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剛威是一種研發治療心血管疾病藥物時意外發明出的治療男性勃起功能障礙藥物，英文別名為：Sildenafil 由印度第三大廠商西普拉研製。
藥品成分
本品主要成分及化學名稱：1-[4-乙氧基-3-[5-（6，7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑並[4，3d]嘧啶）]苯磺醯]-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。
【分子式】 C28H38N6O11S
【分子量】 666.70
【含量】 99.8以上
藥物性狀
本品為藍色菱形薄膜衣。
【 藥理作用 】
本品是治療陰莖勃起功能障礙（ED）的口服藥。它是剛威的枸櫞酸鹽，一種 對環磷酸鳥苷（cGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）選擇性抑制劑。 作用機制：陰莖勃起的生理機制涉及性刺激過程中陰莖海綿體內一氧化氮（NO） 的釋放。NO激活鳥苷酸環化酶導致環磷酸鳥苷（cGMP）水平增高，使海綿體內平滑 肌鬆弛，血液充盈。
藥效學 剛威對陰莖勃起反應的作用： 它是高度選擇性磷酸二酯酶5（PDE5）抑制劑，PDE5在陰莖海綿體中高度表達，而在其它 組織中（包括血小板、血管和內臟平滑肌、骨骼肌），表達低下。剛威通過選擇性 抑制PDE5，增強一氧化氮（NO）－cGMP途徑，升高cGMP水平而導致陰莖海綿體平滑 肌鬆弛，使勃起功能障礙患者對性刺激產生自然的勃起反應。勃起反應一般隨剛威劑量和血漿濃度的增加而增強。實驗顯示，藥效可持續至4小時，但反應較2小時時弱。 剛威對心肌的反應：不論正常或病變的心臟傳導組織、心肌細胞、內皮細胞、 淋巴組織中均不存在PDE5,因而剛威（PDE5抑制劑）無正性肌力作用，不能直接 影響心肌收縮功能。
剛威對心臟參數的影響：正常男性志願者單劑口服剛威100mg，未發生 有臨床意義的心電圖改變。8位穩定性缺血性心臟病患者在Swan－Ganz導管監測下， 分4次靜脈注射了總量為40mg的剛威，結果：靜息狀態下，患者的收縮和舒張壓 較基線時分別下降了7%和10%。靜息右心房、肺動脈壓、肺動脈楔壓和心排出量分別 平均下降28%、28%、20%和7%。儘管此靜脈注射劑量較健康男性志願者單劑口服剛威100mg的平均峰值血藥濃度高2～5倍，但患者運動時上述的血流動力學應答仍 存在。
【 藥代動力學 】
特殊人群的藥代動力學：老年人：健康老年志願者（≥65歲）的剛威清除率 降低，游離血藥濃度比年青健康志願者（18－45歲）約高40%。
腎功能不全：有輕度（肌酐清除率等於50-80ml/分）和中度（肌酐清除率等於 30-49ml/分）腎損害的志願受試者單劑口服剛威50mg的藥代動力學沒有改變。重 度腎損害（肌酐清除率等於≤30ml/分）的志願受試者，剛威的清除率降低，與無 腎臟受損的同年齡組志願者相比，藥時曲線下面積（AUC）和Cmax幾乎加倍。
肝功能不全：肝硬變（Child-Pugh 分級A級和B級）志願受試者的剛威清除 率降低，與同年齡組無肝損害的志願者相比，AUC和Cmax分別增高84%和47%。 因此，年齡65歲以上、肝功能損害、重度腎功能損害會導致血漿剛威水平升 高。這類患者的起始劑量以25mg為宜。
作用方式
在性刺激時，陰莖海綿體非腎腺素能非膽鹼能神經元以及血管內皮細胞 一氧化氮合成酶催化左旋精氨酸合成一氧化氮，後者激活鳥苷酸環化酶使環磷酸鳥苷合成增加，繼而引起陰莖海綿體平滑肌和小動脈平滑肌的鬆弛，血液注入陰莖海綿竇，使陰莖勃起。同時環磷酸鳥苷又受磷酸二酯酶的水解。
因此，理論上講，無論是提高鳥苷酸環化酶的活性，還是抑制磷酸二酯酶的活性，都可以提高環磷酸鳥苷的水平，有助於陰莖海綿體平滑肌和陰莖小動脈平滑肌的鬆弛。剛威正是通過抑制磷酸二酯酶的水解活性來提高環磷酸鳥苷水平，而不影響環磷酸腺苷，從而增加性刺激引起的一氧化氮合成酶 / 環磷酸鳥苷瀑布作用，使海綿體平滑肌鬆弛，達到治療勃起功能障礙的目的。
不良反應
在幾乎所有的臨床研究報告中，剛威的副作用主要為頭痛、顏面潮紅、消化不良。在一組4274例試驗報告中，副作用出現率分別為頭痛10%、顏面潮紅9%、消化不良6%、呼吸道感染6%。所有報導無一例異常勃起報導。則副作用的程度又分為輕度、溫和、嚴重三類。 在心血管副作用方面，18組4274例的臨床報告顯示78%是輕微的，16%是溫和的，6%是嚴重的。
臨床試驗結果
SteersMD等總結了361例嚴重勃起功能障礙患者口服剛威的雙盲、安慰劑對照、固定劑量及可調節劑量研究結果：性生活前1小時服用昔多芬或安慰劑 50--100mg，療程為8周，並用勃起功能國際指標分析其效果，有效率為46%--73%。 Goldstein等觀察了531例器質性、功能性、混合型勃起功能障礙使用剛威的效果和安全性，其中有的合併有高血壓、高血脂、糖尿病、心肌缺血等疾病，有的曾接受根治性前列腺切除術。在24周的劑量反應試驗中，勃起功能的提高與剛威劑量成相關。在性交次數的變化上：25mg、50mg、100mg 組分別比基礎水平增加60%、84%、100%。勃起時間分別比基礎水平增加121%、133%、130%；在12周的劑量可調節試驗中，69%的患者能成功的完成性交，而安慰劑對照組22%。
GiulianoF等報導了另一組178組例因脊髓損傷導致勃起功能障礙的患者服用剛威後，83%的患者勃起功能增強，80%的患者性交能力增強，治療組性交成功率為55%，而安慰劑對照組為0。
禁忌
服用任何劑型硝酸酯類藥物的患者，無論是規律或間斷服用，均為禁忌症。對其任何成分過敏的患者禁用。
注意事項
剛威副作用通常輕微而且不會持續很久。有些副作用在服用高劑量剛威時常發生。
1、常見的副作用是頭痛、面部潮紅、消化不良,但一般都不會很大的,而且很快消失。
2、比較不常見的副作用包括暫時性視覺色彩改變（如無法區別藍色和綠色物體或看這類物品有藍色色暈）、眼睛對光敏感度增加、視物模糊。
3、絕對不能與任何形式的硝酸酯類藥物混用。如果剛威與硝酸類藥物混服，可能會使您血壓降低，導致生命危險。
4、服用 剛威不應同時飲酒,並不是說不能同時飲酒,問題是飲酒會嚴重減輕剛威的勃起功效。
5、初次使用，半粒即可！
6、 剛威為成人使用，未滿18歲的非成人不得購買。。
【 老年患者用藥 】 健康老年志願者（≧65歲）的西地那非清除率降低。血藥濃度較高，可能同時增 加不良事件的發生，故起始劑量以25mg為宜。
藥物過量
當發生藥物過量時，應根據需要採取常規支持療法。因剛威與血漿蛋白結合率高，故腎 髒透析不會增加清除率。
規格
100mg
