噻嗎洛爾(噻嗎心安) (Timolol)

2,滴眼時,對過敏者及心動過緩者忌用,哮喘和心力衰竭者慎用。 滴眼:O.25%眼藥水每次1滴,1日2次。 如療效不佳,可改用O.5%眼藥水,每次1滴,1日1-2次。

【藥理與適用症】: 噻嗎洛爾為β腎上腺素受體阻滯劑,作用強度為普荼洛爾的8倍,但無選擇性及膜穩定作用,無內在擬交感活性,無直接抑制心臟作用,無局部麻醉作用。噻嗎洛爾尚有明顯的降低眼壓的作用,作用原理據報導主要是由於房水生成減少。口服後2小時血濃度達峰值,血漿半衰期約5小時,臨床用於治療高血壓病、心絞痛、心動過速及青光眼。對輕、中度高血壓療效較好,無明顯副作用,可與利尿劑合用。心肌梗死病人長期服用噻嗎洛爾後能降低再梗死發生率和死亡率。對青光眼,特別是原發性、開角型青光眼有良好效果,優於傳統的降眼壓藥,其特點為起效快、副作用小、耐受性好。滴眼後20分鐘壓即開始下降,經1—2小時達最大效應,作用可持續24小時。對瞳孔大小對光反應及視力無影響。在某些病人,噻嗎洛爾與一些抗青光眼藥物有相加作用。此外,對無晶狀體性青光眼、某些繼發性青光眼、高眼壓症以及他對藥物和手術無效的青光眼也有一定的療效。
【注意事項】
1.可產生心動過緩、支氣管痙攣。心功能不全、竇性心動過緩、房室傳導阻滯、哮喘患者忌用。
2,滴眼時,對過敏者及心動過緩者忌用,哮喘和心力衰竭者慎用。
3.滴眼時可被吸收而產生全身作用,故不宜與其他β滯劑合用。【用法與用量】: 口服:每次5-10mg,1日2—3次。滴眼:O.25%眼藥水每次1滴,1日2次。如療效不佳,可改用O.5%眼藥水,每次1滴,1日1-2次。
【性狀】: 常用其馬來酸鹽,為白色結晶性粉末;無臭;味苦。熔點199℃-203℃(熔融時分解)。在水或甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在氯仿中微溶,在乙醚中幾乎不溶。於pH=12時水溶液較穩定。
【貯藏】: 避光,密閉保存。
【包裝】: 片劑:每片5mg;10mg。滴眼液:0.25%(5ml);0.5%(5ml)(均按鹽基計)。

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