偉素

偉素所屬現代詞，指的是舒洛地特的化學名稱：葡糖醛酸基葡糖胺聚糖硫酸鹽。

商品名：偉素
通用名：舒洛地特軟膠囊
英文名：Sulodexide Soft Capsules
漢語拼音：Shuluodite Ruanjiaonang
【偉素性狀】
舒洛地特的化學名稱 ：葡糖醛酸基葡糖胺聚糖硫酸鹽。
注射液為淺黃色或黃色澄明液體。膠囊為磚紅色軟膠囊，內含白色至灰色微細顆粒的混懸物。
【偉素藥理作用】
舒洛地特是一種對動脈和靜脈均有較強抗血栓形成作用的葡糖胺聚糖。
舒洛地特的抗血栓效果主要是與劑量依賴性地抑制一些凝血因子，特別是抑制活化的第X因子有關。而其干擾凝血酶的作用則在其次，因此基本上避免了一般的抗凝作用所導致的後果。舒洛地特抗血栓的作用不光是通過抗凝血酶（AT III）作用於游離凝血酶，而且通過肝素因子II（HC II）作用於與纖維蛋白結合的凝血酶。由此舒洛地特通過抑制凝血酶而產生的抗血栓作用體現在阻止血栓形成和血栓增長兩方面。
舒洛地特的抗血栓作用還通過抗血小板聚集，激活循環和血管壁的纖溶系統而發揮作用。
此外舒洛地特還可以通過降低高血纖維蛋白原和極低密度脂蛋白濃度而改善血液循環，使有血栓形成危險的血管病變病人的血粘度參數恢復正常。
舒洛地特的藥理學作用還包括通過保存血管壁上的正常負電荷和抑制細胞增殖及隨後發生的血管壁基底膜和細胞外基質功能喪失，來維持血管壁通透選擇性作用。舒洛地特的維持血管壁通透選擇性作用可以防止不同高分子（如白蛋白、纖維蛋白原和脂蛋白）的常見的經血管滲漏，這些大分子的滲漏是動脈粥樣硬化的早期症狀，表現在腎臟病變就是蛋白尿。
【偉素藥代動力學 】
舒洛地特的藥代動力學資料是通過測量用放射性標記的產品的濃度而獲得的。同時由於這些方法在生物製品上的局限，也通過其藥理學作用進行計算。
注射液
靜脈和肌肉注射 ：舒洛地特對第Xa 因子（主要的凝血因子）的藥代動力學研究顯示，它是一種線性劑量依賴性的對該因子的滅活作用。
舒洛地特靜脈給藥後，會立即對活化的第X因子和第II因子產生量效關係的抑制作用，但此作用消退很快 ；同時也會影響一些常規凝血實驗的參數，如部分活化凝血酶時間( APTT ) 。給藥後其抑制作用很快達到峰值。之後雖然在1-2小時（根據給藥劑量的大小）內仍可見明顯的舒洛地特活性，但其活性降低很快。
肌肉注射舒洛地特可見對第Xa因子和第IIa因子的抑制作用，而對活化部分凝血酶時間( aPTT )的影響則不定。對藥物的反應是劑量依賴性的，給藥後1-2小時達峰值，6小時後仍具有統計意義上的顯著性 ；約8小時後消逝。
舒洛地特的表觀分布容積較大。人體內有計算出的較大的VD值（30-70升 ；基於未變化部分放射活性，調整為15-30升），動物研究表明舒洛地特對於內皮組織具有特殊的親和力。已確認舒洛地特等葡糖胺聚糖主要通過細胞外基質，實質組織和血管組織進行吸收。舒洛地特的平均滯留時間約為15小時，主要經肝臟代謝，經腎排泄 ：經標記的藥物給藥後72小時內，有40-50%的給藥劑量經尿排出。
膠囊
口服 ：舒洛地特的血濃度資料顯示，它是在初次吸收、血管組織攝取和緩慢地二次釋放間的動態平衡，所以比較複雜。觀察到的主要特性為 ：迅速吸收，在第2小時達到血藥濃度峰值 ；非常大的表觀分布容積，這同動物試驗的觀察結果相一致，即血管組織（尤其是內皮組織）的較大的特異性的分布；然後是在最初的絕對最大峰值後出現的相對最高和最低血漿水平，這可能是從血管組織中的二次釋放的結果。
舒洛地特主要通過肝臟代謝，通過腎臟排泄。
在給藥後96小時內，被標記的藥物的55%的放射活性在尿中檢出。48小時內糞便中檢出的放射活性為23%。48小時後沒有標記物在糞便中檢出。
【偉素毒理研究】
急性毒性 ：小鼠和大鼠接受高達240 毫克/公斤體重的口服給藥劑量，無任何中毒症狀。小鼠的半致死劑量(LD50 ) 超過9000 毫克/公斤體重（口服），1980毫克/公斤體重（腹腔注射） ；大鼠的半致死劑量(LD50 ) 超過9000毫克/公斤體重（口服），2385毫克/公斤體重（腹腔注射）。
亞急性毒性 ：狗連續21天以10 毫克 / 公斤的劑量口服給藥，未發現不耐受現象，血液化學參數和主要器官的病理解剖學也未發生改變。
長期毒性 ：大鼠和狗接受20毫克/公斤體重的口服給藥劑量180天，療程結束後血液、尿液和糞便的參數及主要器官的組織學參數均無重要改變。
胎兒毒性 ：對大鼠和兔進行胎兒毒性試驗（25 毫克/公斤體重，口服），未發現對胚胎－胎兒毒性。
致突變作用 ：進行了以下試驗，未發現致突變作用 ：艾姆斯試驗；人類淋巴細胞的非程式化DNA修複合成試驗 ；麴黴屬分離試驗 ；麴黴屬交換試驗 ；麴黴屬蛋氨酸抑制因子試驗。
【偉素適應症】
有血栓形成危險的血管疾病。
【偉素用法用量】
通常用注射劑開始治療，維持15-20天，然後服用膠囊30-40天，即45-60天為一療程。一年應至少使用2個療程。
注射液 ：每天1支，肌注或靜注。
軟膠囊 ：每次1粒，每天2次，距用餐時間要長，如在早上10時和晚上10時服用。
亦可按病情需要調節用藥劑量。
【偉素不良反應】
以下的不良反應極少發生。注射液 ：注射部位疼痛、燒灼感以及血腫，較罕見的是在注射位點或其他位點出現皮膚過敏。軟膠囊 ：噁心、嘔吐和上腹痛等胃腸道紊亂症狀。
【偉素禁忌症】
對偉素、肝素或肝素樣藥物過敏者，有出血素質或患出血性疾病者禁用。
【偉素警告】
正在進行抗凝治療的病人，應定期監測凝血指標。孕婦不提倡使用。
【偉素注意事項】
本藥十分安全，並無特殊注意事項。但在同時使用抗凝劑治療時，最好定期監測凝血指標。
對駕駛和操縱機械的影響 ：無。
【偉素孕婦及哺乳期婦女用藥】
雖然胎兒毒性研究並未表明本藥有胚胎-胎兒毒性作用，妊娠期仍不建議使用偉素。
【偉素藥物相互作用】
由於舒洛地特是肝素樣分子，它可增加肝素本身或同時口服使用的其他抗凝劑的抗凝作用。
【偉素藥物過量】
出血是藥物過量的唯一副作用。如果出血，需注射1%的硫酸魚精蛋白（3 mL i.v. = 30 mg），和肝素出血時一樣使用。
【偉素用藥須知】
不相容性 ：由於舒洛地特是一種酸性多糖，靜脈輸液時可能與鹼性物質作用形成複合物。常見的靜脈輸液時不相容的藥物有 ：維生素K、維生素B複合物、氫化可的松、透明質酸酶 、葡萄糖酸鈣、季銨鹽、氯黴素、四環素和鏈黴素等。
【偉素貯藏/有效期】
於30°C以下保存。有效期60個月。