藥品名稱
【通用名稱】替加氟片
【英文名稱】Tegafur Tablets
【漢語拼音】Ti Jia Fu Pian
成份
替加氟片本品化學名稱為：1-(四氫-2-呋喃基)-5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。
化學結構式：
分子式：CHFNO
分子量：200.17
適應症
主要治療消化道腫瘤，對胃癌、結腸癌、直腸癌有一定療效。也可用於治療乳腺癌、支氣管肺癌和肝癌等。還可用於膀胱癌、前列腺癌、腎癌等。
用法用量
成人口服，每日800～1200mg，分3～4次服用，總量30～50g為一療程。小兒劑量一次按體重4～6mg/kg，一日4次服用。
不良反應
輕度骨髓抑制表現為白細胞和血小板減少。輕度胃腸道反應以食慾減退、噁心為主，個別病人可出現嘔吐、腹瀉和腹痛，停藥後可消失。其他反應有乏力、寒顫、發熱、頭痛、眩暈、運動失調、皮膚瘙癢、色素沉著、黏膜炎及注射部位血管疼痛等。
禁忌
妊娠初期3個月以內婦女禁用。
注意事項
1．用藥期間定期檢查白細胞、血小板計數，若出現骨髓抑制，輕者對症處理，重者需減量，必要時停藥。一般停藥2～3周即可恢復。
2．輕度胃腸道反應可不必停藥，給予對症處理，嚴重者需減量或停藥，餐後服用可以減輕胃腸道反應。
3．有肝腎功能障礙的病人使用時應慎重，酌情減量。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
參見【用法用量】內容。
老年用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物相互作用
替加氟呈鹼性且含碳酸鹽，避免與含鈣、鎂離子及酸性較強的藥物合用。
藥物過量
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥理毒理
本品為氟尿嘧啶的衍生物，在體內經肝臟活化逐漸轉變為氟尿嘧啶而起抗腫瘤作用。能幹擾和阻斷DNA、RNA及蛋白質合成，主要作用於S期，是抗嘧啶類的細胞周期特異性藥物，其作用機理、療效及抗瘤譜與氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性較低。化療指數為氟尿嘧啶的2倍，毒性僅為氟尿嘧啶的1/4～1/7。慢性毒性實驗中未見到嚴重的骨髓抑制，對免疫的影響較輕微。
藥代動力學
口服吸收良好，給藥後2小時作用達最高峰，持續時間較長，為12～20小時。血漿t1/2為5小時，靜注後均勻地分布於肝、腎、小腸、脾和腦，以肝、腎中的濃度為最高。由於本品具有較高的脂溶性，可通過血腦屏障，在腦脊液中濃度比氟尿嘧啶高。本品經肝臟代謝，主要由尿和呼吸道排出，給藥後24小時內由尿中以原形排出23％，由呼吸道以CO2形式排出55％。
包裝
塑膠瓶包裝，100片/瓶。
執行標準
《中國藥典》2005年版二部
