藥品名稱
通用名稱:克羅米芬片劑藥品名稱:枸櫞酸氯米芬片
英文名稱:Clomifene Citrate Capsules
漢語拼音:Juyuansuan Lümifenpian
成份:枸櫞酸氯米芬。其化學名稱為:N,N-二乙基-2-[4-(1,2-二苯基-2-氯乙烯基)苯氧基]乙胺順反異構體混合物的枸櫞酸鹽。
結構式:
分子式:C26H28ClNO·C6H8O7
分子量:598.09
性狀:本品為白色片劑無味。
藥理毒理
抗性激素藥。本品刺激排卵的機制尚不完全明了。由於本品對雌激素有弱的激動與強的拮抗雙重作用,刺激排卵可能是在下丘腦部位,首先拮抗占優勢,通過競爭性占據下丘腦雌激素受體,干擾著內源性雌激素的負反饋,促使黃體生成激素與促卵泡生成激素的分泌增加,繼之刺激卵泡生長,卵泡成熟後,雌激素的釋放量增加,通過正反饋激發排卵前促性腺激素的釋放達峰值,於是排卵,治療男性不育可能與FSH和LH升高以及促進精子生成有關。藥代動力學
口服後經腸道吸收,進入肝血流循環。T1/2一般為5-7天。本品在肝內代謝。隨膽汁進入腸道,然後自糞便排除,部分經肝腸循環再吸收。5天內自糞便內排出一半。6周內仍可在糞便中測出。適應症
1.治療無排卵的女性不育症,適用於體內有一定雌激素水平者;2.治療黃體功能不足;
3.測試卵巢功能;
4.探測男性下丘腦-垂體-性腺軸的功能異常;
5.治療因精子過少的男性不育。
用法和用量
口服:有月經者自經期第5日開始每日1次50mg,連服5日;無月經者任意1日開始,每日1次50mg,連服5日。一般在服藥後7日左右排卵,3周后自然行經。連服3個周期為1療程。閉經病人可先用黃體酮(肌注每日1次20mg)或人工周期(己烯雌酚每日1次1mg,連服20日,以後每日加黃體酮10mg肌注,每日1次)催經,在撤退性出血第5天開始服用,本品。每日劑量不宜超過100mg。用於男性不育症,每日1次25mg,連服25日為1療程。停藥5日後,重複服用,直至精子數達到正常標準,一般3~12個月療效較好。【多胎妊娠】 下丘腦垂體機能障礙或PCOS病人治療後多胎妊娠的發生率約為8%,其中 雙胞胎占了90%。輔助受孕手術後的多胎率與植入的卵泡/胚胎數有關。
不良反應
1.較常見的不良反應有:腫脹、胃痛、盆腔或下腹部痛(卵巢增大或囊腫形成或卵巢纖維瘤增大、較明顯的卵巢增大,一般發生在停藥後數天)。2.較少見的有:視力模糊、復視、眼前感到閃光、眼睛對光敏感、視力減退、皮膚和鞏膜黃染。
3..下列反應持續存在時應予以注意:潮熱、乳房不適、便秘或腹瀉、頭昏或暈眩、頭痛、月經量增多或不規則出血、食慾和體重增加、毛髮脫落、精神抑鬱、精神緊張、好動、失眠、疲倦、噁心嘔吐、皮膚紅疹、過敏性皮炎、風疹塊、尿頻等,也可有體重減輕。國外有極個別發生乳腺癌、睪丸癌的報告。
禁忌
原因不明的不規則陰道出血、子宮肌瘤、卵巢囊腫、肝功能損害、精神抑鬱、血栓性靜脈炎等禁用。注意事項
1、.動物實驗證明本品可致畸胎。在用藥期間應每日測量基礎體溫,以監測患者的排卵與受孕,一旦受孕立即停藥。2、多囊卵巢綜合徵慎用。
3、用藥期間按需進行下列測定:(1)促排卵激素(FSH)及促黃體生成激素(LH);(2)長期用藥者測定血漿內24-去氫膽固醇含量,查明用藥對膽固醇合成有無影響。(3)血漿內的皮質激素傳遞蛋白含量。(4)血清甲狀腺素含量。(5)性激素結合球蛋白含量。(6)磺溴酞鈉(BSP)肝功能實驗。(7)甲狀腺素結合球蛋白含量(可能增多)。
4、用藥期間須注意檢查:每一療程開始前須正確估計卵巢大小;每天測量基礎體溫、必要時測定雌激素及血清孕酮水平;測尿內孕二醇含量,判斷有無排卵;治療前須測定肝功能,治療1年以上者,須進行眼底及裂隙燈檢查;用藥中若出現視力障礙應立即停藥並進行相應檢查。