外科手術所必需的麻醉劑或稱止痛劑,是一類已被研究較透徹的藥物。化學家在這方面充分顯示了他們的才能,他們對天然藥物古柯鹼研究的結果最終以更理想的合成品來代替它們,這種合成品作用更強,且無副作用和危險性。
最早的局部麻醉劑是從南美洲生長的古柯植物中提取的古柯鹼或稱柯卡因,但具有容易成癮和毒性大等缺點,在搞清了古柯鹼的結構和藥理作用之後,人們已合成和試驗了數百種局部麻醉劑,苯佐卡因和普魯卡因公是其中的兩種。已經發現的有活性的這類藥物均有如下共同的結構特徵:分子的一端是芳環,另一端則是仲胺或叔胺,兩個結構單元之間相隔1—4個原子連結的中間鏈。苯環部分通常為芳香酸酯,它與麻醉劑在人體內的解毒有著密切關係;氨基還助於使此類化合物形成溶於水的鹽酸以製成注射液。