成份
前列腺素E1
性狀
本品為圓柱形白色半透明栓劑。
適應症狀
用於治療男性勃起功能障礙。
用法用量
1 用藥前先排尿並輕抖動陰莖排除剩餘尿液,濕潤的尿道使前列地爾尿道栓更易於吸收。
2 打開鋁箔包裝,拿掉給藥器桿上的保護蓋,以最適宜的方式握住給藥器,插入尿道內,輕巧並完全地壓下給藥器的柄直到停止,以確信藥栓被完全釋放,在此狀態下握住給藥器5秒鐘。
3 輕微地向兩邊晃動給藥器,這將使藥栓與給藥器頂部分離,不要用太大的壓力,以免擦破尿道內皮,而引起出血。
4 保持陰莖豎直,拿除給藥器。
5 觀察給藥器頂部,藥栓應不再存在,不要觸摸桿部,如果你看到給藥器桿部仍殘留藥栓,輕巧地再次塞進尿道。
6、用雙手握住陰莖,使之豎直並展長,用力搓陰莖至少10稱鍾,這使得藥物足以分布在尿道內壁,如果你感到燒灼感,你可以再繼續搓陰莖達30~60秒或直到燒灼感下降。 用量由醫生指導。 本藥品每天套用不宜多於1次。每支藥品只能使用一次。
不良反應
一過性陰莖、尿道或睪丸微痛、尿道燒灼感或出血及其它輕微損傷。偶有低血壓和頭暈症狀。若過量套用,可發生低血壓、持續的陰莖疼痛及陰莖勃起異常(勃起超過6小時)。與其它藥物的相互作用,尚無報導。但若服用能抑制陰莖勃起的藥物,可能會降低本藥品的有效性。
主要禁忌
1 對前列腺素E1過敏。
2 陰莖異常、尿道狹窄、或患龜頭炎及各種急、慢性尿道炎。
3 患鐮刀細胞貧血,血小板增多症、紅細胞增多症、多發性骨髓瘤。
4 因有陰莖異常勃起的可能,故有靜脈血栓傾向或高粘度血症者禁用。
5 當配偶為孕婦或計畫妊娠時禁用。
6 不適合進行性生活的男性。
注意事項
1.使用本藥品前應進行體檢以排除禁忌症的可能。
2.因尿道栓劑可引起輕微的尿道損傷和出血,故套用抗凝治療者應慎用。
3.需注意低血壓症狀的發生。
4.有陰莖異常勃起現象者,應減少或停止本藥品的使用。
5.前列地爾是半透明固體,在給藥桿的末端你能看見藥物栓子,在套用之前要確信小丸的存在。
藥理作用
前列地爾為天然酸性脂類,具有多種藥理作用。前列地爾經尿道黏膜迅速吸收後,首先進入尿道海綿體,繼而經過尿道海綿體與陰莖海綿體血管進入陰莖海綿體。導致兩種海綿體的平滑機擴張,血流增加,而誘導勃起。人精液富含前列腺素,包括PGE1和PGE2,一次射出的精液前列腺素總濃度約為100~200mcg/ml。
體外實驗表明,PGE1劑量依賴地鬆弛離體陰莖海綿體和尿道海綿體的平滑肌,此外本品可對抗去甲腎上腺素或前列腺素F2α引起的離體陰莖動脈條收縮;給豬尾猴陰莖海綿體注射本品,可劑量依賴性地增加陰莖動脈血流。 長期的致癌試驗研究未進行。原因是前列地爾是人體多種組織廣泛存在的必要生物活性物質。
藥代動力學
本品直接向尿道上皮釋放前列地爾(alprostadil),通過尿道黏膜被吸收,約80%的給藥劑量在10分鐘內被吸收。前列地爾從尿道黏膜進入海綿體。一部分藥物通過側枝血管進入海綿竇,剩餘部分通過海綿體引流靜脈進入盆腔靜脈循環。前列地爾在人體內的半衰期較短,從30秒到10分鐘不等。前列地爾在局部通過酶對15-OH基團的氧化作用轉變為保持很小PGE1生物活性(1~2%)的15-酮-PGE1。進入中央靜脈循環的前列地爾幾乎全部通過肺這一單一途徑清除。首次通過肺毛細血管床的PGE1,約60~90%被代謝。因此,使用前列地爾尿道栓後,外周靜脈血漿PGE1濃度較低或檢測不到(<2pg/ml)。