中文名稱2： 杜鵑花酸
英文名稱2： Anchoic acid
CAS No.： 123-99-9
分子式： C9H16O4
分子量： 188.22
理化特性
主要成分： 純品外觀與性狀： 無色至淡黃色晶體或結晶粉末。
熔點(℃)： 106.5
沸點(℃)： 286.5(13.3kPa)
相對密度(水=1)： 1.03(20℃)
相對蒸氣密度(空氣=1)： 6.5
飽和蒸氣壓(kPa)： 0.13(178.3℃)
溶解性： 微溶於冷水，溶於熱水、乙醚，易溶於乙醇。
主要用途： 用作增塑劑, 並用於醇酸樹脂、漆和化工合成。
其它理化性質： 360
健康危害： 對皮膚、眼睛、黏膜和上呼吸道有刺激作用，吸入或攝入對身體有害。
環境危害： 對環境有危害，對水體和大氣可造成污染。
燃爆危險： 本品可燃，具刺激性。
通用名稱：壬二酸
英文名稱：Azelaic Acid
中文別名：杜鵑花酸
英文別名：Anchoic Acid、Azelex、Lepargylic Acid、Nonanedioic Acid、Skinorim
藥理
本品為外用抗菌劑，對皮膚上的各種需氧菌和厭氧菌具有抑制和殺滅作用，局部使用20％的杜鵑花酸軟膏能顯著減少皮膚細菌和濾泡內丙酸桿菌類細菌的生長，並使皮膚表面脂質的游離脂肪酸含量下降。本品的抗菌活性和吸收，均依賴於pH，pH低時，具有較高抗菌活性，較快地進入細胞內，對各種不同病因引起的皮膚病具有良好的抗菌作用。特點是滲透到異常細胞的藥量比正常細胞多，能可逆性地抑制主要酶的活性。與其它殺菌劑和抑菌劑作用機制一樣，抑制蛋白質的合成。本品對正常皮膚和痤瘡感染的皮膚有抗角質化作用，其作用原理是減少濾泡過度角化。
本品還具有抗增生和抗細胞毒素作用，這似乎是通過破壞線粒體呼吸和細胞DNA合成，而不是抑制酪氨酸酶的活性。紫外結構研究證明，在體外當把皮膚或脈絡膜的黑素瘤細胞或從患有惡性小痣或皮膚黑素瘤病人的皮膚活檢組織置於杜鵑花酸液(≤100nmol／L)中，出現有選擇性明顯的線粒體膨脹、形成空泡以及胞漿脂質微粒聚集的現象。
在降低色素沉著和減小黑斑病損傷大小方面，20％的本品與4％的對苯二酚軟膏相當，明顯優於2％對苯二酚軟膏。本品對輕中度痤瘡的病人能顯著減少粉刺、丘疹和膿皰的數目。
【適應症】
(1)普通痤瘡(粉刺)。
(2)色素沉著紊亂。
如黑斑病、惡性小痣、黑素瘤和其它因身體和光毒性原因引起的色素沉著。
【用法用量】
本品供局部使用，塗於患處，每日2次。可持續3～12個月。
[製劑與規格]乳劑：200mg/20g；霜劑：20％。
【不良反應】
本品無全身不良反應。局部皮膚刺激主要為紅斑、瘙癢、鱗屑和燒灼感，發生率5％～10％，一般比較輕微和短暫，治療後2～4周逐步消失。與普通的抗痤瘡藥相比，本品耐受良好。此外，本品不易出現耐藥以及經黏膜、皮膚的致畸作用和潛在的內分泌失衡。
