奧氮平

奧氮平（Olanzapine）是一種非典型抗精神分裂症藥物，主要用於治療精神分裂症和其它有嚴重陽性症狀（例如：妄想、幻覺、思維障礙、敵意和猜疑）的精神病，同時也對陰性症狀（例如：情感淡漠、情感和社會退縮、言語貧乏）的急性期和維持治療有部分療效。奧氮平亦可緩解精神分裂症及相關疾病常見的繼發性情感症狀。對於取得初步療效、需要繼續治療。奧氮平是在前一代治療藥物氯氮平的基礎上研製的，1996年獲得美國聯邦食品和藥品管理局（FDA）的批准證實上市銷售。

基本信息

• 中文名：奧氮平
• 英文名：Olanzapine

• 化學式：C17H20N4S
• 分子量：312.43
• CAS登錄號：132539-06-1
• 生產廠家：美國禮來 Eli Lilly

簡介

奧氮平

奧氮平;Olanzapine 

分子式：C17H20N4S 

分子量：312.43 

CAS號：132539-06-1 

中文通用名 奧氮平

英文通用名 Olanzapine 

中文商品名 再普樂

國外商品名 ZYPREXA 

主要成份 奧氮平 Olanzapine 

生產廠家 美國禮來 Eli Lilly

適應症

奧氮平

作用機理藥動學奧氮平口服吸收良好，5至於8小時達到血漿峰值濃度。吸收不受進食影響。奧氮平血漿濃度呈線性分布。奧氮平通過結合和氧化反應在肝臟代謝，主要循環代謝產物是10－N－葡萄苷酸，它不會穿越血腦屏障。細胞色素P450酶CYP1A2和CYPD2D6參與N－去甲基和2－羥甲基代謝產物的形成，這兩種代謝產物的體內藥理學活性均顯著小於奧氮平。主要的藥理學活性來自於奧氮平均半衰期為33小時（5%至95%為21至54小時），血漿平均廓清的平均半衰期為33小時（5%至95%為21至54小時），血漿平均廓清率為26升/時（5%至95%為12至17升/小時）。奧氮平的藥動學參數隨吸菸狀況、性別和年齡而變化，但這些因素單獨發生影響的幅度與個體間的整體變異相比並不顯著。正常老年人（65歲及以上）平均廓清半衰期延長（51.8小時）廓清率降低（17.5升小時）。女性平均廓清半衰期延長（36.7小時）廓清率降低（18.9升/小時）。

腎功能害者（肌酐廓清率10%）；嗜睡和體重增加。體重增加與用藥前體重指數（BMI）較低和起始劑量較高（≥15毫克）有關。少見不良反應（1-10%）：頭暈、食慾增強、外周水腫、 直立性低血壓、急性或遲發性錐體外系運動障礙包括 帕金森病樣症狀、靜坐不能、肌張力障礙，一過性抗膽鹼能作用包括口乾和便秘，另外還有肝臟 丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶無症狀的一過性升高，尤其是在用藥初期。血漿催乳素濃度偶見一過性輕度升高，但與安慰劑無差異，且罕見相關臨床表現（如男性乳房增大、泌乳及乳房增大），絕大多數病人無需停藥即可恢復正常。合併其它 抗精神病藥時，偶見無症狀性的血液學改變如嗜細胞增我。罕見不良反應（