利培酮膠囊
根據個體需要,劑量逐加大到一日二次,一次1~2mg。 劑量調整間隔不應少於1周,劑量增減的幅度為每日二次,每次0.5mg。 腎病和肝病患者:建議起始劑量為一日二次,一次0.5mg。
基本信息
適應症
用於治療急性和慢性精神分裂症以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性症狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性症狀(如:反應遲鈍、情緒 淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂症有關的情感症狀(如:抑鬱、負罪感、焦慮)。對於急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續發揮其 臨床療效。用法用量
由使用其它抗精神病藥改用本品者:開始使用時,應漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來使用的是抗精神病藥的長效注射劑,則在原定下一次注射時開始使用本品替換該藥治療。對已用的抗帕金森氏症藥物是否需要繼續使用則應定期地進行再評定。 成人:每日1次或每日2次。 推薦起始劑量為一日二次,一次1mg,第二天增加到一日二次,一次2mg;如能耐受,第三天可增加到一日二次,每次3mg。此後,可維持此劑量不變,或根據個人情況進一步調整。 為期1-2年的臨床試驗表明利培酮延緩精神分裂症復發的有效劑量為2-8mg/天,同時也證實了採用一日一次給藥方式的有效性和安全性。試驗中起始劑量為 第一日1mg,第二天增加到一日2mg,第三天可增加到一日4mg,此後,可維持此劑量不變或根據個人情況進一步調整。 臨床醫師應定期對患者進行再評估以確定用適當劑量進行維持治療的必要性。 不管採用何種給藥方式,對某些患者應進行緩慢的劑量調整,調整的間隔時間一般不少於一周;調整時,推薦增減劑量幅度以1-2mg的小劑量進行。 利培酮的最大有效劑量範圍為每日4-8mg,但一日二次,每日劑量超過6mg給藥不能證明比較低劑量更有效,而且同更多的錐體外系症狀和其他副作用有關,因此一般不推薦使用。由於對劑量大於每日16mg的安全性尚未評價,因此每日用藥劑量不應超過16mg。 在需要加強鎮靜作用時,可加用苯二氮?類藥物。 老年人:建議起始劑量為每日二次,每次0.5mg。根據個體需要,劑量逐加大到一日二次,一次1~2mg。劑量調整間隔不應少於1周,劑量增減的幅度為每日二次,每次0.5mg。在獲得更多經驗前,老年人應慎用利培酮。 腎病和肝病患者:建議起始劑量為一日二次,一次0.5mg。根據個體需要,劑量逐漸加大到一日二次,一次1~2mg。劑量調整間隔應不少於1周,劑量增減 的幅度為每日二次,每次0.5mg。這些患者的臨床套用經驗有限,用藥應慎重。不良反應
⒈與服用本品有關的常見不良反應是:失眠、焦慮、激越、頭痛、口乾。 ⒉較少見的不良反應是:嗜睡、疲勞、注意力下降,便秘、消化不良、噁心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他過敏反應。 ⒊可能引起錐體外系症狀,如:肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合徵的藥物可消除。 ⒋偶爾會出現(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓的症狀。 ⒌會出現體重增加、水腫和肝酶水平升高的現象。 ⒍在國外臨床研究中,報導了利培酮片治療具有痴呆相關精神症狀的老年患者(平均年齡85歲)的腦血管不良事件,如中風、短暫性腦缺血的發作,包括死亡事件的發生率顯著高於安慰劑。 ⒎具有痴呆相關精神症狀的老年患者在使用本品時可能出現腦血管不良事件發生的風險增大,需注意。 ⒏偶爾會由於病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(SIADH)引發水中毒。 ⒐會引起血漿中催乳素濃度的增加,其相關症狀為:溢乳、男子女性型乳房、月經失調、閉經。 ⒑偶見遲發性運動障礙、惡性綜合徵、體溫失調以及癲癇發作。 ⒒有輕度中性粒細胞和/或血小板計數下降的個例報導。禁忌
已知對本品成分過敏的患者禁用。注意事項
⒈患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變)應慎用,小兒劑量開始並應逐漸加大劑量(見【用法用量】)。 ⒉由於本品具有α受體阻斷活性,因此在用藥初期和加藥速度過快時會發生(體位性)低血壓,此時則應考慮減量。 ⒊同其他具有多巴胺受體拮抗劑性質的藥物相似,引起遲發性運動障礙,其特徵為有節律的不隨意運動,主要見於舌及面部。如果出現遲發性運動障礙,應停止服用所有的抗精神病藥。 ⒋已有報導指出,服用經典的抗精神病藥會出現惡性綜合徵,其特徵為高熱、顫抖、意識改變和肌酸磷酸酶水平升高。此時應停用包括本品在內的所有抗精神病藥物。 ⒌患有帕金森氏綜合徵的病人應慎用本品,因為在理論上該藥會引起此病的惡化。 ⒍經典的抗精神病藥會降低癲癇的發作閾值,故患有癲癇的病人應慎用本品。 ⒎服用本品的患者應避免進食過多,以免發胖。 ⒏鑒於本品對中樞神經系統的作用,在與其他作用於中樞的藥物同時服用時應慎重。 ⒐本品對需要警覺性的活動有影響。因此,在了解到患者對該藥的敏感性前,建議患者不應駕駛汽車或操作機器。藥理作用
利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑,對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其他受體亦有拮抗作用,但較弱。對5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力,對D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱,對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。 利培酮治療精神分裂症的機制尚不清楚。據認為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯合效應的結果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關。