塞曲司特片

塞曲司特片,適應症為本品適用於治療輕、中度支氣管哮喘。

基本信息

成份

本品主要成分為塞曲司特,其化學名稱為:(±)-7-(3,5,6-三甲基-1,4-苯醌-2基)-7-苯基庚酸

塞曲司特片 塞曲司特片

性狀

本品為黃色片。

適應症

本品適用於治療輕、中度支氣管哮喘。

規格

40mg。

用法用量

口服,成人一次2片(2×40mg),每日一次,或遵醫囑。本品應在晚飯後服用。

不良反應

極少數病人(小於0.1%)偶見伴隨著黃疸,ALT、AST升高的肝功能障礙,還有報導有急性肝炎患者,均應作停藥處理。少數病人(在0.1 5%之內)可能出現:1.過敏性症狀,如皮疹、搔癢,可停藥處理;2.消化系統,如噁心、嘔吐、食欲不振、胃部不適、腹痛、腹瀉、便秘、口渴;3.血液系統:鼻出血、皮下出血、貧血、嗜酸性細胞增多;4.精神系統:嗜睡、頭痛、頭暈等;5.其它:倦怠、浮腫、心悸。

禁忌

對本品過敏者禁用。
妊娠婦女禁用。

注意事項

1.本品不同於支氣管擴張劑和甾體激素,不能立即緩解已發作的哮喘,而是通過消除各種症狀,改善肺功能,從而有效地抑制哮喘的產生和發展。
2.服用本品如出現哮喘大發作,必須給予甾體激素或支氣管擴張劑。
3.激素依賴性患者服用本品,應在醫生指導下逐漸減少激素用量,不可突然停用。
4.肝功能不全患者服用本品有時會引起黃疸或肝功能異常,並偶見急性肝炎的報告,因此應定期監測肝臟功能。

孕婦及哺乳期婦女用藥

對孕婦或可能已懷孕的婦女給藥時,既要考慮治療上的有效性,也要判斷其危險性。大鼠的器官形成期給藥試驗中,與對照組相比,給藥組動物的貧血和二次誘發胎兒心室間隔缺損現象明顯升高,由於尚沒有妊娠婦女的研究資料,故妊娠婦女應禁用。哺乳期婦女如服藥,必須停止哺乳。

兒童用藥

尚沒有資料證實本品用於兒童的安全性。

老年用藥

老年患者服藥應從低劑量(40mg/日)開始,隨時觀察其狀態。
老年患者的藥動學研究發現下列傾向:血藥半衰期延長,血漿濃度的藥時曲線下面積變大。

藥物相互作用

塞曲司特片 塞曲司特片

藥理毒理

藥理作用
本品為血栓素A2受體拮坑劑,具有抑制各種化學遞質(血栓素A2,白三烯D4,血小板活化因子)引起的血管收縮反應,並有抑制因抗原吸入而誘發的速髮型和遲髮型過敏反應,改善肺功能的作用。
毒理研究
重複給藥毒性:大鼠連續52周給予塞曲司特10、30和100mg/kg/日,大劑量組動物體重增長有抑制,紅細胞、血紅蛋白和紅細胞比容(雄鼠)下降,總膽紅素、血小板(雄鼠)和網織紅細胞(雌鼠)增加,腎和肝臟重量增加;組織病理學檢驗見肝細胞肥大,近曲小管上皮有透明小泡,腎小管再生率增加及雄鼠單核細胞浸潤,本試驗的無毒性劑量為10mg/kg/日。Beagle犬連續52周灌服塞曲司特30、100和300mg/kg/日,大劑量組有1例動物給藥後第13周時紅細胞、紅細胞比容及血紅蛋白值下降,組織學檢查發現脾臟淤血及髓外造血,骨髓細胞亢進,肝竇細胞和腎小管上表皮細胞有鐵色素沉著,從上述症狀提示本品會引起貧血;另外塞曲司特100 mg/kg/日組雌性動物也偶見脾臟淤血,骨髓細胞亢進和肝竇細胞鐵色素沉積,這些與貧血有關的症狀是藥物引起的變化,本試驗的無毒性劑量為30mg/kg/日本品。
遺傳毒性:塞曲司特Ames試驗,中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗和小鼠微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性:塞曲司特30mg/kg/日對親代無副作用,100 mg/kg/日對親代的生育力無影響,對胎鼠的形成和乳鼠的發育無影響。紐西蘭兔在致畸敏感期灌胃給予塞曲司特,30 mg/kg/日對母兔無影響,100 mg/kg/日未見致畸性;大鼠在致畸敏感期灌胃給予塞曲司特,30 mg/kg/日對胎鼠未見影響,100 mg/kg/日對子鼠無影響。

藥代動力學

據資料報導:
1、血藥濃度
健康成年男子早飯後一次口服本品80mg,其血液中檢測出來的主要為塞曲司特原藥,約2 3小時達到最高血藥濃度,血漿半衰期(t)為25小時左右。老年患者一日給予本品40mg和80mg時,與健康成年人相比,發現其AUC和半衰期增加或延長1.5-2倍,達峰時間滯後。
2、排泄
健康成年男子早飯後一次口服80mg 塞曲司特,其 72小時的尿排泄量約占給藥量的16%。尿內的原藥和大部分代謝物都是結合體。老年患者1次給予本品40mg和 80mg後,72小時內的尿排泄量約占給藥量的11 12%,比健康成年人略少。
3、重複給藥時的血藥濃度
健康成年男子連續7日不間斷給藥,每日一次,每次80mg,未發現蓄積毒性。同時對老年支氣管哮喘患者連續12周不間斷給藥,每日1次,從40 mg/次開始,根據症狀增至80 mg/次,也未發現積蓄毒性。

貯藏

遮光、密閉保存。

包裝

鋁塑包裝,(1)10片/板,1板/盒,(2)10片/板,2板/盒,(3)10片/板,3板/盒

有效期

暫定一年。

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