固體脂質納米粒

固體脂質納米粒是指粒徑在10~1000 nm的膠體給藥系統,以毒性低、生物相容性好、生物可降解的固態天然或合成的類脂為載體,將藥物吸附或包裹於脂質膜中製成的新一代納米粒給藥系統,具有可以控制藥物釋放、避免藥物的降解或泄漏以及良好的靶向性等優點。可通過高壓乳勻法進行大規模生產。

固體脂質納米粒(Solid lipid nanoparticles,SLN)是20世紀90年代初發展起來的新一代亞微粒給藥系統,是指粒徑在10~1000 nm,以固態天然或合成的類脂如卵磷脂、三醯甘油等為載體,將藥物包裹或夾嵌於類脂核中製成的固體膠粒給藥系統,以毒性低、生物相容性好、生物可降解的固態天然或合成的類脂為載體,將藥物吸附或包裹於脂質膜中製成的新一代納米粒給藥系統,具有可以控制藥物釋放、避免藥物的降解或泄漏以及良好的靶向性等優點。可通過高壓乳勻法進行大規模生產。另有製備方法為乳化沉澱法,微乳法。
SLN優點如下:
1.控制藥物釋放及靶向。
2.增加藥物穩定性。
3.載藥量高。
4.可包載親水親脂性藥物。
5.載體毒性小。
6.某些方法(高壓乳勻法)可避免有機溶劑的使用。
7.生產可放大,可用於工業生產。
SLN所存在的問題
1、載藥量評價一藥物載體系統是否適用的重要指標是載藥能力,SLN載藥量一般只有1%~5%.雖然也有提高SLN載藥量的報導,如利多卡因和依託咪酯載藥量為10%~20%,輔酶Q10為20%,泛癸利酮可達50%,但過高的載藥量又可能導致SLN凝膠化.載藥量問題限制了SLN的廣泛套用。 
2、穩定性儘管SLN與脂肪乳在組成與製備方面極其相似,但SLN不可簡單視作“乳滴固化”的膠態脂質分散體系,SLN分散液實質上是一個多相體系,包括膠束、脂質體、過冷熔融液和藥物晶體等其他膠體微粒。存放過程中穩定性差,可能發生粒徑增長或藥物降解等現象。
3、突釋效應Muhlen等以丁卡因、依託咪酯和潑尼松為模型藥物進行的體外藥物釋放研究顯示,以丁卡因、依託咪酯為模型藥物製得的SLN,藥物在數分鐘內即完全釋放,且與所選用的類脂種類無關;而以潑尼松為模型藥物時,藥物先是突釋,繼而緩慢釋放,且可維持釋藥近1wk,該體系的釋藥速率還與類脂的種類關係密切,如選用山榆酸甘油酯為脂質,32d內僅釋藥26%,而相同時間內膽固醇體系則釋藥58%。

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