成份
本品主要成分及其化學名稱為:吡貝地爾[(亞甲二氧基-3,4苄基)-4哌嗪基-1]-2嘧啶。
其結構式為:
分子式:CHNO
分子量 :298.3。
性狀
本品為紅色緩釋包衣片,除去包衣後顯白色。
適應症
-用於老年患者的慢性病理性認知和感覺神經障礙的輔助性症狀性治療(除阿爾茨海默病和其他類型的痴呆)。
-用於下肢慢性阻塞性動脈病(第2期)所致間歇性跛行的輔助性治療。
注釋:這一適應症是鑒於行走距離的改善來確定的。
-建議用於眼科的缺血性症狀。
-用於帕金森病的治療 :
·可作為單一用藥(治療震顫明顯的類型)。
·或在最初或稍後與多巴胺治療聯合用藥,尤其是對伴有震顫的類型。
規格
50mg
用法用量
口服
除帕金森病之外的所有適應症:每日1片於正餐結束時服用,或對於病情較嚴重者每日2片分別於兩次正餐結束時服用。
藥片應於進餐結束時,用半杯水吞服,不要咀嚼。
帕金森病的治療:
·作為單一用藥:150毫克到250 毫克,即每日3-5片,分3-5次服用。
·作為多巴胺治療的補充: 每日1-3片(每250 毫克左旋多巴大約需50 毫克吡貝地爾)。
藥片應於進餐結束時,用半杯水吞服,不要咀嚼。
劑量必須逐漸增加,每三天增加1片。或遵醫囑。
不良反應
可能出現下列症狀:
— 輕微的消化道不適(噁心、嘔吐、脹氣),可在劑量個體化調整後消失。
— 服用吡貝地爾有出現昏睡的報導,在極少個體中,日間出現過度的昏睡和突然進入睡眠狀態。
— 也可出現心理紊亂如混濁或激越,儘管比較罕見。這些症狀可在停藥後消失。
— 血壓紊亂(直立性低血壓)或血壓不穩非常少見。
— 由於含有胭脂紅,有可能引起過敏反應。
如服用本藥後,發生本說明書之外的任何不良事件和/或不良反應,請與醫生聯絡。
禁忌
該藥物在下列情況下禁忌使用:
— 對本品中任何成份過敏者
— 心血管性休克
— 心肌梗死急性期。
— 聯合套用:
·止吐類精神安定藥(參考【藥物相互作用】)
·安定類精神安定藥(不包括氯氮平)(帕金森患者除外)(參考【藥物相互作用】)
注意事項
— 在使用吡貝地爾進行治療的患者中有出現昏睡和突然進入睡眠狀態的情況,特別是帕金森患者。在日常的活動中間突然入睡,沒有前兆的情況罕有報導。有必要告知患者有此類副作用的可能,在服藥治療期間如果患者駕車或者是進行機器操作必須小心注意。曾經出現過昏睡或突然入睡的患者不可駕駛車輛或進行機器操作。應當考慮減少用藥劑量和退出治療。
— 由於包含蔗糖成分,對於果糖不耐受,葡萄糖或半乳糖吸收不良或者蔗糖酶-異麥芽糖不足的患者不宜使用本品。
對於駕車和操作機器能力的影響
使用吡貝地爾進行治療的患者有可能出現昏睡和/或突然進入睡眠狀態,應當告知不要駕車,或者進行由於警覺改變可能導致患者及他人出現嚴重事故或死亡的危險活動(例如操縱機器),直至此類狀況完全消失。
孕婦及哺乳期婦女用藥
該藥物絕對僅限於老年患者,不存在妊娠危險的人群使用。
在缺乏相關資料時,不建議在妊娠和哺乳期婦女使用。
藥物相互作用
禁忌聯合使用 :
+安定類精神安定藥(不包括氯氮平)(在非帕金森病患者中):多巴胺能激動劑和精神安定類藥品之間存在著拮抗作用,由於服用安定藥物出現的錐體外系症狀時,患者不應
使用多巴胺能激動劑治療,而應當使用抗膽鹼能藥物。
+止吐類精神安定藥 :
多巴胺能激動劑和精神安定類藥品之間存在著拮抗作用,應使用沒有錐體外系作用的止吐藥品。
不適宜的聯合用藥 :
+安定類精神安定藥(不包括氯氮平)(在非帕金森患者中) :
多巴胺能激動劑和精神安定類藥品之間存在著拮抗作用,多巴胺能激動劑可以導致或者加重精神紊亂。如果正在使用多巴胺能激動劑進行治療的帕金森患者必須要使用精神安定類藥品,多巴胺能激動劑必須逐漸減少用量直到完全停藥(多巴胺能藥物的突然停藥有可能導致"惡性精神安定藥物綜合徵"的發生)。
藥物過量
非常大量的吡貝地爾才有催吐劑的作用,片劑劑型不會引起過量。
過量的體徵:
— 血壓不穩(動脈性高血壓或低血壓),
— 消化道症狀(噁心、嘔吐)。
這些症狀在停止用藥和對症治療後消失。
藥理毒理
藥理作用:
周圍血管舒張劑(C:心血管系統)
抗帕金森病藥物(N:神經系統)。
藥效學特點:
吡貝地爾:多巴胺能激動劑(刺激多巴胺受體和大腦多巴胺能通路)。
在人類,臨床藥理學研究已明確其作用機制 :
-刺激清醒和睡眠狀態下多巴胺能型皮質電發生 。
-多巴胺控制下的不同臨床功能,已經通過行為或心理測定量表的測試證明。
此外,吡貝地爾增加股動脈血流量(股血管床多巴胺能受體的存在解釋了吡貝地爾對周圍循環的作用)。
藥代動力學
吡貝地爾吸收迅速。
吡貝地爾口服一小時後達最大濃度。
血漿清除為雙相,第一時相的特徵為半衰期1.7小時,第二時相較慢,其特徵為半衰期6.9小時。
吡貝地爾的代謝過程劇烈,產生兩種代謝產物 :(羥化衍生物和雙羥化衍生物)。
吡貝地爾基本上經尿液排出 :吸收的吡貝地爾有68%以代謝產物的形式經腎臟排出,25%經膽汁排出。
含量為50毫克的吡貝地爾緩釋片劑在體內逐漸吸收及活性成份逐漸釋放。
以人為研究對象的動力學研究表明了治療覆蓋面的擴大,其每周期可超過24小時。
服藥的第24小時有大約50%經尿液排出,在第48小時全部排出。
貯藏
30℃以下室溫保存。
包裝
鋁塑泡眼包裝,15片/盒。
有效期
3年