基本信息
中文名稱：吡貝地爾
中文別名：雙哌嘧啶； 2-[4-(1,3-苯並二唑-5-基甲基)-1-哌嗪基]嘧啶； 2-[4-(1,3-苯並間二氧雜環戊烯-5-基甲基)哌嗪-1-基]嘧啶；
英文名稱：2-[4-(1,3-Benzodioxol-5-ylmethyl)piperazin-1-yl]pyrimidine
英文別名：piribedil; ET 495; 3-benzodioxol-5-ylmethyl)-1-piperazinyl]pyrimidine; Piribedile [DCIT]; Piribedilum [INN-Latin]
CAS號：3605-01-4
分子式：C16H18N4O2
分子量：298.34000
精確質量：298.14300
PSA：50.72000
LogP：1.53040
物化性質
密度：1.304 g/cm3
沸點：469.4ºC at 760 mmHg
閃點：237.7ºC
相關藥品信息
分類名稱
一級分類：神經系統藥物 二級分類：抗帕金森病藥 三級分類：作用於多巴胺能受體的藥物
藥品英文名
Piribedil
藥品別名
泰舒達、哌利必地、哌啶哌嗪嘧啶、Trastal
藥物劑型
緩釋片：50mg。
藥理作用
本藥是多巴胺受體激動藥，可刺激大腦黑質紋狀體突觸後的多巴胺D2受體及中腦皮質、中腦邊緣葉通路的D2和D3受體，產生多巴胺效應。在動物實驗中，本藥可刺激大腦代謝，同時刺激皮質腦電發生，增加氧消耗，提高大腦皮質組織氧分壓(PO2)，增加循環血量。在外周循環中，本藥可增加股血管血流量，這可能是抑制了交感神經張力所致。因本藥毒性大，作為多巴胺受體激動藥時多用溴隱亭而不用本藥。吡貝地爾可刺激大腦黑質紋狀體突觸後的D2受體及中腦皮質，中腦邊緣葉通路的D2和D3受體，提供有效的多巴胺效應。吡貝地爾在治療期間出現以“多巴胺能”類型刺激腦皮質電發生，對多巴胺所致的各種功能具有臨床作用。對於外周循環，本藥可增加股血管血流量，這一作用機制可能是由於抑制交感神經張力所致。
藥動學
口服後經胃腸迅速吸收，1h達藥峰濃度，隨後血濃度下降呈雙相性。片劑的生物利用度低，治療帕金森病2～4周起效。蛋白結合率較低。在肝臟中代謝，有兩種主要代謝產物，一種為單羥基衍生物，另一種為雙羥基衍生物。主要經腎排除。半衰期為1.7～6.9h。
適應證
用於帕金森病，可作為單一用藥，特別適用於以震顫為主要症狀的患者；亦可與左旋多巴合併使用，作為初期或後期治療。
禁忌證
1.循環性虛脫，急性心肌梗死禁用；2.孕婦不宜使用。3.對本藥過敏者。
注意事項
1.慎用：(1)精神病及有精神病樣症狀者；(2)甲狀腺疾病患者。2.藥物對老人的影響：老年患者對本藥的中樞不良反應更敏感。3.藥物對妊娠的影響：動物實驗未發現本藥有致畸作用。目前缺乏人體研究資料，妊娠期間用藥的安全性尚不清楚。4.藥物對哺乳的影響：缺乏人體研究資料，哺乳期間用藥的安全性尚不清楚。5.飯後用藥或與牛奶同服可提高胃腸道的耐受性。6.本藥雖有降壓作用，但不能替代高血壓患者的特異性降壓治療。7.極高劑量的吡貝地爾對化學感受器觸發區有催吐作用。因藥物可迅速排出體外，故目前尚無藥物過量所致危險性的資料。8.緩釋製劑應整片吞服，不應嚼碎。
不良反應和注意事項
可見較輕微的胃腸道反應，如噁心、嘔吐、脹氣，可用多潘立酮治療。於兩餐之間服藥或調整劑量，加用CTZ的拮抗劑(多潘立酮)可減輕副作用的發生。少見血壓異常(體位性低血壓)或瞌睡。
對帕金森氏症病人的治療劑量如需增加，應逐漸完成，一般日劑量不宜超過250mg。本品為緩釋製劑，服用時不要咬碎，應整粒吞服。
循環衰竭及急性心肌梗塞的患者禁用。
吡貝地爾不能替代高血壓病人的特異性降壓治療。
對妊娠和哺乳期的婦女尚缺乏這方面的資料，這種危險性尚不完全清楚。
用法用量
治療顫證：劑量逐漸增加，單獨治療維持劑量每天150～250mg，分3次餐後服用。吡貝地爾與左旋多巴合用時，一般維持劑量每天50～150mg。其他適應證： 每日50mg，主餐後服用。嚴重病例每日100mg，分2次服用。
帕金森氏病：單用本品口服，每日3次，每次50mg，飯後服用;如伍用左旋多巴，則本品可適當減量，每日劑量控制在50～100mg，可分1～3次服用。外周循環障礙：每日1 次，50mg即可。嚴重時可100mg，分兩次服用。
藥物相互作用
1.在一項研究中，金剛烷胺和吡貝地爾合用引起了心動過速。2.與氯丙嗪合用，療效降低。3.可與多巴胺拮抗藥的作用相互拮抗。4.不能與單胺氧化酶抑制藥、麻黃鹼、利血平及擬腎上腺素藥合用。
藥物評價
本品能夠改善患者的病理性認知功能和感覺功能障礙。同時有研究表明，該藥具有保護多巴胺能神經元的作用，從而起到延緩病情發展的作用。
其他
【關聯病症】帕金森
【劑型】緩釋片劑
【產地】法國
【藥物相互作用】勿與中樞多巴胺能拮抗劑合用。
【OTC類別】否
【是否進口】是
【醫保類別】是
