吡貝地爾

吡貝地爾

吡貝地爾是一種多巴胺能激動劑,可刺激大腦黑質紋狀體突觸後的D2受體及中腦皮質。中腦邊緣葉通路的D2和D3受體,提供有效的多巴胺效應。吡貝地爾又稱泰舒達、哌利必地、雙哌嘧啶,是臨床上常用的一種外周血管和腦血管擴張藥,屬多巴胺受體激動劑,可單一用藥或與左旋多巴聯合用藥治療帕金森病,改善老年人智慧型缺陷所致的某些症狀,如注意力和記憶力下降、眩暈、下肢動脈栓塞性疾病所致的間歇性跛行(2期)的輔助治療。視網膜缺陷性發作,改善視敏度,作用類似多巴胺,副作用類似左旋多巴。另外本品也能改善外周血液循環,對阻塞性或栓塞性眼底病有一定療效。

基本信息

基本信息

中文名稱:吡貝地爾

中文別名:雙哌嘧啶; 2-[4-(1,3-苯並二唑-5-基甲基)-1-哌嗪基]嘧啶; 2-[4-(1,3-苯並間二氧雜環戊烯-5-基甲基)哌嗪-1-基]嘧啶;

英文名稱:2-[4-(1,3-Benzodioxol-5-ylmethyl)piperazin-1-yl]pyrimidine

英文別名:piribedil; ET 495; 3-benzodioxol-5-ylmethyl)-1-piperazinyl]pyrimidine; Piribedile [DCIT]; Piribedilum [INN-Latin]

CAS號:3605-01-4

分子式:C16H18N4O2

分子量:298.34000

精確質量:298.14300

PSA:50.72000

LogP:1.53040

物化性質

密度:1.304 g/cm3

沸點:469.4ºC at 760 mmHg

閃點:237.7ºC

相關藥品信息

分類名稱

一級分類:神經系統藥物 二級分類:抗帕金森病藥 三級分類:作用於多巴胺能受體的藥物

藥品英文名

Piribedil

藥品別名

泰舒達、哌利必地、哌啶哌嗪嘧啶、Trastal

藥物劑型

緩釋片:50mg。

藥理作用

本藥是多巴胺受體激動藥,可刺激大腦黑質紋狀體突觸後的多巴胺D2受體及中腦皮質、中腦邊緣葉通路的D2和D3受體,產生多巴胺效應。在動物實驗中,本藥可刺激大腦代謝,同時刺激皮質腦電發生,增加氧消耗,提高大腦皮質組織氧分壓(PO2),增加循環血量。在外周循環中,本藥可增加股血管血流量,這可能是抑制了交感神經張力所致。因本藥毒性大,作為多巴胺受體激動藥時多用溴隱亭而不用本藥。吡貝地爾可刺激大腦黑質紋狀體突觸後的D2受體及中腦皮質,中腦邊緣葉通路的D2和D3受體,提供有效的多巴胺效應。吡貝地爾在治療期間出現以“多巴胺能”類型刺激腦皮質電發生,對多巴胺所致的各種功能具有臨床作用。對於外周循環,本藥可增加股血管血流量,這一作用機制可能是由於抑制交感神經張力所致。

藥動學

口服後經胃腸迅速吸收,1h達藥峰濃度,隨後血濃度下降呈雙相性。片劑的生物利用度低,治療帕金森病2~4周起效。蛋白結合率較低。在肝臟中代謝,有兩種主要代謝產物,一種為單羥基衍生物,另一種為雙羥基衍生物。主要經腎排除。半衰期為1.7~6.9h。

適應證

用於帕金森病,可作為單一用藥,特別適用於以震顫為主要症狀的患者;亦可與左旋多巴合併使用,作為初期或後期治療。

禁忌證

1.循環性虛脫,急性心肌梗死禁用;2.孕婦不宜使用。3.對本藥過敏者。

注意事項

1.慎用:(1)精神病及有精神病樣症狀者;(2)甲狀腺疾病患者。2.藥物對老人的影響:老年患者對本藥的中樞不良反應更敏感。3.藥物對妊娠的影響:動物實驗未發現本藥有致畸作用。目前缺乏人體研究資料,妊娠期間用藥的安全性尚不清楚。4.藥物對哺乳的影響:缺乏人體研究資料,哺乳期間用藥的安全性尚不清楚。5.飯後用藥或與牛奶同服可提高胃腸道的耐受性。6.本藥雖有降壓作用,但不能替代高血壓患者的特異性降壓治療。7.極高劑量的吡貝地爾對化學感受器觸發區有催吐作用。因藥物可迅速排出體外,故目前尚無藥物過量所致危險性的資料。8.緩釋製劑應整片吞服,不應嚼碎。

不良反應和注意事項

可見較輕微的胃腸道反應,如噁心、嘔吐、脹氣,可用多潘立酮治療。於兩餐之間服藥或調整劑量,加用CTZ的拮抗劑(多潘立酮)可減輕副作用的發生。少見血壓異常(體位性低血壓)或瞌睡。

對帕金森氏症病人的治療劑量如需增加,應逐漸完成,一般日劑量不宜超過250mg。本品為緩釋製劑,服用時不要咬碎,應整粒吞服。

循環衰竭及急性心肌梗塞的患者禁用。

吡貝地爾不能替代高血壓病人的特異性降壓治療。

對妊娠和哺乳期的婦女尚缺乏這方面的資料,這種危險性尚不完全清楚。

用法用量

治療顫證:劑量逐漸增加,單獨治療維持劑量每天150~250mg,分3次餐後服用。吡貝地爾與左旋多巴合用時,一般維持劑量每天50~150mg。其他適應證: 每日50mg,主餐後服用。嚴重病例每日100mg,分2次服用。

帕金森氏病:單用本品口服,每日3次,每次50mg,飯後服用;如伍用左旋多巴,則本品可適當減量,每日劑量控制在50~100mg,可分1~3次服用。外周循環障礙:每日1 次,50mg即可。嚴重時可100mg,分兩次服用。

藥物相互作用

1.在一項研究中,金剛烷胺和吡貝地爾合用引起了心動過速。2.與氯丙嗪合用,療效降低。3.可與多巴胺拮抗藥的作用相互拮抗。4.不能與單胺氧化酶抑制藥、麻黃鹼、利血平及擬腎上腺素藥合用。

藥物評價

本品能夠改善患者的病理性認知功能和感覺功能障礙。同時有研究表明,該藥具有保護多巴胺能神經元的作用,從而起到延緩病情發展的作用。

其他

【關聯病症】帕金森

【劑型】緩釋片劑

【產地】法國

【藥物相互作用】勿與中樞多巴胺能拮抗劑合用。

【OTC類別】否

【是否進口】是

【醫保類別】是

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