基本信息
中文名：左布地奈德
中文別名：布地奈德;S-丙基亞甲基二氧-孕甾-1,4-二烯-11beta,21-二羥基-3,20二酮
英文名稱：S-budesonide
英文別名：Budesonide
CASNo.：51333-22-3
EINECS號：257-139-7
分 子 式：C25H34O6
分子量：430.54
熔點：221-232°C(dec.)
沸點：599.7°Cat760mmHg
密度：1.27g/cm3
性狀：
色至灰白色圓形顆粒，輕壓後成為粉末狀，填入特製的吸入氣流驅動的多劑量粉末吸入器中。
用途：用於治療皮膚病、哮喘等病症。
危險數據
危險類別碼：R40
安全說明：S22;S36
海關編碼：29372900
急性毒性：腹腔-大鼠LD50:138毫克/公斤;
口服-小鼠LD50:4750毫克/公斤
毒性分級：中毒
儲運特性：庫房通風低溫乾燥
可燃性危險特性：熱分解排出有毒辛辣和刺激。
用法用量
支氣管哮喘劑量應個體化。根據患者原先的哮喘治療狀況，推薦使用普米克都保的起始劑量和最高劑量如下：
無激素治療
無激素治療或原用吸入糖皮質激素的。
成人：推薦起始劑量為200-400ug/次，1日1次，或100-400ug/次，1日2次。最高推薦劑量為800ug/次，1日2次。
質激素治療
原用口服糖皮質激素治療。
成人：推薦起始劑量為400-800ug/次，1日2次。最高推薦劑量為800ug/次，1日2次。無激素治療或原用吸入糖皮質激素的
6歲及以上兒童：推薦起始劑量為200-400ug/次，1日1次，或100-200ug/次，1日2次。最高推薦劑量為400ug/次，1日2次。
原用口服糖皮質激素治療的6歲及以上兒童：推薦起始劑量為200-400ug/次，1日2次。最高推薦劑量為400ug/次，1日2次。
注意
在重度哮喘和哮喘加重期時，每天劑量分3-4次給予可能對某些患者有益。
當哮喘控制後，所有患者都能減量至最低有效維持劑量。維持劑量的劑量範圍：成人：1日100-1600ug；兒童：1日100-800ug。
藥物相互作用
布地奈德90%在首過代謝時失活，經代謝形成極性強的代謝物，其糖皮質激素全身活性比母體化合物低100多倍。布地奈德經肝首過代謝的程度很高(約90%)，代謝物的糖皮質激素活性較低。主要代謝物6β-羥布地奈德和16α-羥潑尼松龍的活性不到布地奈德的1%。布地奈德主要通過細胞色素P450的亞族CYP3A代謝。
布地奈德的代謝物以其原形或結合的形式經腎排泄。尿中檢測不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高，約1.2L/分，靜脈注射給藥的血漿半衰期平均約2-3小時。
藥理作用
布地奈德具有強糖皮質激素作用。局部套用於支氣管，其抗炎作用較可的松約強1000倍。適用於局部對抗非特異炎症和抗過敏，如支氣管哮喘和氣道高反應性狀態。
藥代動力學線性
在臨床治療劑量，布地奈德的藥代動力學是與劑量成比例的 布地奈德藥理作用： 布地奈德具有強糖皮質激素作用。局部套用於支氣管，其抗炎作用較可的松約強1000倍。適用於局部對抗非特異炎症和抗過敏，如支氣管哮喘和氣道高反應性狀態。
注意事項
在從口服激素轉換到使用普米克都保時，患者可能會受到低微的激素影響。如早期症狀（鼻炎、濕症）或者是疲勞、頭痛、肌肉及關節的疼痛，偶爾會出現噁心和嘔吐，應去看醫生以查明病情，看是否要繼續使用普米克都保。急性惡化的哮喘患者應該用普米克都保與短期的口服激素一起來進行互補治療。
禁忌
對本品中任一成份過敏者。
布地奈德不良反應
①輕微的喉部刺激感及聲嘶，偶見口咽部念珠菌感染。
②噴吸本品後應漱洗口腔和咽部，不然容易導致白色念珠菌滋生。
③孕婦一般忌用。
最新研究
研究表明，布地奈德採取霧化吸入的方法對嬰幼兒患者療效顯著。
嬰幼兒用藥
觀察霧化吸入糖皮質激素布地奈德懸液治療嬰幼兒喘息發作的療效和護理措施,探討最佳控制方案。將2009年11月～2010年10月在門急診診治的55例臨床表現符合嬰幼兒喘息的患兒,隨機分為治療組和對照組,兩組均採用抗感染和止咳化痰等常規治療,治療組加用布地奈德懸液和特布他林霧化液,用空氣壓縮泵霧化器作動力,面罩吸入。
對照組加用特布他林霧化液霧化吸入。吸入時間為15～20min,2次/d,5d為1療程。治療組在霧化前、中、後給予相應的護理干預,以治療後5d的症狀、體徵變化結果判斷療效。結果對28例喘息嬰幼兒給予布地奈德懸液治療後、治療5d後總有效率均優於對照組(P<0.05)。結論對喘息患兒套用布地奈德懸液霧化吸入能在早期減輕症狀。此外,精心護理,正確熟練使用霧化裝置能使霧化吸入達到最佳效果。
兒童用藥
對採用霧化吸入布地奈德的方法對患有咳嗽變異性哮喘的兒童患者進行治療的臨床效果進行觀察。隨機抽取在2006年8月至2009年8月這3年時間裡,在我院就診的患有咳嗽變異性哮喘的兒童患者病例94例,將其隨機分為2組。分別採用鹼舒弗美片和霧化吸入布地奈德的方法進行治療。對臨床治療效果、不良反應和併發症現象進行比較觀察。
結果B組患者的臨床治療效果與A組患者比較,其有效率明顯高出很多,有顯著的統計學差異(P<0.05);治療後患者均沒有出現比較嚴重的不良反應和併發症現象,沒有顯著的統計學差異(P>0.05)。結論採用霧化吸入布地奈德的方法對患有咳嗽變異性哮喘的兒童患者進行治療的臨床效果十分明顯。
