性狀
常用其磷酸鹽，為白色或類白色結晶性粉末，無臭，味苦
特布他林劑型
1.片劑：每片2.5mg，5mg；
2.吸入劑：50mg，每噴0.25mg，每瓶噴200次。
3.氣霧劑：50mg，100mg，每撳0.25mg，每瓶噴200次、400次。
藥理作用
特布他林對氣道β2受體選擇性較高，擴張
特布他林氣霧劑藥代動力學
口服受肝臟首過效應的影響，生物利用度僅為15%±6%，約30min出現平喘作用，有效血漿濃度為3μg/ml，血漿蛋白結合率為25%，穩態分布容積為1.6L/kg，小兒為（1.57±0.19）L/kg。血漿藥物濃度達峰時間為2～4h，作用持續4～7h。皮下注射後5～15min生效，0.5～1h作用達高峰，持續1.5～4h。氣霧吸入經5～15min起效，0.5～1h達最大效應，作用持續4h。特布他林在各組織中濃度因給藥途徑而異。因其具有親水性，故靜脈注射或口服後，組織器官濃度稍低於血藥濃度，血漿蛋白結合率25%。氣霧劑吸入後，肺部濃度較高及維持時間較長，經彌散入血流，肺/血漿中濃度比值大約相同。靜脈注射4h後，心/血漿濃度比值大約相同。靜脈注射5min後，尿濃度可超過血藥濃度。藥物不易透過血-腦脊液屏障，幾乎不影響中樞神經系統。特布他林可透過胎盤，也可進入乳腺。肌肉中藥物濃度較高，肌肉/血漿藥濃度比值為4.6。在體內，部分在肝臟代謝，其餘以原形由尿液排出。12h內排泄30%，72h排泄40%。胃腸外給藥後尿內排泄90%以上，其中66%為原形藥物。平均人體清除率每分鐘3.0ml/kg。血漿半衰期平均為12h，哮喘患者血漿半衰期為（3.6±0.3）h。
適應症
用於支氣管哮喘、哮喘樣支氣管炎和慢性阻塞性肺疾患時的支氣管痙攣，預防早產。禁忌
對硫酸特布他林或處方中任一成份過敏者。注意事項
1.高血壓、冠心病、甲狀腺功能亢進患者慎用。
博利康尼(硫酸特布他林片)2.糖尿病婦女使用特布他林應注意調整胰島素用量。
3.在必須中止妊娠的情況下，如死胎、宮內感染、嚴重的妊娠毒症，須停用特布他林。
4.12特布他林的不良反應
少數患者有手顫、頭痛、心悸及胃腸障礙。口服5mg時，手顫發生率為20%～30%。
用法用量
1.成人每次2.5～5mg，每天3次。兒童酌減。2.氣霧吸入：成人每次0.2mg，每天3～4次。
3.皮下注射：每次0.25mg，如15～30min無明顯臨床改善，可重複注射1次，但4h中總量不能超過0.5mg。
藥物相互作用
1.特布他林與其他腎上腺素受體激動藥合用可使療效增加，但不良反應也可能加重。
硫酸特布他林氣霧劑2.單胺氧化化酶抑制劑、三環類抗抑鬱劑、抗組胺藥、左甲狀腺素等可增強特布他林的不良反應。
3.特布他林與琥珀醯膽鹼合用，可增強後者的肌松作用。
4.特布他林能減弱胍乙啶的降血壓作用。
5.特布他林可增強非保鉀利尿藥的毒不良反應。
6.腎上腺素β受體阻滯藥（如醋丁洛爾、阿替洛爾、拉貝洛爾、美托洛爾、納多洛爾、吲哚洛爾、普萘洛爾、噻嗎洛爾等）能拮抗特布他林作用，使療效降低。
7.特布他林與胰島素或口服降糖藥合用時，須調整後者的劑量。
8.特布他林與茶鹼合用時。可降低茶鹼的血藥濃度。
專家點評
國外報導，對262例進行臨床評價在一般臨
硫酸特布他林片特布他林中毒
特布他林（博利康尼、間羥舒喘靈、叔丁喘
硫酸特布他林霧化液臨床表現
1.治療量副作用少，也有震顫、強直性痙攣和心悸的報導。偶見噁心、胃不適等消化道表現。口服5mg時，手指震顫的發生率可達20%～33%。
2.大劑量套用可出現明顯的心血管副作用，為交感神經興奮的症狀，甚至發生心律失常。
3.有發生過敏反應的報告。
4.糖尿病患者套用本藥時，有升高血糖的作用。
診斷
特布他林中毒的診斷要點為：
有特布他林套用史，出現上述表現。
治療
特布他林中毒的治療要點為
1.不良反應一般在減量或延長給藥的間隔時間，可以緩解。
2.發生過敏反應時立即停藥。
3.在必須終止妊娠的情況下，應停用本藥。
