成份
本品主要成份為利福黴素鈉,其化學名稱為:
(12Z,14E,24E)-(2S,16S,17S,18R,19R,20R,21S,22R,23S)-21-乙醯氧基-1,2-二氫-6,9,17,19-四羥基-23-甲氧基-2,4,12,16,18,20,22-七甲基-1,11-二氧-2,7-(十五碳環氧[1,11,13]-三烯亞胺)苯駢[2,1-b]呋喃-5-酚一鈉鹽
其結構式為:
分子式:CHNNaO
分子量:719.76
性狀
本品為紅色至暗紅色的澄明液體。
適應症
適用於結核桿菌感染,耐青黴素和耐新黴素的金黃色葡萄球菌(MRSA)及耐青黴素和耐新黴素凝固酶陰性的葡萄球菌(MRNCSA)等的聯合治療。
規格
250ml含利福黴素0.5g(以C37H47NO12計)和氯化鈉22.5g 。
用法用量
靜脈滴注。成人:一般感染一次500mg, 一日2次;中重度感染:一次1000mg,一日2次,滴速不宜過快。兒童:用量為一日 10~30mg/kg體重,一日2次或遵醫囑。
不良反應
1.滴注過快時可出現暫時性鞏膜或皮膚黃染。
2.少數病人可出現一過性肝臟損害、黃疸及腎損害。
3.其他不良反應有噁心、食欲不振及眩暈,偶見耳鳴及聽力下降、過敏性皮炎等。
禁忌
有肝病或肝損害者禁用。
注意事項
1.長期套用本品,偶見ALT輕度增高,停藥後一般可自行恢復。
2.本品不宜與其他藥物混合使用,以免藥物析出。
3.用藥後病人尿液呈紅色,屬於正常現象。
4.與異煙肼合用,對結核菌有協同抗菌作用,但對肝毒性亦增加。
5.用藥期間應檢查肝功能。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳期婦女慎用。
老年用藥
肝功能不全、膽道梗阻、慢性酒精中毒者套用本品應適當減量。
藥物相互作用
尚不明確。
藥物過量
利福黴素使用過量後不能經血液透析或腹腔透析清除。
藥理毒理
1.藥理
抗生素類藥。本品為半合成利福黴素類中的廣譜抗菌藥。對金黃色葡萄球菌(包括耐青黴素和耐新黴素株),結核桿菌有較強的抗菌作用。對常見革蘭氏陰性菌作用弱。其作用機制是抑制菌體核心糖核酸聚合酶的活性,從而影響核糖核酸的合成和蛋白質代謝,導致細菌生長繁殖停止而達到殺菌作用。
2.毒理
小鼠靜注本品的LD50為616.7mg/kg。家兔每日靜注30或100mg/kg7天后,偶見ALT升高,停藥後可逐漸降低,提示長期用藥應注意觀察肝功能。快速靜脈推注可引起血壓明顯下降,提示臨床宜注意緩慢給藥。
藥代動力學
注射後分布以肝臟和膽汁為最高,在腎、肺、心、脾也可達治療濃度。與其他類抗生素或抗結核類藥尚未發現交叉耐藥。
貯藏
25℃保存。
包裝
250ml玻璃輸液瓶裝。
有效期
一年半。