尼卡地平緩釋膠囊

2．本品與西咪替丁合用，本品血藥濃度增高。 4．本劑與地高辛聯合用藥時，測定地高辛血藥濃度。 5．本品與環孢素合用時環孢素血濃度增高。

基本信息

• 中文名：尼卡地平緩釋膠囊

藥品類別： 抗高血壓藥
適應症： 原發性高血壓。
性狀： 本品為膠囊劑，內容物為淡黃色球形顆粒。
藥理毒理： 本品為鈣離子拮抗劑，通過抑制鈣離子流入血管平滑肌細胞內而發揮血管擴張作用，從而使血壓下降。本品具有高度的血管選擇性，對血管平滑肌的鈣離子拮抗作用強於心肌作用的30000倍。同時在狗和大白鼠實驗中顯示了排鈉利尿作用；在麻醉狗還顯示擴張椎動脈、冠狀動脈、股動脈、腎動脈作用；本品可增加腦、心腎等主要臟器的血流量，降壓作用確切、持久，長期用藥不會產生耐藥性，並可抑制因高血壓引起的心肌肥大的進展和預防腦中風的發生。
藥代動力學： 12名健康成人受試者單次服用本品40mg後測定血藥濃度呈雙峰態，第一峰時為 0.79±0.45h，達峰濃度為14.2±8.2ng/ml，第二峰時為5.08±0.79h，達峰濃度為16.3 ±5.8ng/ml（血藥濃度呈雙峰曲線與本製劑由速釋和緩釋兩種成分構成的藥劑學特點相符）；每天口服兩次，每次40mg，連服7天后測血藥濃度，峰濃度為36.9±6.1ng/ml, 在7天之內達到恆定狀態。連續口服給藥的半衰期約為7.6小時。本品主要通過肝臟廣泛代謝，僅21％的代謝物由尿液排出，尿中未檢出尼卡地平原形物。
用法用量： 通常情況下，成人：口服，每日二次，每次一粒（40mg）。
不良反應： 1． 常見者有足踝部水腫、頭暈、頭痛、面部潮紅等。 2．有時出現GOT、GPT、γ-GTP升高，偶有膽紅素升高。 3．較少見者心悸、乏力、心動過速。 4．有時出現便秘、腹痛、偶有食欲不振、腹瀉、噁心、嘔吐。 5．其它：偶有LDH、膽固醇、尿素氮、肌酐升高，偶見粒細胞減少。
禁忌症： 1．對本品有過敏反應者。 2．顱內出血尚未完全止血的患者。 3．腦中風急性期顱內壓增高的患者。 4．重度主動脈瓣狹窄。
注意事項： 1．有肝、腎功能障礙的患者，低血壓、心力衰竭，青光眼，孕婦，哺乳期婦女，兒童慎用本品。肝功能不全者宜從低劑量開始。 2． 性腦梗死和腦缺血患者，應慎用，以防發生低血壓。 3． 本藥時需觀察血壓，心率。 4． 停用本品時應逐漸減少劑量，並密切觀察病情。
孕婦及哺乳期婦女用藥： 孕婦,慎用本品。本藥能排入乳汁，故哺乳期婦女最好不用。
兒童用藥： 尚未確立對早產兒、新生兒、乳兒、幼兒、小兒的安全性。
老年患者用藥： 老年人用藥應從低劑量開始。
藥物相互作用： 1．本品與β阻滯劑同用，耐受良好。 2．本品與西咪替丁合用，本品血藥濃度增高。 3．本劑與其他降壓藥聯合用藥時，有可能產生相加作用，使用時應多加注意。 4．本劑與地高辛聯合用藥時，測定地高辛血藥濃度。 5．本品與環孢素合用時環孢素血濃度增高。 6．在體外，治療濃度的呋塞米、普萘洛爾、雙嘧達莫、華法林、奎尼丁等加於人體血漿中不改變本品的蛋白結合率。
藥物過量： 對大鼠進行了24個月的給藥實驗，與對照組相比，45mg/kg/日給藥組（大約是臨床用量的40倍）的雄性動物中甲狀腺濾泡的腫瘤顯著增加。過量時引起顯著低血壓、心率變化、嗜睡、意識模糊，可靜脈補液，維持有效血容量，嚴重者可給升壓藥。
貯藏： 遮光、密閉保存。