藥理
本品為口服抗腫瘤藥，屬嘧啶類抗代謝藥，系 氟尿嘧啶潛型衍生物，口服後從腸道迅速吸收，在體內緩緩釋出氟尿嘧啶，借氟尿嘧啶的抗代謝作用而發揮抗腫瘤作用。本品口服後有效血藥濃度較氟尿嘧啶靜注長久。抗瘤譜廣，治療指數高，對多種實驗腫瘤有較好的抗腫瘤作用。臨床上對胃癌、結直腸癌及乳腺癌有一定療效，尤以結直腸癌的有效率較為突出。
藥物分析
方法名稱： 卡莫氟原料藥—卡莫氟的測定—非水滴定法
套用範圍： 本方法採用滴定法測定卡莫氟原料藥中卡莫氟的含量。
本方法適用於卡莫氟原料藥。
方法原理： 供試品加二甲基甲醯胺溶解後，加0.3%麝香草酚藍的無水甲醇溶液，用氫氧化四丁基銨滴定液滴定至藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正，根據滴定液使用量，計算卡莫氟的含量。
試劑： 1. 二甲基甲醯胺
2. 0.3%麝香草酚藍無水甲醇溶液
3. 氫氧化四丁基銨滴定液（0.1mol/L）
4. 無水甲醇
5. 氧化銀
6. 無水甲苯
7. 基準苯甲酸
儀器設備：
試樣製備： 1. 0.3%麝香草酚藍無水甲醇溶液
取麝香草酚藍0.3g，加無水甲醇100mL使溶解。
2. 氫氧化四丁基銨滴定液（0.1mol/L）
配製：取碘化四丁基銨40g，置具塞錐形瓶中，加無水甲醇90mL使溶解，置冰浴中放冷，加氧化銀細粉20g，密塞，劇烈振搖60分鐘，取此混合液數毫升，離心，取上清液檢查碘化物，若顯碘化物正反應，則在上述混合液中再加氧化銀2g，劇烈振搖30分鐘後，再做碘化物試驗，直至無碘化物反應為止。混合液用垂熔玻璃濾器濾過，容器和垂熔玻璃濾器用無水甲苯洗滌3次，每次50mL，合併洗液和濾液，用無水甲苯-無水甲醇（3:1）稀釋至1000mL，搖勻，並通入不含二氧化碳的乾燥氮氣10分鐘，若溶液不澄清，可再加少量無水甲醇。
標定：精密稱取在五氧化二磷乾燥器中減壓乾燥至恆重的基準苯甲酸約90mg，加二甲基甲醯胺10mL使溶解，加0.3%麝香草酚藍的無水甲醇溶液3滴，用本液滴定至藍色（以電位法校對終點），並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL氫氧化四丁基銨滴定液（0.1mol/L）相當於12.21mg的苯甲酸。根據本液的消耗量與苯甲酸的取用量，算出本液的濃度，即得，
操作步驟： 精密稱取供試品約0.2g，加二甲基甲醯胺10mL使溶解，加0.3%麝香草酚藍的無水甲醇溶液5滴，用氫氧化四丁基銨滴定液（0.1mol/L）滴定至藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL氫氧化四丁基銨滴定液（0.1mol/L）相當於25.73mg的C11H16FN3O3。
註：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
參考文獻： 中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005年版，一部，p.107。
藥動學
本品大鼠口服後主要經十二指腸及小腸上部吸收。本品和中間代謝產物以及氟尿嘧啶的血濃度，在給藥後1h達峰值，隨後緩緩下降。組織內分布以胃、膀胱、腎臟、肝臟、肺以及小腸濃度較高，向腦內移行較少。48h內尿中排出約80％，糞中排出約1％。癌症患者口服5～15mg/kg後，本品和其中間代謝產物以及氟尿嘧啶的血藥濃度均隨給藥量而增加，給藥後2～4h達峰值，以後緩慢下降。
適應症
本品主要用於治療消化道癌症(胃癌、結直腸癌)及乳腺癌。
用法用量
口服，每日600～800mg，分2～4次。
用藥期間出現下肢乏力、步行搖晃、說話不清、頭暈麻木、站立不穩和健忘等症狀時宜及時停藥，以免演進為白質腦病。
[劑型與規格]片劑：50mg/片(10O片/瓶)。
禁用慎用
本品對大鼠有致畸作用，孕婦應權衡利弊慎用。對小兒用藥的安全性尚未確立。
慎用於營養狀況差或有肝病、腎病的患者，肝、腎功能不全者宜減量。
不良反應
偶有引起白質腦病可能，出現言語、步行、意識、知覺等障礙及記憶力下降，需鎮加觀察。造血系抑制不明顯，消化道反應可有食欲不振、噁心嘔吐等。有時有腹瀉、口炎、腹部不適感等。偶可致肝、腎功能異常，部分病例有尿頻、尿急、尿痛，尿頻是由於其一種中間代謝產物刺激腦幹排尿反射中樞所致；少數患者可有明顯熱感，亦系本品及其中間代謝產物刺激視束前野的溫覺中樞所引起。藥疹偶見。
相互作用
給藥後攝取乙醇性飲料可引起腦貧血樣症狀及意識模糊。
臨床研究表明在套用卡莫氟的同時給病人服用 麥芽硒可以幫助降低心血管毒性和腸胃反應，部分癌細胞對於卡莫氟敏感度較低，這時麥芽硒可以起到幫助控制殺滅這類癌細胞的作用，另一方面它對於提高白細胞的活性也已經得到證實。
