尼麥角林片

尼麥角林片，適應症為適用於急、慢性血管性或代謝性腦功能不全（腦動脈硬化、腦血栓和栓塞、短暫性腦缺血發作）。適用於急性、慢性周圍血管性功能不全（雷諾氏綜合症、肢體血管閉塞性疾病及其它末梢循環不良症狀），頭痛。本品可用於動脈高血壓、中風后偏癱患者的輔助治療。改善腦梗塞後遺症引起的意欲低下和情感障礙（感覺遲鈍、注意力不集中、記憶力衰退、缺乏意念、憂鬱、不安等）。

基本信息

• 中文名：尼麥角林片
• 外文名：Nicergoline Tablets
• 化學名：10α-甲氧基-1，6-二甲基麥角林-8β-甲醇基-5-溴煙酸酯
• 分子式：C24H26BrN3O3
• 分子量：484.39
• 主要成分：尼麥角林
• 性狀：白色薄膜衣片，30mg為黃色薄膜衣片，除去薄膜衣後顯白色
• 藥品類別：腦血管病用藥
• 包裝規格：10mg，30mg

• 拼音：NIMAIJIAOLIN PIAN
• 保存方法：遮光，密封保存

適應症

尼麥角林片

1、改善腦動脈硬化及腦中風后遺症引起的意欲低下和情感障礙（反應遲鈍、注意力不集中、記憶力衰退、缺乏意念、憂鬱、不安等）。
2、急性和慢性周圍循環障礙（肢體血管閉塞性疾病、雷諾氏綜合症、其它末梢循環不良症狀）。也適用於血管性痴呆，尤其在早期治療時對認知、記憶等有改善，並能減輕疾病嚴重程度。

用法用量

口服，每次1-2片（5-10mg），每日3次，或遵醫囑。

不良反應

少數病人有輕微副作用，通常與其擴張血管作用有關，一般有輕微的胃部不適，潮熱潮紅，嗜睡或失眠。

禁忌

本品不適用於下述情況：近期心肌梗塞、急性出血、嚴重的心動過緩、直立性調節功能障礙、出血傾向和對尼麥角林過敏者。

注意事項

1.病人應遵醫囑使用。
2.本品能增加降壓藥的作用，因此與降壓藥合用應慎重。
3.腎功能不良者應減量。
4.服藥期間應禁止飲酒。
5.孕婦一般不宜套用，必需時，應權衡利弊。
6.應妥善保管勿造成小孩誤食。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品缺乏足夠的孕婦用藥後資料。如孕婦確需使用本品，需慎用。

兒童用藥

本品兒童用藥的安全性和有效性尚未明確定論。

老年用藥

老年人使用本品，一般無需調整劑量。或遵醫囑。

藥物相互作用

尼麥角林片可能會增強降血壓藥的作用。由於尼麥角林是通過CYTP4502D6代謝，不排除與通過相同代謝途徑的藥物有相互作用

藥物過量

對過量使用本品，尚無經驗。如果過量使用，急需清除腸胃中殘存藥物及相應支持治療。

藥理毒理

本品為半合成的麥角鹼衍生物。有α腎上腺素受體阻滯作用和血管擴張作用。可加強腦細胞能量的新陳代謝，增加氧和葡萄糖的利用。可促進神經遞質多巴胺的轉換而增強神經傳導，加強腦部蛋白質生物合成，改善腦功能。

藥代動力學

分子式

尼麥角林在口服給藥後迅速並且幾乎完全吸收。絕對生物利用度小於5%。尼麥角林的主要代謝產物為MMDL（1,6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林）和MDL（6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林）。尼麥角林大部分（>90%）與血漿蛋白結合，對血α-酸糖蛋白的親和力高於血清蛋白。在大鼠中，給[3H]標記的尼麥角林（5mg/kg），肝臟的放射活性最高。其次為腎臟、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、腎上腺和心肌。腦中的放射活性低於血中。給[3H]和[14C]標記的尼麥角林後，腎排泄是放射活性的主要衰減途徑（約占總量的80%）。
糞便中的放射活性只占總量的10~20%。在四組年輕（平均24~32歲）和老年人（平均69~70歲）的志願者中進行研究，對得到的藥代動力學參數分別比較，結果顯示尼麥角林的藥代動力學不受年齡影響。有嚴重腎功能不全的患者，尿中的MDL和MMDL的排泄顯著減少。在單劑量口服給30mg尼麥角林後，輕度、中度或嚴重的腎功能不全的患者，與腎功能正常的相比，MDL尿中的排泄量分別平均減少32、32和59%。在國內進行了生物利用度試驗，12名健康受試者口服國產的10mg/片尼麥角林薄膜衣片後，估算的MDL的消除半衰期為8.1±1.6小時，峰時間和峰濃度分別為2.7±1.2小時和101.8±23.0μg/ml。12名健康受試者口服國產的30mg/片尼麥角林薄膜衣片後，估算的MDL的消除半衰期為8.5±2小時，峰時間和峰濃度分別為2.6±1.1小時和102.8±30.5μg/ml。

包裝

鋁塑包裝，8片/板×3板/盒，12片/板×2板/盒，12片/板×3板/盒

有效期

36個月。

執行標準

WS1-(X-256)-2004Z-2010。