通用名稱
通用名稱:奧沙普秦腸溶片英文名稱:Oxaprozin Enteric-coated Tablets
漢語拼音:Aoshapuqin Changrongpian
適應症
適用於風濕關節炎、類風濕性關節炎、骨關節炎、強直性脊椎炎、肩關節周圍炎、頸肩腕症候群、痛風及外傷和手術後消類鎮痛。生產企業
武漢同濟現代醫藥有限公司 ,湖北百科亨迪,遼寧富東。化學成分
化學名稱:本品主要成分是奧沙普秦,其化學名為4,5-二苯基口惡唑-2-丙酸,分子式:C18H15NO3
分子量:293.32
藥理作用
具有抗炎鎮痛解熱作用它是一種抑制環氧化酶進而抑制前列腺素生物合成的抑制劑對消化道損傷作用輕微而且藥效具有持久性性狀
本品為腸溶片,除去包衣後顯白色或類白色。用法與用量
口服。一日一次,一次2片(400mg),根據年齡和症狀可適當增減,或遵醫囑,每日最大劑量為3片(600mg)。禁忌症
下列患者禁用:消化道潰瘍患者,嚴重肝腎疾病患者,對本品、阿斯匹林以及其他非甾體類抗炎藥物過敏者,血液病患者,有哮喘、蕁麻疹病史者,心力衰竭患者,利尿藥導致的血容量降低或腎血流量不足的患者。注意事項
1、作為抗炎、鎮痛,解熱藥物,本品應對症使用。2、既往有出血病史者慎用。
3、長期服用的患者應注意監測肝腎功能和血象,如出現異常應停藥,並給予適當處理。
4、患者出現視力模糊,色視,弱視或膠原病時,應停用本品。
5、與口服抗凝劑並用時應慎用。
不良反應
主要為消化道症狀:有噁心、胃痛、胃不適、腹脹、食欲不振,腹泄、便秘、口渴、口炎、消化道出血;其次為頭暈、頭痛、眩暈、神經過敏、睏倦、失眠、耳鳴、抽搐、水腫;偶見血液系統的粒細胞減少及全血細胞減少;腎病綜合症及一過性肝功能異常。少數人有過敏反應。孕婦及哺乳期婦女用藥
禁用兒童用藥
禁用老年患者用藥
老年患者由於肝、腎功能發生減退,易發生不良反應,應慎用或適當減量使用。藥物相互作用
(1)本品與阿司匹林合用可能增加阿司匹林的毒性,因本品可置換與血漿蛋白結合的水楊酸鹽,因此,不建議兩藥合用。(2)在老年人及腎功能下降者將降低地高辛的清除率使該藥血藥濃度增高而增加其毒性。
(3)與甲氨蝶呤合用時,影響甲氨蝶呤的排出,使甲氨蝶呤血濃度增高而增加其毒性。
(4)降低血管緊張素轉換酶抑制劑的降壓效果。
(5)降低利尿藥利尿及排鈉效果。
毒理研究
重複給藥毒性:大鼠灌胃給予奧沙普秦25~400mg/kg/日六個月,高劑量組有抑制體重增加,並有消化道反應、輕度貧血、腎臟毒性等,最大無毒劑量為25mg/kg/日;狗灌胃給予奧沙普秦6.4~400mg/kg/日六個月,高劑量組引起較輕度貧血及消化道反應,最大無毒劑量為6.4mg/kg/日。
遺傳毒性:
奧沙普秦未顯示出潛在的致突變作用。Ames試驗、酵母和中國倉鼠卵巢細胞(CHO)正向致突變試驗、CHO細胞DNA修複試驗、小鼠骨髓微核試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠成纖維細胞轉化試驗結果均為陰性。
生殖毒性:
大鼠口服奧沙普秦劑量達200mg/kg/日(1180mg/m2),臨床常用奧沙普秦劑量17mg/kg/日(629mg/m2),未見對生育力的損害。Beegle犬用奧沙普秦37.5~150mg/kg/日(750~3000mg/m2)給藥6個月或37.5mg/kg/日給藥42天,見到睪丸退化,但在其它動物中未見此變化,其與臨床的相關性尚不清楚。小鼠和大鼠,給予奧沙普秦50~200mg/kg/日(225~900mg/m2),未見到與藥物相關的發育異常。家兔給予奧沙普秦7.5~30mg/kg/日(臨床常用量範圍),偶見胎兒畸形。
致癌性:
在給予奧沙普秦2年的試驗中,雄性CD小鼠出現肝腫瘤(肝腺瘤和肝癌),但在雌性CD小鼠或大鼠中未見此作用。這種種屬特異性的發現的臨床意義尚不清楚。