簡介
尿促性素
尿促性素拼音名：Niaocuxingsu
英文名：Menotropins
書頁號：2000年版二部-321
該品為促性腺激素，主要含卵泡刺激素(Follicle-stimulating Hormone，簡稱FSH)
與黃體生成素(Luteinising Hormone，簡稱LH)。每1mg中卵泡刺激素效價不得少於40單位，黃體生成素的
效價與卵泡刺激素效價的比值約為1。
【性狀】該品為類白色或淡黃色粉末。
該品在水中溶解。
【鑑別】照效價測定項下的方法，測定結果應能使未成年雌性大鼠卵巢增大，使未成年雄性大鼠的精囊和前列腺增重。
【檢查】乾燥失重 取該品，置五氧化二磷乾燥器中，減壓乾燥4小時，減失重量不得過5.0%（附錄ⅧL）。
異常毒性 取該品，加氯化鈉注射液製成每1ml中含100單位（以卵泡刺激素效價計）的溶液，依法檢查
（附錄Ⅺ C），按靜脈注射法給藥，應符合規定。
熱原 取該品，加滅菌注射用水製成每1ml中含5單位（以卵泡刺激素效價計）的溶液，依法檢查（附錄
Ⅺ D），劑量按家兔體重每1kg注射1ml，應符合規定。
【效價測定】卵泡刺激素 照卵泡刺激素生物檢定法（附錄Ⅻ M）測定，應符合規定，測定的結果應為
標示量的80%～125%。
黃體生成素 照黃體生成素生物檢定法（附錄Ⅻ N）測定，應符合規定，測定的結果應為標示量的
80%～125%。
【類別】促性腺激素類藥。
【貯藏】遮光，密封，在陰涼處保存。
藥物製劑
尿促性素尿促性素-麗珠麗寶：藥理作用：FSH對女性能刺激卵巢中卵泡發育，分泌雌激素，對男性能促進睪丸中精子生成；LH對女性能促進卵巢黃體生成，分泌孕激素，對男性有刺激睪丸中的間質細胞的功能，分泌雄激素。本藥為白色或類白色凍乾塊狀物，是從絕經期婦女尿中提取的促性腺激素，FSH和LH均由垂體分泌，屬糖蛋白，具有α、β二個亞基，兩者的α亞基的胺基酸排列順序相同，β亞基的差異性決定了各自的生物學活性及免疫學特性。卵泡刺激素FSH及黃體生成素LH的分子量分別為33,000及28,000，兩者比例為1:1。
用法用量：女性月經周期第6天開始，75iu/次/日，肌肉注射，連續10-14天，若B超顯示優勢卵泡大於等於18mm，宮頸粘液Insler評分大於等於8時停用，在最後一次給藥24hr後，再單劑量給予5,000-10,000iu。若第1個周期治療無效，第2個周期改為150iu/日，方法同前。男性先用hCG5,000iu/次，每周1次肌肉注射，共8周，以後hCG與本藥合用：hCG5,000iu/次，每周1次肌肉注射，本藥75iu/次，每周3次肌肉注射，共13周，合計連續用藥21周。
尿促性素不良反應：卵巢增大、卵泡囊泡破裂，導致腹腔積血、疼痛、腹水、胸膜反應、少尿、低血壓等卵巢過度刺激綜合徵，偶見多胎症，男子女性型乳房。
禁忌：對本藥過敏、生殖道解剖學異常、懷孕、腦垂體病患者。顱內損傷，腎上腺皮質功能異常的患者，多囊性卵巢，或Stein-Leventhal綜合徵病人慎用。用藥前應確定卵巢無過度的增大和疼痛，如血雌二醇含超過1500pg/mL，或尿總雌激素超過150μg/24hr，不推薦使用本藥。
注射用尿促性素：藥理作用：本品是促性腺激素類藥。主要具有促卵泡生成素（FSH）的作用，促進卵巢中卵泡發育成熟和睪丸生成並分泌甾體性激素。使女性子宮內膜增生，男性促進曲細精管發育、造精細胞分裂和精子成熟。本品為白色或類白色的凍乾塊狀物或粉末。本品在水中溶解。
動力學：本品肌注能吸收，血藥濃度達峰時間為4～6小時，給藥後血清雌二醇在18小時達峰，升高88%，靜注150IU後，藥物的Cmax為24IU/L，在15分鐘達峰，消除為雙相，主要經腎臟排泄，未見報導母乳中有分泌。
尿促性素用法用量：肌肉注射溶於1～2ml滅菌注射用水。起始（或周期第五天起）1次75～150u，一日1次。七日後根據患者雌激素水平和卵泡發育情況調整劑量，增加至每日150～225u。卵泡成熟後肌內注射絨促性素（HCG）10,000u，誘導排卵。對注射三周后卵巢無反應者，則停止用藥。
注意事項：1．應在有經驗的婦科內分泌醫生指導下用藥。用藥期間應定期進行全面檢查：B型超音波（監測卵泡發育）、宮頸粘液檢查、雌激素水平測定和每日基礎體溫測量。2．如出現重度卵巢過度刺激綜合徵，應立即停藥。3．哮喘、心臟病、癲癇、腎功能不全、垂體腫瘤或肥大、甲狀腺或腎上腺皮質功能減退患者慎用。孕婦禁用。
藥理作用
尿促性素促性腺激素不足的補充。尿促性素是由75單位卵泡成熟激素(FSH)與75單位促黃體生成激素(LH)組成。卵泡成熟激素可以刺激卵泡生長與成熟，促黃體生成激素可引起排卵與刺激黃體發育，但尿促性素中所含的黃體生成激素量不足以使黃體發育，故其主要作用是促卵泡發育，為排卵而準備成熟卵泡，常常同時給絨促性素以刺激排卵。
本品也刺激男性產生生精作用。近年來另一種僅含有75單位純卵泡成熟激素而無促黃體生成素活性的絕經後尿促卵泡成熟激素(urofollhrophin)則無促使黃體發育的作用。
適應症
①治療垂體功能低下的無排卵患者可使卵泡發育，與絨促性素合用，可促使排卵功能恢復與妊娠，但對原發的卵巢衰竭無效。②與絨促性素合用治療男性原發或繼發的促性腺激素低下，刺激生精功能。
用法用量
雌二醇①成人誘導排卵：撤藥性流血或月經的第3～5天，肌內注射每日2支（含FSH7
5單位，LH75單位，用氯化鈉注射液溶解成1～2ml），連續7日，同時用B超監測卯泡變化，當卵泡達20mm，尿雌激素24小時達100～200ug，則於末次用該品的後一天注射HCG5000～10000單位，誘導排卵，未能妊娠者可重複治療2個周期。
如尿雌激素24小時超過200ug，則不宜再用HCG，以免發生過度刺激。如仍無排卵，則在B超監測或尿雌激素監測下，可增加到每日注射3～4支，大部分患者療程在10天以內。如單純用FSH，則開始用量為150單位，每日1次肌內注射。
②男性垂體性性腺功能低下刺激生精作用的治療，每周3次肌內注射FSH75或50單位和LH75或150單位。使用該品與絨促性素合併治療後的妊娠有產生死胎、先天性畸形報導，但是未證明與該品有直接關係。該品不是治療無排卵的首選促排卵藥，如對其他促排卵藥（包括氯米芬）治療無效者，由於促性腺功能低下而導致卵巢不排卵者可以選用，用量宜按各人的臨床反應而定。
在用該品治療中，以超音波檢查卵泡成熟時卵泡直徑達20mm以上，雌激素含量24小時達100～150ug，可注射絨促性素，如超過以上指標者，出現卵巢過度刺激症狀，應當停藥。有卵巢囊腫者或卵巢增大者，不宜用該品，因可能出現繼續增大。
用藥注意
①全面進行盆腔檢查，以了解卵巢的大小，特別從雌激素濃度開始上升後，要每天檢查，直到加用絨促性素後至少2周；
②每天測量基礎體溫，有助於了解卵巢排卵；
③雌激素排泄測定，從用該品一周后，每天留尿或抽血測雌激素，僅在雌激素高峰後24小時開始用絨促性素，如雌激素值過高，則不宜給大量HCG，以免引起對卵巢的過度刺激；
④宮頸粘液檢查有助於了解卵泡成熟程度或有否排卵；
⑤b-HCG免疫試驗，檢測早孕；⑥對LH值高的患者，如多囊卵巢綜合徵，應使用僅含FSH75單位的促性腺激素。
不良反應
血栓⒈用該品刺激排卵，常易出現多個卵泡同時發育，多胎妊娠率高，所以未成熟的新生兒也較多見。常見的不良反應有：卵巢過度刺激綜合徵（OHSS），輕者有胃部與盆腔出現脹滿或疼痛感，出現腹痛、腹脹、噁心、嘔吐、腹瀉等症狀，應立即停藥。常有輕度卵巢增大，在7～10天內消除，中度與重
度的OHSS則可出現腹水與胸水，卵巢增大至直徑10cm，應住院治療，以免發生不可逆的電解質紊亂，甚至死亡。
⒉若刺激後卵巢突然增大，多個卵泡的發育，伴有卵巢扭轉或卵巢囊腫破裂，甚至可有腹腔內積血。一般可能在注射HCG促使排卵後3～10天症狀加重。使用該品常可增加發生動脈栓塞的危險性。個別可有腹水，胸膜滲出，動脈血栓栓塞，發熱。
禁忌
尿促性素下列情況應禁用：在誘導排卵時有原因不明的異常陰道出血、子宮肌瘤、卵巢囊腫或增大、腎上腺功能不全、甲狀腺功能不全。下列情況應慎用：哮喘、心臟病、癲癇、偏頭痛、腎功能損害、垂體肥大或腫瘤。卵巢功能不全，多囊泡性卵巢，顱內病變，甲狀腺及腎上腺皮質功能減退等忌用。
