載藥量

載藥量(loadingefficiency)是指單位重量或單位體積微球所負載的藥量,其中能釋放的藥量為有效載藥量。除藥物與基質發生不可逆結合外,載藥量可看成是微球的含藥量。通常微球的載藥量比脂質體高,白蛋白微球中水溶性藥物的含量可達冷凍乾燥載體重量的35%,水不溶性藥物使用微型混懸或乳化方法也可達到高的載藥量。

一、定義

載藥量(loadingefficiency)是指單位重量或單位體積微球所負載的藥量,其中能釋放的藥量為有效載藥量。除藥物與基質發生不可逆結合外,載藥量可看成是微球的含藥量。通常微球的載藥量比脂質體高,白蛋白微球中水溶性藥物的含量可達冷凍乾燥載體重量的35%,水不溶性藥物使用微型混懸或乳化方法也可達到高的載藥量 。

二、檢測方法

其檢測方法一般採用合適的有機溶媒將微球骨架材料溶解後,再將藥物分離或提取出來,進行檢測。微球的藥物含量均勻度檢查是一項應該注意的檢測項目,具體方法參照藥典規定。含量均勻度除與微球以及輔料混合均勻與否有關外,還與微球粒徑分布有關。粒徑分布範圍較寬者,容易出現均勻度問題,因為粒徑較大的微球含藥量一般較高,粒徑較小的微球含藥量一般較低,所以粒徑分布範圍與微球注射劑的藥物含量均勻度有密切關係。粒徑分布範圍越窄,藥物含量均勻度越好 。

三、計算公式

LE(%)=WW

式中LE表示脂質體中藥物的載藥量百分數;W表示包封於脂質體內的藥量;W表示載藥脂質體的總重量。

四、意義

載藥量可以明確製劑中藥物的百分含量,對脂質體工業化生產具有實用價值。

此外,載藥量的大小直接影響到藥物的臨床套用劑量,載藥量愈大,愈易滿足臨床需要。

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