思爾明sermion
思爾明（注射用尼麥角林/尼麥角林片），適用於由動脈硬化、腦部血栓和栓塞以及一過性腦缺血引起的急性和慢性腦血管、急性和慢性外周血管-代謝功能紊亂，頭痛；高血壓輔助治療及高血壓危象。
思爾明成份本品主要成分為尼麥角林，化學名為10α-甲氧基-1，6-二甲基麥角林-8β-甲醇基-5-溴煙酸酯。思爾明性狀本品10mg為白色薄膜衣片，30mg為黃色薄膜衣片，除去薄膜衣後顯白色。思爾明藥理毒理本品為半合成麥角鹼衍生物。具有α-受體阻滯作用和擴血管作用。可加強腦細胞能量的新陳代謝，增加氧和葡萄糖的利用。促進神經遞質多巴胺的轉換而增加神經的傳導，加強腦部蛋白質的合成，善腦功能。藥代動力學尼
麥角林在口服給藥後迅速並且幾乎完全吸收。絕對生物利用度小於5%。尼麥角林的主要代謝產物為MMDL（1,6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-
尼麥角林）和MDL（6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林）。尼麥角林大部分（>90%）與血漿蛋白結合，對血α-酸糖蛋白的親和
力高於血清蛋白。在大鼠中，給[3
H]標記的尼麥角林（5mg/kg），肝臟的放射活性最高。其次為腎臟、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、腎上腺和心肌。腦中的放射活性低於血中。給[3
H]和[14
C]標記的尼麥角林後，腎排泄是放射活性的主要衰減途徑（約占總量的80%）。糞便中的放射活性只占總量的10~20%。在四組年輕（平均24~32歲）
和老年人（平均69~70歲）的志願者中進行研究，對得到的藥代動力學參數分別比較，結果顯示尼麥角林的藥代動力學不受年齡影響。有嚴重腎功能不全的患
者，尿中的MDL和MMDL的排泄顯著減少。在單劑量口服給30mg尼麥角林後，輕度、中度或嚴重的腎功能不全的患者，與腎功能正常的相比，MDL尿中的
排泄量分別平均減少32、32和59%。在國內進行了生物利用度試驗，12名健康受試者口服國產的10mg/片尼麥角林薄膜衣片後，估算的MDL
的消除半衰期為8.1±1.6小時，峰時間和峰濃度分別為2.7±1.2小時和101.8±23.0μg/ml。12名健康受試者口服國產的30mg/片
尼麥角林薄膜衣片後，估算的MDL的消除半衰期為8.5±2小時，峰時間和峰濃度分別為2.6±1.1小時和102.8±30.5μg/ml。適應徵1、改善腦動脈硬化及腦中風后遺症引起的意欲低下和情感障礙（反應遲鈍、注意力不集中、記憶力衰退、缺乏意念、憂鬱、不安等）。2、急性和慢性周圍循環障礙（肢體血管閉塞性疾病、雷諾氏綜合徵、其它末梢循環不良症狀）。也適用於血管性痴呆，尤其在早期治療時對認知、記憶等有改善，並能減輕疾病嚴重程度。思爾明用法用量口服，勿咀嚼。每日20~60mg，分2~3次服用。連續給藥足夠的時間，至少六個月；由醫生決定是否繼續給藥。不良反應未見嚴重不良反應的報導。可有低血壓、頭暈、胃痛、潮熱、面部潮紅、嗜睡、失眠等。臨床試驗中，可觀察到血液中尿酸濃度升高，但是這種現象與給藥量和給藥時間無相關性。禁忌證本品不適用於下述情況：近期心肌梗塞、急性出血、嚴重的心動過緩、直立性調節功能障礙、出血傾向和對尼麥角林過敏者。注意事項應在醫生指導下使用。通常本品在治療劑量時對血壓無影響，但對敏感患者可能會逐漸降低血壓。慎用於高尿酸血症的患者或有痛風史的患者。腎功能不全者應減量。孕婦一般不宜使用，必需使用時應權衡利弊。服藥期間禁止飲酒。置於兒童接觸不到處!孕婦及哺乳期婦女用藥毒性試驗未能顯示尼麥角林的致畸作用。本藥的適應症顯示，本藥不用於孕婦及哺乳婦女。兒童用藥根據目前的適應症，本藥不用於兒童。老年患者用藥藥代動力學與耐受性試驗表明，成人與老年病人的劑量與給藥方法沒有差別。藥物相互作用尼麥角林片可能會增強降血壓藥的作用。由於尼麥角林是通過CYTP4502D6代謝，不排除與通過相同代謝途徑的藥物有相互作用。藥物過量攝入高劑量的尼麥角林可能引起血壓的暫時下降。一般不需治療，平臥休息幾分鐘即可。罕見的病例有大腦與心臟供血不足，建議在持續的血壓監測下，給予擬交感神經藥。
