成份
本品主要成分為塞曲司特，其化學名稱為：（±）-7-（3，5，6-三甲基-1，4-苯醌-2基）-7-苯基庚酸
塞曲司特片性狀
本品為黃色片。
適應症
本品適用於治療輕、中度支氣管哮喘。
規格
40mg。
用法用量
口服，成人一次2片（2×40mg），每日一次，或遵醫囑。本品應在晚飯後服用。
不良反應
極少數病人（小於0.1%）偶見伴隨著黃疸，ALT、AST升高的肝功能障礙，還有報導有急性肝炎患者，均應作停藥處理。少數病人（在0.1 5%之內）可能出現：1.過敏性症狀，如皮疹、搔癢，可停藥處理；2.消化系統，如噁心、嘔吐、食欲不振、胃部不適、腹痛、腹瀉、便秘、口渴；3.血液系統：鼻出血、皮下出血、貧血、嗜酸性細胞增多；4.精神系統：嗜睡、頭痛、頭暈等；5.其它：倦怠、浮腫、心悸。
禁忌
對本品過敏者禁用。
妊娠婦女禁用。
注意事項
1.本品不同於支氣管擴張劑和甾體激素，不能立即緩解已發作的哮喘，而是通過消除各種症狀，改善肺功能，從而有效地抑制哮喘的產生和發展。
2.服用本品如出現哮喘大發作，必須給予甾體激素或支氣管擴張劑。
3.激素依賴性患者服用本品，應在醫生指導下逐漸減少激素用量，不可突然停用。
4.肝功能不全患者服用本品有時會引起黃疸或肝功能異常，並偶見急性肝炎的報告，因此應定期監測肝臟功能。
孕婦及哺乳期婦女用藥
對孕婦或可能已懷孕的婦女給藥時，既要考慮治療上的有效性，也要判斷其危險性。大鼠的器官形成期給藥試驗中，與對照組相比，給藥組動物的貧血和二次誘發胎兒心室間隔缺損現象明顯升高，由於尚沒有妊娠婦女的研究資料，故妊娠婦女應禁用。哺乳期婦女如服藥，必須停止哺乳。
兒童用藥
尚沒有資料證實本品用於兒童的安全性。
老年用藥
老年患者服藥應從低劑量（40mg/日）開始，隨時觀察其狀態。
老年患者的藥動學研究發現下列傾向：血藥半衰期延長，血漿濃度的藥時曲線下面積變大。
藥物相互作用
塞曲司特片藥理毒理
藥理作用
本品為血栓素A2受體拮坑劑，具有抑制各種化學遞質（血栓素A2，白三烯D4，血小板活化因子）引起的血管收縮反應，並有抑制因抗原吸入而誘發的速髮型和遲髮型過敏反應，改善肺功能的作用。
毒理研究
重複給藥毒性：大鼠連續52周給予塞曲司特10、30和100mg/kg/日，大劑量組動物體重增長有抑制，紅細胞、血紅蛋白和紅細胞比容（雄鼠）下降，總膽紅素、血小板（雄鼠）和網織紅細胞（雌鼠）增加，腎和肝臟重量增加；組織病理學檢驗見肝細胞肥大，近曲小管上皮有透明小泡，腎小管再生率增加及雄鼠單核細胞浸潤，本試驗的無毒性劑量為10mg/kg/日。Beagle犬連續52周灌服塞曲司特30、100和300mg/kg/日，大劑量組有1例動物給藥後第13周時紅細胞、紅細胞比容及血紅蛋白值下降，組織學檢查發現脾臟淤血及髓外造血，骨髓細胞亢進，肝竇細胞和腎小管上表皮細胞有鐵色素沉著，從上述症狀提示本品會引起貧血；另外塞曲司特100 mg/kg/日組雌性動物也偶見脾臟淤血，骨髓細胞亢進和肝竇細胞鐵色素沉積，這些與貧血有關的症狀是藥物引起的變化，本試驗的無毒性劑量為30mg/kg/日本品。
遺傳毒性：塞曲司特Ames試驗，中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗和小鼠微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：塞曲司特30mg/kg/日對親代無副作用，100 mg/kg/日對親代的生育力無影響，對胎鼠的形成和乳鼠的發育無影響。紐西蘭兔在致畸敏感期灌胃給予塞曲司特，30 mg/kg/日對母兔無影響，100 mg/kg/日未見致畸性；大鼠在致畸敏感期灌胃給予塞曲司特，30 mg/kg/日對胎鼠未見影響，100 mg/kg/日對子鼠無影響。
藥代動力學
據資料報導：
1、血藥濃度
健康成年男子早飯後一次口服本品80mg，其血液中檢測出來的主要為塞曲司特原藥，約2 3小時達到最高血藥濃度，血漿半衰期（t）為25小時左右。老年患者一日給予本品40mg和80mg時，與健康成年人相比，發現其AUC和半衰期增加或延長1.5-2倍，達峰時間滯後。
2、排泄
健康成年男子早飯後一次口服80mg 塞曲司特，其 72小時的尿排泄量約占給藥量的16%。尿內的原藥和大部分代謝物都是結合體。老年患者1次給予本品40mg和 80mg後，72小時內的尿排泄量約占給藥量的11 12%，比健康成年人略少。
3、重複給藥時的血藥濃度
健康成年男子連續7日不間斷給藥，每日一次，每次80mg，未發現蓄積毒性。同時對老年支氣管哮喘患者連續12周不間斷給藥，每日1次，從40 mg/次開始，根據症狀增至80 mg/次，也未發現積蓄毒性。
貯藏
遮光、密閉保存。
包裝
鋁塑包裝，（1）10片/板，1板/盒，（2）10片/板，2板/盒，（3）10片/板，3板/盒
有效期
暫定一年。
