基本信息
中文名稱：恩曲他濱
中文別名：5-氟-1-(2R,5S)-[2-羥甲基-1,3-氧硫環-5-醯]胞嘧啶；鹽酸恩曲他濱；依曲西他濱；
英文名稱：Emtricitabine
英文別名：Entricitabine;FTC;4-Amino-5-fluoro-1-((2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl)pyrimidin-2(1H)-one;EMTRITABINE;EMTRICITABIN;SM-Q;
CAS號：143491-57-0
分子式：CHFNOS
分子量：247.24700
精確質量：247.04300
PSA：115.67000
LogP：0.12620
物化性質
外觀與性狀：白色粉末
密度：1.82 g/cm
熔點：136-140°C
沸點：443.3ºC at 760 mmHg
閃點：221.9ºC
折射率：1.731
蒸汽壓：0mmHg at 25°C
恩曲他濱相關藥品說明書信息
適應症
與其他抗逆轉錄病毒藥物聯合用於成人HIV-1感染的治療。
用法用量
18歲以上成人口服用藥，每次200mg，1次/d。空腹服用，也可與食物同服。腎功能不良者應調整劑量，改為200mg，隔天1次或每3天1次。
藥理作用
本品是一種新型核苷類逆轉錄酶抑制劑，對HIV-1、HIV-2及HBV均有抗病毒活性。本品口服後被磷酸化為具有細胞活性的5′-三磷酸鹽，5′-三磷酸鹽通過進入病毒DNA主鏈，與主鏈結合，導致鏈終止，從而抑制HIV-1逆轉錄酶及HBV DNA聚合酶活性。
藥物相互作用
本品不影響肝微粒體酶P450酶系統，不產生由此介導的藥物相互作用，與替諾氟韋、茚地那韋、泛昔洛韋、司坦夫定合用，藥代動力學幾乎無影響。
藥代動力學
給雄性小鼠口服和靜注單劑量本品10mg/kg、100mg/kg或600mg/kg，結果顯示，本品吸收好，清除快，且在研究所使用的劑量範圍內其藥代動力學呈劑量依賴性，總清除速率快，接近於腎血流量。對HIV感染者單獨給予本品100～1200mg，T為1.25～1.61h。HIV感染者接受本品1天200mg，其血漿半衰期為7.5～8h，本品三磷酸鹽的細胞內半衰期大約為39h。
劑型與規格
恩曲他濱膠囊劑：200mg/粒。片劑：0.2g
不良反應
1.全身：腹痛、無力、頭痛。2.消化系統：腹瀉、消化不良、噁心、嘔吐。3.骨骼肌肉：關節痛、肌痛。4.神經系統：睡夢異常、抑鬱、頭暈、失眠、神經痛、外周神經炎、感覺異常。5.呼吸系統：咳嗽加重、鼻炎。6.皮膚：疹。
注意事項
1.本品主要經腎排泄，故腎功能不全患者服用本品應減量。2.兒童尚未建立安全有效的依據，故兒童不推薦使用。3.尚無特效解救藥，藥物過量採用支持治療。
禁用慎用
1.已知對本品或其中任一組分過敏者禁用。2.禁用於晚期腎病及肝功能不全者。3.孕婦服用本品可能對胎兒和新生兒有不利影響。本品可通過乳腺分泌也可影響受乳嬰兒，一般不推薦孕婦和哺乳期婦女使用本品。4.老年人選擇劑量時應慎重，可根據其肝、腎、心功能的衰退、伴發的疾病以及其他藥物治療的影響，酌情減量服用 。
貯藏
避光陰涼處保存。
