安體舒分子雙靶向原理
Normal 0 7.8 磅 0 2 false false false EN-US ZH-CN X-NONE MicrosoftInternetExplorer4 靶向治療是藥物通過靶向目標識別癌細胞,使藥物的有效成分只作用於癌細胞。
就細胞表面而言,正常細胞和癌細胞最大的區別是:正常細胞表面有大量的纖連蛋白,沒有表皮生長因子受體酪氨酸激酶(EGFR),而癌細胞表面沒有纖連蛋白,卻有大量的表皮生長因子受體酪氨酸激酶(EGFR)。
據研究資料顯示,各部位腫瘤的酪氨酸激酶(EGFR)過度表達的比例為:非小細胞肺癌中80%過度表達,前列腺癌70%、乳腺癌90%、結(直)腸癌80%、胃癌60%、胰腺癌 60%、卵巢癌 60%、宮頸癌 90%、肝癌 85%、膀胱癌75%、食管癌80% 、腎癌90%等。安體舒與癌細胞表面的EGFR有很強的親和性,它們結合後能使藥物很快進入癌細胞;另一方面,纖連蛋白對安體舒有很強的排斥作用,從而阻止安體舒接近正常細胞。這使得安體舒能高效的殺滅癌細胞卻不傷害正常細胞,充分體現了該藥物高度的靶向性。
同時,定向色譜實驗也證實了這個結論:安體舒在腫瘤組織中的濃度是血液中藥物濃度的200~700倍,甚至在腦腫瘤和脊髓腫瘤中的濃度也是血液中的10~30倍,而正常組織中沒有檢測出安體舒。這說明藥物幾乎全部集中在腫瘤上,這樣不僅對癌細胞殺滅強度大,對人體也沒有傷害。比較而言,化療藥在腫瘤組織中的濃度只有血液中濃度的10倍,進口藥物易瑞沙(吉非替尼)在腫瘤組織中的濃度也僅是血液中的42倍,不到安體舒的1/8。而化療藥在正常組織中的含量居然達到血液中的40%以上,如此高的濃度,對身體的傷害能小嗎?
眾所周知,靶向性越強,對身體傷害越小,對癌細胞殺滅效果越強勁。安體舒如此之高的靶向性,決定了其較高療效和安全性。