布林左胺

布林左胺

適用於下列情況降低升高的眼壓:高眼壓症、開角型青光眼、可以作為對β阻滯劑無效,或者有使用禁忌證的患者單獨治療藥物,或者作為β阻滯劑的協同治療藥物

【性狀】
白色或類白色的均勻混懸液。
【用法用量】
當作為單獨或者協同治療藥物時,其使用劑量是往患者結膜囊內滴入1滴派立明,每天兩次。有些患者每天三次時效果更佳。通常推薦在點藥後壓迫鼻道或者是輕輕閉上眼睛。這樣可以減少眼部套用時全身的吸收劑量,從而減少全身副作用。當用派立明替代另外一種抗青光眼藥物時,停用該藥物,並在第二天開始使用派立明。假如同時套用不止一種抗青光眼藥時,每種藥物的滴用時間至少間隔5分鐘。
【禁忌】
對布林佐胺或者藥品成分過敏者。已知對磺胺過敏者。嚴重腎功能不全。高氮性酸中毒。
【婦女用藥】
現在還不知道布林佐胺是否通過人類的郛汁排泌,但可通過小鼠的乳汁排泌。因此在母乳餵養時強烈推薦避免使用派立明。
【兒童用藥】
沒有派立明在18歲以下兒童套用的效果和安全性的資料。不推薦這些患者使用派立明。
【老年用藥】
對於老年人沒有更改藥物劑量的必要。
【藥理毒理】
碳酸酐酶(CA)存在於包括眼組織在內的很多身體組織。碳酸酐酶催化二氧化碳的水化成碳酸,以及碳酸脫水這個可逆反應。抑制眼部睫狀體的碳酸酐酶可以減少房水的分泌。可能是通過減少碳酸氫鹽離子的生成從而減少了鈉和水的轉運,最終降低了眼壓。眼壓是青光視神經損害和青光眼性視野缺損的重要危險因素。布林佐胺主要抑制眼組織中占優勢的碳酸酐酶2型同工酶,體外試驗中,50%的有效抑制濃度是3.2nM,對碳酸酐酶2型同工酶的Ki值是0.13nM。
【藥物相互作用】
沒有對派立明與其它藥物的相互作用進行專門研究。在臨床研究中,派立明與噻嗎心安滴眼液同時使用沒有發現有不良相互作用。沒有評測在青光眼的聯合治療中派立明與縮瞳劑、腎上腺素激動劑的聯合套用效果。沒有評測除β阻滯劑以外的其它抗青光眼藥物在青光眼聯合治療中的聯合套用效果。派立明是一種碳酸酐酶抑制劑,雖然是眼部滴用但仍然可以被全身吸收。有報導口服碳酸酐酶抑制導致酸鹼平衡紊亂,因此在接受派立明治療的患者中應該注意這種潛在的危險。

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