通用名:尿嘧啶替加氟片
為替加氟(FT-207)與尿嘧啶的複合製劑。相對說來治療指數較高,主要用於日本和我國。
【性狀】
白色粉末、無臭,味苦。對熱、光、濕均較穩定。
【藥理及套用】
與替加氟相同,在體內逐漸轉變為氟尿嘧啶而起干擾、阻斷DNA、RNA及蛋白質合成的作用。實驗研究證明,尿嘧啶可阻斷替加氟的降解作用,可特異性地提高腫瘤組織中氟尿嘧啶及其活性代謝物質的濃度。通過對替加氟與
尿嘧啶不同的配比,並測定動物血(B)、腫瘤(T)中氟尿嘧啶的濃度,說明二者以1:4配比時,腫瘤和血中氟尿嘧啶濃度的比值(T/B)最大。投藥後4h,腫瘤中氟尿嘧啶的濃度最高,T/B比值為23,遠比其他正常組織如脾、肺、腦、肌肉、骨髓、肝、胸腺、腎及睪丸組織中要高。在病人中給予喃氟啶300mg及不同配比的尿嘧啶,然後進行手術,並比較血漿(B)、腫瘤內(T)及周圍正常組織(N)中氟尿嘧啶的濃度,也說明當配比為1:4時,T/B及T/N比值最大,分別為10.0及4.1。本品的作用機制,有人解釋為加入尿嘧啶後,抑制了氟尿嘧啶在腫瘤組織中的分解,因而相對地提高了氟尿嘧啶的濃度;此外,氟尿嘧啶主要在肝臟中及部分在腫瘤組織中分解,加脲嘧啶後,在腫瘤組織中只有微量分解,也可能與腫瘤中氟尿嘧啶的磷酸化產物較多有關。臨床藥理與替加氟相似。
【適應證】
適應證與氟尿嘧啶相同,主要用於消化系癌、乳腺癌及甲狀腺癌等。國內將UFT試用於289例各種癌症,療效較好的為胃癌、大腸癌、乳腺癌和食管癌,有效率分別為30.6%,50.0%,34.6%和23.1%。目前將本品與絲裂黴素聯合套用治療晚期胃癌,有效率可達54.3%~56.9%,已成為日本和我國廣泛套用的重點方案。本品與阿黴素、平陽黴素聯合套用治療食管癌也有較好的療效。
【用法用量】
口服,1日3~4次,每次2~3片總量400~600片為1療程。也可服用本品的膠囊,每日3~4次,每次1~2個膠囊。
【注意】與替加氟相同,主要為消化道反應及骨髓抑制。本品的消化道反應較替加氟略重,但對血像影響輕微。
【規格】162mg*20s/合
【貯法】密封、避光、陰涼處保存。
【批准文號】國藥準字H37023697
【生產企業】濟南藥廠