藥品名稱
奧柳氮
英文名稱
Olsalazine
別名
奧柳氨;奧沙拉秦;奧沙拉秦鈉;奧柳氮鈉;暢美;地泊坦;偶氮雙羥苯酸鈉鹽;帕斯坦;Azodisal;Dipentum;DisodiumAzobis;Olsalazine Sodium;Olsalazinum;Sodium Olsalazine
分類
消化系統藥物 > 其他
劑型
膠囊劑,每粒膠囊含奧柳氮250mg。貯法:密封,乾燥處室溫保存。
藥理作用
奧柳氮由一個偶氮鍵連線2分子的5-氨基水楊酸構成。5-氨基水楊酸可治療潰瘍性結腸炎,但5-氨基水楊酸口服後在小腸即被吸收,乙醯化後隨尿排出,不能到達結腸。但奧柳氮在胃及小腸中既不被吸收也不被分解,到達結腸後偶氮鍵在細菌作用下斷裂,分解為2分子的5-氨基水楊酸並作用於結腸炎症黏膜,可抑制前列腺素和炎症介質白三烯的生成、降低腸壁細胞膜的通透性、減輕腸黏膜水腫。
藥代動力學
奧柳氮口服後幾乎全部到達結腸,全身吸收少,5-氨基水楊酸局部結腸濃度比血清濃度高1000倍。口服奧柳氮15mg/kg後1~2小時血藥濃度達峰值(2~4mg/L,表觀分布容積(Vd)約為6L,蛋白結合率為99%,奧柳氮及其代謝物主要通過尿及糞便排出體外,24小時後仍有少量殘留於血液中。半衰期為0.9小時。
適應證
用於輕至中度急、慢性潰瘍性結腸炎。
禁忌證
1.對奧柳氮及水楊酸過敏者。
2.嚴重腎功能損害者。
注意事項
1.交叉過敏 對水楊酸偶氮磺胺吡吡吡啶過敏有可能對奧柳氮過敏。
2.慎用 (1)有嚴重過敏性哮喘或支氣管哮喘病史者。(2)嚴重肝臟疾病患者。(3)腎臟疾病患者。(4)有胃腸道反應者。
3.藥物對妊娠的影響 孕婦用藥安全性尚不明確,應慎用。美國藥品和食品管理局(FDA)對奧柳氮的妊娠安全性分級為C級。
4.藥物對哺乳的影響 尚無哺乳期婦女用藥安全性資料,故用藥應權衡利弊。
5.奧柳氮應在進餐時服用,如發現漏服可立即補服,但不能同時服用兩倍劑量的藥物。
不良反應
常見腹瀉,可有頭痛、頭暈、失眠、短暫性焦慮、噁心、嘔吐、上腹不適、腹部痙攣、皮疹、關節痛及白細胞減少等。
用法用量
1天1000mg,分次給藥,以後逐漸加量至1天3000mg,分3~4次給藥;維持劑量:每次500mg,2次/d。
2.兒童口服給藥 初始劑量:1天20~40mg/kg;維持劑量:1天15~30mg/kg。
藥物作用
1.在接種水痘疫疫苗後6周之內使用奧柳氮,雷諾綜合徵的發生率增加,故在6周之內應儘量避免使用奧柳氮。
2.與阿侖膦酸鈉合用,胃腸道不良反應的發生率增加,如合用兩藥時胃腸道疼痛不可耐受應減少奧柳氮劑量或停藥。
3.與巰基嘌呤合用,可抑制巰嘌呤甲基轉移酶使6-巰基嘌呤清除減少而在體內蓄積,增加骨髓抑制的發生率,合用時應進行骨髓抑制的監測(尤其是白細胞減少的患者)。
4.與低分子肝素或肝素類藥物(如華法林、達那帕特)合用,可降低血小板功能、增加凝血酶原時原時間,引起出血(如胃腸道出血、中樞神經麻醉出血和血腫),故應儘量避免合用,如不可避免應密切觀察患者可能的出血徵象。 食物可使奧柳氮在腸道中停留的時間延長。