簡介
【中文名】域大
【產品英文名】Dirithromycin Enteric-coated Tablets
【藥品性狀】本品為腸溶衣片，除去包衣後顯白色或類白色。
【產品規格】0.25g(按C42H78N2O14計)
功能主治
適用於12歲以上患者，用於治療下列敏感菌引起的輕、中度感染：慢性支氣管炎急性發作：由流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、肺炎鏈球菌引起。急性支氣管炎：由卡他莫拉菌、肺炎鏈球菌引起。社區獲得性肺炎：由嗜肺軍團菌、肺炎支原體、肺炎鏈球菌引起。咽炎和扁桃體炎：由化膿性鏈球菌引起。單純性皮膚和軟組織感染：由金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感菌株）、化膿性鏈球菌引起。註：青黴素是治療和預防鏈球菌感染（包括預防風濕熱）的常用藥，一般說來地紅黴素在治療化膿性鏈球菌引起的鼻咽炎時有效，並能根除；對預防風濕熱的療效尚無報導。
藥理作用
藥理作用地紅黴素為大環內酯類抗菌素，為紅霉胺的前體藥物，其作用機理是通過與敏感微生物的50S核糖體亞基結合，從而抑制蛋白質的合成。動物體外試驗和臨床感染治療均證實本品對下列微生物有活性：需氧革蘭氏陽性微生物：金黃色葡萄球菌（僅針對甲氧西林敏感的菌）.肺炎鏈球菌.化膿鏈球菌。需氧革蘭氏陰性微生物：流感嗜血桿菌嗜肺軍團菌，卡他莫拉菌。其他微生物：肺炎支原體。體外試驗表明（其臨床意義尚不完全清楚）：本品對產單核細胞李斯特菌.葡萄球菌（C.F.G組）.百日咳鮑特菌.痤瘡丙酸桿菌等有活性。對其他大環內酯抗生素耐藥的細菌對本品也耐藥。毒理研究生殖毒性：大鼠和家兔分別給予本品的劑量達臨床最大推薦劑量的21倍和4倍（以體表面積計）時，對動物的生育力和胎兒均無損害。CD-1小鼠給藥劑量達1000mg/kg時（以體表面積計，為人用最大推薦劑量的8倍），出現胎兒體重降低.骨化不全-發育延遲。大鼠在交配前2周，整個交配期和整個妊娠期給予本品劑量達1000mg/kg時，也可見骨化程度的降低。目前尚無在孕婦上進行充分和嚴格對照的研究，所以孕婦的使用，應權衡利弊後再決定。尚不清楚本品是否經人乳分泌，但是本品可分泌於嚙齒類動物的母乳中，而且其他大環內酯類的抗生素也可在人乳中分泌，因此哺乳期的婦女應慎用。致癌性：尚無動物終身給予本品對致癌潛在性的研究結果。
藥物相互作用
特非那定：本品不影響特非那定代謝，體外試驗證明兩藥物不發生相互作用，而與紅黴素存在相互作用。茶鹼：一般情況下，正服用茶鹼的患者接受本品治療，不必調整茶鹼劑量或監測血藥濃度。需維持較高的茶鹼血藥濃度時，應檢測血藥濃度，並對劑量進行適應調整。抗酸藥或H2受體拮抗劑：服用抗酸藥或H2受體拮抗劑後，立即服用本品可增加地紅黴素的吸收。紅黴素與下列藥物之間的相互作用已明確，但與地紅黴素的相互作用尚不清楚，因此，聯合用藥時應慎重。三唑侖：可降低三唑侖的清除率，增加其藥理作用。地高辛：可提高地高辛的血藥濃度。抗凝血藥：可增加抗凝血藥的作用，在老年人中更是如此。麥角胺：產生中毒症狀，如外周血管痙攣和感覺遲鈍。其它藥物：紅黴素與下列藥物之間的相互作用已報導，如：環孢菌素、環己巴比妥、卡馬西平、阿芬太尼、丙比胺、苯妥英、溴隱停。丙戊酸鹽、阿司米唑、洛伐他丁。
藥品成分
本品主要成份為地紅黴素，其化學名為：（9S，16R）-9-脫氧代-11-脫氧-9，11-{亞氨基[2
特殊人群用藥
【孕婦用藥】孕婦：對大鼠進行生殖研究，劑量高達人用量的21倍（根據mg/m2計算），對家兔的研究劑量為人用量的4倍。結果表明本品對生育力和胎兒均無損害。對小鼠進行生殖研究，劑量高達人用量的8倍。結果表明本品可使胎兒體重顯著降低。然而，對孕婦尚無適當的、很好的對照臨床研究。因此，孕婦使用本品應權衡利弊。分娩：對分娩的影響尚不清楚。哺乳期：哺乳婦女母乳中是否含本品尚不清楚，但在母乳中發現了其他大環內酯抗生素，並且嚙齒類動物母乳中也含本品。因此哺乳期婦女應慎用。
【兒童用藥】12歲以下兒童使用本品的安全性和有效性，尚未確定。
【老年患者用藥】Cmax.AUC隨年齡的增加而趨於升高，但在統計學或臨床上均無顯著性差異。因此，老年患者使用時不必調整劑量。
用法用量
本品應與食物同服或飯後1小時內服用，不得分割、壓碎、咀嚼。地紅黴素用法用量表感染（輕、中度）劑量服藥次數療程（天）慢性支氣管炎急性發作0.5g一天一次5-7急性支氣管炎0.5g一天一次7社區獲得性肺炎0.5g一天一次14咽炎和扁桃體炎0.5g天一次10單純性皮膚和軟組織感染0.5g一天一次5-8。
貯藏方法
密封，在陰涼乾燥處保存。
注意事項
肝功能不全：輕度肝損傷患者，其平均Cmax.AUC和分布體積隨服藥次數的增多而略有增加，但不必調整劑量。腎功能不全：其平均Cmax.AUC隨肌酐清除率的降低而趨於升高，但腎臟損傷（包括透析）患者不必調整劑量。已有報導，實際上使用所有的廣譜抗生素藥（包括地紅黴素），都會產生偽膜性結腸炎。因此，若使用抗生素的患者發生腹瀉，考慮到這種診斷是重要的。這種結腸炎的程度從輕度至危及生命，程度不同。對於輕度偽膜性結腸炎病例，通常僅僅是停藥就能奏效，對於中度至嚴重病例，就應採取適當的治療措施。
