化合物簡介
基本信息
中文名稱:卡絡磺鈉
中文別名:卡洛磺鈉;鈉5-(甲醯肼)-2,3,5,6-四氫-1-甲基-6-氧代-1H-吲哚-2-磺酸;1-甲基-6-氧代-2,3,5,6-四氫吲哚-5-縮氨脲-2-磺酸鈉;
英文名稱:Carbazochrome Sodium Sulfonate
英文別名:ADRENOCHROME SEMICARBAZONE SULFONATE SODIUM SALT;Sodium (Z)-5-(2-carbamoylhydrazono)-1-methyl-6-oxo-2,3,5,6-tetrahydro-1H-indole-2-sulfonate;Carbazochrome sodium sulfonate;Carbazochrome sodium sulfonate (AC-17);
CAS號:51460-26-5
EINECS號:257-217-0
分子式:CHNNaOS
結構式:
分子量:376.31900
精確質量:376.06600
PSA:181.06000
LogP:0.52750
物化性質
外觀與性狀:橙色黃色結晶粉末
儲存條件:庫房通風低溫乾燥,與食品原料分開存放
安全信息
海關編碼:2933990090
危險品運輸編碼:2989
危險類別碼:R22; R52/53
安全說明:S22; S61
危險品標誌:Xn
計算化學數據
1、疏水參數計算參考值(XlogP):未確定
2、氫鍵供體數量:5
3、氫鍵受體數量:10
4、可鏇轉化學鍵數量:2
5、互變異構體數量:7
6、拓撲分子極性表面積(TPSA):148
7、重原子數量:24
8、表面電荷:0
9、複雜度:676
10、同位素原子數量:0
11、確定原子立構中心數量:0
12、不確定原子立構中心數量:1
13、確定化學鍵立構中心數量:1
14、不確定化學鍵立構中心數量:0
15、共價鍵單元數量:5
用途
血液系統藥,用於止血
貯存方法
保持貯藏器密封、儲存在陰涼、乾燥的地方,確保工作間有良好的通風或排氣裝置
藥理毒理
藥理
為腎上腺素的氧化衍生物,無擬腎上腺素作用,因此不影響血壓和心率。但能增強毛細血管對損傷的抵抗力,穩定血管及其周圍組織中的酸性黏多糖,降低毛細血管的通透性,增強受損毛細血管端的回縮作用,從而縮短止血時間。
毒理
急性毒性試驗:小鼠肌注LD50>1000mg/kg;最大非致死量試驗:MNLD>2000 mg/kg;刺激性試驗:未見明顯組織變性壞死;溶血試驗:未見紅細胞破裂或凝聚,表明無溶血作用。
藥代動力學
健康成人男子口服本品150mg後,在0.5~1小時血液中最大濃度達25ng/ml,半衰期(t1/2)為1.5小時,口服後0.5~1小時達尿中藥物濃度最高,約24小時排泄完畢。
適應證
適用於因毛細血管損傷所致的出血,也用於血小板減少性紫癜,但止血效果不十分理想。由於卡絡磺鈉不影響凝血過程,對大出血和動脈出血基本無效。止血棉局部止血效果好,且能被組織吸收。適用於不易縫合及結紮的臟器如肝、脾出血和其他手術或創傷出血。
禁忌:
對本品過敏者禁用。
用法用量:
片劑
口服。成人每日30~90mg(3~9片),每日3次。
小兒:5歲以上同成人用量;5歲以下用量減半。
注射劑
1.肌肉注射:一次20mg,一日2次。
2.臨用前加入氯化鈉注射液中靜脈滴注,每次60mg-80mg。
3. 靜滴:25~100mg,與輸液混合滴注,1~數次/d。
不良反應
毒性低,用量大者可引起精神紊亂、異常腦電活動,因此有癲癇史及精神病史的患者慎用。
個別患者出現噁心、眩暈及注射部位紅、痛,未見嚴重不良反應。
少數患者會產生食欲不振、胃部不適、噁心和嘔吐等。
1.毒性低,用量大者可引起精神紊亂、異常腦電活動,因此有癲癇史及精神病史的患者慎用。
2.個別患者出現噁心、眩暈及注射部位紅、痛,未見嚴重不良反應。
3.少數患者會產生食欲不振、胃部不適、噁心和嘔吐等。
注意事項:
請放在兒童不易拿到之處。
老年用藥:
老年患者生理機能減弱,建議酌情減量。
與其它藥物的相互作用
抗組胺藥、抗膽鹼藥的擴血管作用可影響卡絡磺鈉的止血效果,如合併用藥應加大卡絡磺鈉劑量。