【性狀】
本品內容物為黃色可淡黃色結晶性粉末。
【功能與主治】
用於治療:1、高血壓,單獨套用或與其他藥物合併套用;2、心絞痛,單獨套用或與其他藥物合併套用。
【劑量/用法用量】
口服。10mg/日。
【注意事項】
1.服用本品期間須定期測量血壓、作心電圖檢查,尤其在治療早期決定合適的劑量過程中,注意避免發生低血壓。2.肝功能不全者、腎功能不全者、有中風史者應慎用。3.用藥後注意反應,尤其在降壓後心率加快者。4.本品也曾用於充血性心力衰竭,初步結果見後負荷減低而不影響心肌收縮力,但須注意本品的負性肌力作用。5.本品可能減低腦血管阻力,增加腎小球濾過率。6.孕婦及兒童慎用。
【貯藏與效期】
遮光,密封保存。
【製劑/規格】
10mg
【不良反應】
1、較常見者有腳腫、頭暈、頭痛、臉紅。均為血管擴張結果。2、較少見者有心悸、心動過速、心絞痛加重,常是反射性心動過速的結果,減小劑量或加用β阻滯藥可以糾正。3、少見者有噁心、口乾、便秘、乏力、皮疹等。
【禁忌】
對本品有過敏反應者;重度主動脈瓣狹窄,顱內出血尚未完全止血者,腦中風等顱壓患者。
【藥代動力學】
口服吸收完全,餐後服本品血藥濃度降低。本品的蛋白結合率高(>95%)。T1/2β平均為8.6小時。在肝內代謝。本品60%從尿中排出,35%從糞便排出。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可能排入乳汁,故哺乳期婦女最好不用。
【兒童用藥】
尚少研究。
【老年患者用藥】
老年人與中青年人有藥動學研究未發現差異,但應從低劑量開始。
【藥物相互作用】
1、本品與β阻滯劑同用耐受良好;2、與西咪替丁同用,本品血藥濃度增高;3、本品與地高辛合用未見地高辛血藥濃度增高,但須測定地高辛血藥濃度;4、本品與環孢素合用時環孢素血藥濃度增高;5、在體外,治療濃度的呋塞米、普萘洛爾、雙嘧達莫、華法林、奎尼丁、萘普生加於人體血漿中不改變本品的蛋白結合率。
【藥物過量】
本品逾量時可引起顯著低血壓與心動過緩,伴倦怠、神志模糊、語言不清。此時應給以血管收縮藥靜脈內給葡萄糖酸鈣以糾正症狀。
【藥理毒理】
藥理學本品為鈣拮抗劑、血管擴張藥。抑制心肌與血管平滑肌的跨膜鈣離子內流而不改變血鈣濃度,對血管選擇性較強。動物實驗中本品擴張冠狀血管平滑肌,此作用產生時的血藥濃度對心肌不產生負性肌力作用。在人體,本品降低周圍血管阻力,此作用在高血壓患者大於正常血壓者,降壓時有反射性心率加快。本品使心臟射血分數及心排血量增多而左室舒張末壓改變不多。冠狀血流增加。毒理學