奧沙普嗪片

基本信息

通用名:奧沙普秦片

英文名:OxaprozinTablets

漢語拼音:AoshpuqinPian

【成份】

本品主要成分是奧沙普秦,其化學名為4,5-二苯基噁唑-2-丙酸。

【性狀】

本品為白色或類白色片。

【藥理毒理】

本品屬丙酸類非甾體抗炎藥,具有抗炎、鎮痛、解熱作用。通過抑制環氧合酶,進而抑制前列腺素生物合成。本品的藥效較持久。急性毒性:小鼠LD50灌胃給藥為1342mg/kg,腹腔注射為342mg/kg。大鼠灌胃給藥25~400mg/kg/日六個月,高劑量組有抑制體重增加及消化道反應、輕度貧血、肝細胞腫大、腎臟毒性等。最大無毒劑量為25mg/kg/日。狗灌胃給藥6.4~40mg/kg/日六個月,高劑量組引起較輕度貧血及消化道反應。最大無毒劑量為6.4mg/kg/日。

【藥代動力學】

口服後吸收良好,成人一次口服0.4g,血藥濃度約在3~4小時達峰,半衰期約50小時。0.4g/日一次或分二次口服連續10日,血藥濃度4~6日達穩態。血漿量的結合率達98%。本品主要在肝代謝並經腎臟排泄,尿中排泄物有原型及其代謝產物。主要代謝物是奧沙普秦葡萄糖醛酸脂和奧沙普秦苯環的羥基化物。

【適應症】

適用於風濕關節炎、類風濕性關節炎、骨關節炎、強直性脊椎炎、肩關節周圍炎、頸肩腕症候群、痛風及外傷和手術後消類鎮痛。

【用法和用量】

口服,一次0.2~0.4g(1~2片),一日一次,連續服藥1周以上或遵醫囑,飯後服用,最大劑量一日0.6g(3片)。

【不良反應】

主要為消化道症狀:包括胃痛、胃不適、食欲不振、噁心、腹瀉、便秘、口渴和口炎,發生率約3%~5%,大多不需停藥或給予對症藥物即可耐受。少見的為頭暈、頭痛、睏倦、耳鳴和抽搐,及一過性肝功能異常。

【禁忌】

消化性潰瘍,嚴重肝腎疾病患者,對其他非甾體抗炎藥過敏患者,血液病患者,粒細胞減少症、血小板減少症。

【注意事項】(

1)有消化道潰瘍、出血病史患者慎用。(2)長期服用者有肝腎功能、血象異常則宜停藥觀察。(3)當與口服抗凝劑並用時應慎重。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

禁用。

【兒童用藥】

禁用。

【老年患者用藥】

老年患者由於肝、腎功能發生減退,易發生不良反應,應慎用或適當減量使用。

【藥物相互作用】

(1)本品與阿司匹林合用可能增加阿司匹林的毒性,因本品可置換與血漿蛋白結合的水楊酸鹽。(2)在老年人及腎功能下降者將降低地高辛的清除率使該藥血藥濃度增高而增加其毒性。(3)大劑量用於治療腫瘤時,影響甲氨蝶呤的排出,使甲氨蝶呤血濃度增高而致中毒。(4)影響降壓藥(血管緊張素轉換酶抑制劑和β受體抑制劑阻滯劑)的降壓效果。(5)降低利尿藥利尿及排鈉效果。

【藥物過量】

尚無本品過量的資料。本品過量的症狀可能類似非甾體抗炎藥過量時的表現,如嗜睡、噁心、嘔吐、上腹部痛,通常在對症處理後可逆轉。非甾體藥物過量時可出現胃腸道出血和昏迷,高血壓、急性腎功能衰竭和呼吸抑制較為少見。發生藥物過量時,無特效的拮抗劑。及時給予消化道去污劑,同時予催吐或洗胃、口服、活性炭,同時給予對症和支持療法。由於本品血漿蛋白結合率高,利尿、鹼化尿液或血液透析可能無效。

【規格】

0.2g

【貯藏】

遮光,密封保存。

【有效期】

暫定兩年

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