卡維地洛膠囊

卡維地洛膠囊

卡維地洛膠囊,本品為膠囊劑,內容物為白色粉末。治療輕、中度高血壓,可單獨或與其它抗高血壓藥(尤其是噻嗪類利尿劑)聯合套用。卡維地洛口服後易於吸收,絕對生物利用度(F)約為25%~35%,有明顯的首過效應,消除相半衰期(t1/2β)約為7~10小時。偶有輕度頭暈、頭痛和疲乏,易出現在治療開始時。個別病例可出現情緒抑鬱和失眠。

基本信息

藥品簡介

卡維地洛膠囊卡維地洛膠囊

通用名卡維地洛膠囊

英文名CARVEDILOLCAPSULES

拼音名KAWEIDILUOJIAONANG

藥品類別抗高血壓藥

性狀本品為膠囊劑,內容物為白色粉末。

貯藏遮光,密封保存。

包裝10mg

主要成分

通用名卡維地洛

化學名卡維地洛

英文名CARVEDILOL

CASNo.72956-09-3

藥理毒理

卡維地洛在治療劑量範圍內,兼有α1和非選擇性β受體阻滯作用,無內在擬交感活性。本品阻滯突觸後膜α1受體,從而擴張血管、降低外周血管阻力;阻滯β受體,抑制腎臟分泌腎素,阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統,產生降壓作用。卡維地洛降壓迅速,可長時間維持降壓作用。對左室射血分數、心功能、腎功能、腎血流灌注、外周血流量、血漿電解質血脂水平沒有影響,不影響心率或使其稍微減慢,極少產生水鈉瀦留

藥代動力學

卡維地洛口服後易於吸收,絕對生物利用度(F)約為25%~35%,有明顯的首過效應,消除相半衰期(t1/2β)約為7~10小時。與食物一起服用時,其吸收減慢,但對生物利用度沒有明顯影響,且可減少引起體位性低血壓的危險性。卡維地洛為鹼性親脂化合物,與血漿蛋白結合率大於98%。其穩態分布容積大約為1.5L,血漿清除率為500~700ml/min。卡維地洛代謝完全,其代謝產物先經膽汁再通過糞便排出,不到2%以原形隨尿液排出。8名健康受試者單次服用本品30mg,進行藥代動力學測定,血藥濃度峰(Cmax)為89.89ng/ml,消除相半衰期(t1/2β)為2.01小時,曲線下面積(AUC)為233.1(ng·h)/ml。

適應症

治療輕、中度高血壓,可單獨或與其它抗高血壓藥(尤其是噻嗪類利尿劑)聯合套用。

用法用量

口服:因存在明顯個體差異,用藥應遵醫囑。推薦開始劑量為一次10mg,一日1次,兩日後可增至一次10mg,一日2次,如套用兩周后療效仍不滿意,可增至一次20mg,一日2次,但每日最大劑量不應超過40mg。

不良反應

1.神經精神系統:偶有輕度頭暈、頭痛和疲乏,易出現在治療開始時。個別病例可出現情緒抑鬱和失眠。

2.心血管系統:首次用藥後,偶有體位性低血壓,表現為頭暈、眼前發黑、一過性暈厥。偶有心跳減慢、四肢發冷、心絞痛及房室傳導阻滯。有時可使心衰病情加重。

3.消化系統:偶有胃腸道反應,如噁心、腹痛腹瀉便秘、嘔吐。

4.呼吸系統:有支氣管痙攣傾向的病人可能發生呼吸困難或哮喘樣發作,偶可引起百日咳樣喘息、鼻塞及口腔黏膜乾燥。

5.其它:(1)有時可使間歇跛行、雷諾氏病病情加重。(2)偶有皮膚反應(紅癢蕁麻疹扁平苔癬反應)和肝功異常,血小板及白細胞減少。(3)個別病例出現視覺障礙、眼部刺激、排尿困難、陽痿、流感樣症狀、四肢疼痛和感覺異常。

禁忌症

1.嚴重心功能衰竭患者。

2.過敏性鼻炎哮喘及慢性阻塞性肺病患者。

3.心動過緩、竇房結綜合徵、竇房阻滯、Ⅱ°~Ⅲ°房室傳導阻滯患者。

4.休克、心肌梗死伴併發症患者。

5.嚴重肝功能不全者。

6.糖尿病酮症酸中毒、代謝性酸中毒患者。

7.手術前48小時內。

8.對本品過敏者。

注意事項

1.本品能掩蓋低血糖症狀,並誘發低血糖,故接受降糖藥物治療的糖尿病患者應定期檢查血糖。

2.突然站立時,如出現頭暈或暈厥等低血壓症狀,應保持坐姿或臥姿,並諮詢醫生。

3.如出現頭暈或疲勞,應避免駕駛或從事危險性工作。

4.沒有醫生同意,不要隨意調整用藥方案或停藥。

5.甲狀腺毒症患者套用本品時,不能突然停藥,應逐漸減量,並密切觀察症狀。

6.嗜鉻細胞瘤患者服用本品時通常與α受體阻滯劑聯合套用。

7.有個人或家庭性牛皮癬病史者慎用本品。

8.有嚴重過敏史及正在進行脫敏治療的病人慎用本品。

用藥

孕婦及哺乳期婦女用藥1.孕婦禁用本品。2.哺乳婦女套用本品時應停止授乳。

兒童用藥

老年患者用藥

藥物相互作用

尚不明確。

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