己酮可可鹼片

【規格】0.1g本品主要成份為：己酮可可鹼。 【用法與用量】口服每次0.2～0.4g，1日2～3次。 【藥物相互作用】（1）與抗血小板或抗凝藥合用時，凝血時間延長。

基本信息

• 中文名：己酮可可鹼片

拼音名：JitongkekejianChangrongPian
英文名：PentoxifyllineEnteric-coatedTablets
書頁號：2000年版二部－45
本品含己酮可可鹼(C13H18N4O3)應為標示量的93.0％～107.0％。
【性狀】本品為腸衣片，除去包衣後，顯白色。
【鑑別】取本品研細，稱取適量（約相當於己酮可可鹼50mg），加氯仿10ml，振
搖，濾過，濾液置水浴上蒸乾，取殘渣照己酮可可鹼項下的鑑別(2)、(3)項試驗，顯相
同的反應。
【檢查】應符合片劑項下有關的各項規定（附錄ⅠA）。
【含量測定】取本品10片，除去腸衣後，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相
當於己酮可可鹼0.1g），置100ml量瓶中，加水70ml，於溫水浴中保溫，振搖，使己酮
可可鹼溶解，放冷，加水至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液適量，加水定量稀釋制
成每1ml中約含10μg的溶液，照分光光度法（附錄ⅣA）在274nm的波長處
測定吸收度，按C13H18N4O3的吸收係數（Ｅ1％1cm）為365計算，即得。
【類別】【貯藏】同己酮可可鹼。
【規格】0.1g
本品主要成份為：己酮可可鹼。其化學名稱為：3,7-二氫-3,7-二甲基-1-(5-氧代己基)-1H-嘌呤-2,6-二酮。
結構式：
分子式：C13H18N4O3
分子量：278.31
【性狀】
本品為腸衣片，除去包衣後，顯白色。
【藥理毒理】
藥理：
本品為非特異性外周血管擴張藥。其代謝產物具有改善血液粘度和改善微循環作用。可增加組織攜氧能力；改善紅細胞變形能力，還可抑制中性細胞粘附與激活，對缺血性腦中風及周圍血管病起到治療作用。
毒理：
小鼠口服本品，半數致死量（LD50）為1385mg/kg。
【藥代動力學】
本品口服後，迅速而完全地由腸道吸收，並且第一時相的各種代謝產物在血漿中迅速出現，達峰濃度在1小時之內,但肝首過效應明顯。主要代謝產物Ⅰ1-(5-羥已醯)-3,7-二甲黃嘌呤和代謝產物Ⅴ1-(3-羧丙基)-3,7-二甲黃嘌呤及血漿中濃度為已酮可可鹼的5倍和8倍。當口服已酮可可鹼100mg和400mg後，血漿中原藥和代謝產物Ⅰ的濃度與藥物劑量相關，但不呈線性相關。T1/2和AUC隨劑量增加而增加，但代謝產物V為非劑量依賴。
已酮可可鹼的T1/2約0.4～0.8小時，但其代謝產物的T1/2約為1～1.6小時。口服後幾乎完全以代謝產物V的形式從尿中排出。多劑量給藥試驗提示沒有蓄積作用，亦不誘導細胞色素C酶系統。飽餐後可影響藥物的吸收速度，但不改變可完全吸收的特性。
【適應症】
主要用於缺血性中風后腦循環的改善，同時可用於周圍血管病，如伴有間歇性的跛行的慢性閉塞性脈管炎等的治療。
【用法與用量】
口服每次0.2～0.4g，1日2～3次。
【不良反應】
（1）常見的不良反應有：頭暈，頭痛，厭食，腹脹，嘔吐等，其發生率均在5%以上，最多達30%左右。
（2）較少見的不良反應有心血管系統：血壓降低，呼吸不規則，水腫；神經系統：焦慮，抑鬱，抽搐；消化系統：厭食，便秘，口乾，口渴；皮膚血管性水腫，皮疹，指甲發亮；視力模糊，結膜炎，中央盲點擴大，以及味覺減退，唾液增多，白細胞減少，肌肉酸痛，頸部腺體腫大和體重改變等。
（3）偶見的不良反應有心絞痛，心律不齊；黃疸，肝炎，肝功能異常，血液纖維蛋白原降低，再生不良性貧血和白血病等。
【禁忌】
急性心肌梗塞、嚴重冠狀動脈硬化，嚴重高血壓患者禁用。
【注意事項】
（1）有出血傾向或新近有過出血史者不宜套用此藥，以免誘發出血。
（2）動物實驗中提示長期套用已酮可可鹼有增加纖維瘤發生機會，但沒有明顯致畸形。
（3）嚴重冠心病，低血壓患者慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦禁用。本品及其代謝產物可由乳汁分泌，哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】
尚不明確。
【老年患者用藥】
試驗資料顯示，60～68歲患者的觀察中發現它的AUC比22～30歲的年齡人組明顯增加，清除時間延長。服藥時請遵醫囑。
【藥物相互作用】
（1）與抗血小板或抗凝藥合用時，凝血時間延長。在套用華法林的病人中合用此藥時應當減少劑量。
（2）與茶鹼類藥物合用時有協同作用，將增加茶鹼的藥效與毒性反應。因此必須調整茶鹼和已酮可可鹼的劑量。
（3）與抗高血壓藥、b阻滯劑、洋地黃、利尿劑、抗糖尿病及抗心律失常藥物合用時沒有明顯的交叉反應發生，但可有輕度加重血壓下降，應當注意。
【藥物過量】
過量反應常在服藥後4～5小時出現，主要表現為潮紅，血壓降低，抽搐，嗜睡，甚至昏迷。過量反應時應注意維持血壓和補充液體，所有過量患者均可完全恢復。