分散體

分散體

種或多種物質分散在另一種物質中的分散體系,如水滴分散在空氣中形成雲霧,顏料分散在油中形成油漆或油墨。被分散的物質叫做分散相,另一種物質叫作分散介質。膠體指高度分散的分散體,即膠態分散體。

分散體

一種或多種物質分散在另一種物質中的分散體系,如水滴分散在空氣中形成雲霧,顏料分散在油中形成油漆或油墨。被分散的物質叫做分散相,另一種物質叫作分散介質。膠體指高度分散的分散體,即膠態分散體。膠體中分散的質點很小,其大小至少在一個線度上處於1納米至1微米的範圍內,此即膠體質點。顯然,分散體的含義較之膠體更為廣泛。
膠體質點可以由許多分子組成,在分散的質點與介質之間有相界面存在,即為相膠體(溶膠),它是熱力學不穩定的多相體系。若一個分子的大小已合乎膠體質點的標準,則形成分子膠體(大分子溶液),它是熱力學穩定的均相體系。在液體介質中,膠體質點也可由若干小的兩親分子(由親水的極性基團和親油的碳氫鏈組成的分子)締合而成,即為締合膠體(超過一定濃度的表面活性劑溶液),也屬熱力學穩定體系
按照分散相與分散介質的親合程度來分類,相膠體屬於疏液膠體,也稱不可逆膠體,必須用人工加工方法才能形成;分子膠體和締合膠體屬親液膠體,也稱可逆膠體,在適當介質中能自動形成。
範圍更為廣泛的分散體可按分散相與分散介質的聚集態進行分類(見表)。

下面對固體分散體做一下介紹:

分散體分散體

固體分散體

固體分散體是指藥物以分子、膠態微晶、或無定形狀態,分散在一種載體物質中所形成的藥物—載體的固體分散體系。將藥物製成固體分散體的製劑技術為固體分散技術。

分散體分散體

固體分散體的主要特點

利用不同性質的載體使藥物處於高度分散狀態,達到不同要求的用藥目的:
(1)利用強親水性載體,可增加難溶性藥物的溶解度和溶出速率,從而提高藥物的生物利用度。
(2)利用難溶性載體,可延緩或控制藥物釋放;或利用腸溶性載體,可控制藥物於腸道釋放。
(3)利用載體的包蔽作用,可延緩藥物的水解和氧化,掩蓋藥物的不良氣味和刺激性;可使液體藥物固體化。

固體分散體的類型

1、根據包被材料分:
(1)速釋型固體分散體。(2)緩釋控釋型固體分散體。(3)腸溶型固體分散體。

分散體分散體

2、以分散狀態分類:
(1)低共熔混合物。
藥物與載體以適當的比例,在較低的溫度下熔融(有時還要藉助少量液體如水),得到完全混溶的液體,攪勻、速冷固化而成。藥物以超細的結晶分散於載體中,為物理混合物。當藥物與載體以低共融組成,從熔融體冷卻達到低共融溫度時,藥物與載體同時生成晶核,但是二者相互抑制晶核不易長大,而均以微晶析出。
(2)固體溶液。
藥物溶解於熔融的載體中而成,溶質主要以分子狀態分散於固體載體中,形成一均相系統,類似真溶液的分散性質。
(3)玻璃溶液或玻璃混懸液。
藥物溶解於熔融的透明狀無定形載體中,驟然冷卻,得到質脆透明狀態的固體溶液,稱玻璃溶液,這種物質無確定的熔點。
(4)共沉澱物。
又稱共蒸發物。固體藥物與載體以恰當的比例形成的非結晶性無定型物。

固體分散體的速效和緩釋原理

速效原理:
1、藥物的高度分散狀態。固體分散體增加藥物的溶出速率主要是增加了藥物的分散度,因為固體分散體內的藥物呈極細的膠體和超細微粒,甚至以分子狀態存在。這樣使藥物的溶出速率更快。
2、形成高能狀態,是提高溶出速率的另一個因素,能量高,溶出快。除以上狀態因素外,載體材料對藥物溶出具有良好的促進作用。
緩釋原理:
脂溶性載體或腸溶性載體,不但具有提高生物利用度的作用,而且可使藥物具有緩釋作用。其釋藥速率受載體種類、粘度、用量、製備工藝等因素影響。在脂溶性載體或腸溶性中加入水溶性致孔劑,可調節藥物的釋放速率,獲得理想的緩釋效果。

固體分散體的製備工藝

(1)熔融法

將藥物與載體混勻,用水浴或油浴加熱至熔融,也可以將載體加熱至熔融後再加入藥物攪溶,然後將熔融物在劇烈攪拌下迅速冷卻成固體,室溫或放在乾燥器中乾燥。此法不耐熱的藥物與載體不適用。
(2)溶劑法

又稱共沉澱法或共蒸發法。將藥物與載體同時溶解於有機溶劑中或分別溶解於有機溶劑中後均勻混合,除去溶劑而得固體分散體。
(3)溶劑—熔融法
藥物用少量的有機溶劑溶解後與熔化了的載體混合均勻,蒸去有機溶劑,冷卻固化而得。
(4)噴霧(冷凍)乾燥法。
將藥物與載體溶解於有機溶劑中,然後進行噴霧乾燥。
另外還有將藥物溶於有機溶劑分散吸附於惰性載體形成粉狀溶液等。

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