藥品簡介
依託紅黴素膠囊英文名：ERYTHROMYCINESTOLATECAPSULES
拼音名：YITUOHONGMEISUJIAONANG
藥品類別：大環內酯類
性狀：本品為膠囊劑。
貯藏：遮光，密封保存。
主要成分
依託紅黴素膠囊結構式拼音名：YITUOHONGMEISU
英文名：ERYTHROMYCINESTOLATE
CASNo.：3521-62-8
分子式：C40H71NO14·C12H26O4S
分子量：1056.4
規格：按紅黴素計(1)0.05g(5萬單位)(2)0.125g(12.5萬單位)
藥理毒理
本品屬大環內酯類抗生素，為紅黴素丙酸酯的十二烷基硫酸鹽，對葡萄球菌屬、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也可對本品呈現敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌活性；對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。本品系抑菌劑，但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用。本品可透過細菌細胞膜，在接近供位（“P”位）處與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合，阻斷了轉移核糖核酸（t-RNA）結合至“P”位上，同時也阻斷了多肽鏈自受位（“A”位）至“P”位的位移，因而細菌蛋白質合成受抑制。本品僅對分裂活躍的細菌有效。
藥代動力學
空腹或飯後口服都很快吸收，在胃酸中較穩定。蛋白結合率為90%～99%。口服後在胃腸中分解為紅黴素丙酸酯，部分在血液中水解成游離的紅黴素而起抗菌作用。口服0.25g 和0.5g的血藥峰濃度(Cmax)於2小時到達，分別為1.4mg/L 和4.2mg/L。吸收後除腦脊液和腦組織外，廣泛分布於各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度為最高，在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍，在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10～40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高，痰中濃度與血藥濃度相仿；在胸、腹水、膿液等中的濃度可達有效水平。本品有一定量（約為血藥濃度的33%）進入前列腺及精囊中，但不易透過血—腦脊液屏障，腦膜有炎症時腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。可進入胎血和排入母乳中，胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%～ 20%，母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀分布容積(Vd)為0.9L/kg。游離紅黴素在肝內代謝，血消除半衰期 (t1/2?)為1.4～2小時，無尿患者的血半衰期可延長至4.8～6 小時。紅黴素主要在肝中濃縮和從膽汁排出，並進行腸肝循環，約2%～5%的口服量和10%～15%的注入量自腎小球濾過排除，尿中濃度可達10～100mg/L。糞便中也含有一定量。血或腹膜透析後極少被清除，故透析後無需加用。
使用說明
適應症
1．本品作為青黴素過敏患者治療下列感染的替代用藥：溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎；溶血性鏈球菌所致的猩紅熱、蜂窩織炎；白喉及白喉帶菌者；氣性壞疽、炭疽、破傷風；放線菌病；梅毒；李斯特菌病等。2．軍團菌病。3．肺炎支原體肺炎。4．肺炎衣原體肺炎。5．其他衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。6．沙眼衣原體結膜炎。7．厭氧菌所致口腔感染。8．空腸彎曲菌腸炎。9．百日咳。10．風濕熱復發、感染性心內膜炎（風濕性心臟病、先天性心臟病、心臟瓣膜置換術後）、口腔、上呼吸道醫療操作時的預防用藥（青黴素的替代用藥）。
用法用量
口服，成人一日0.75～2g，分3～4次，兒童每日按體重20～30mg/kg，分3～4次。治療軍團菌病，成人一次0.5～1.0g，一日4次。用作風濕熱復發的預防用藥時，一次0.25g，一日2次。用作感染性心內膜炎的預防用藥時，術前1小時口服1g，術後6小時再服用0.5g。
不良反應
1．服用本品後發生肝毒性反應者較服用其它紅黴素製劑為多見，服藥數日或1～2周后患者可出現乏力、噁心、嘔吐、腹痛、皮疹、發熱等。有時可出現黃疸，肝功能試驗顯示淤膽，停藥後常可恢復。
2．胃腸道反應有腹瀉、噁心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等，其發生率與劑量大小有關。
3．大劑量（≥4g/日）套用時，尤其肝、腎疾病患者或老年患者，可能引起聽力減退，主要與血藥濃度過高（>12mg/L）有關，停藥後大多可恢復。
4．過敏反應表現為藥物熱、皮疹、嗜酸粒細胞增多等，發生率約0.5%～1%。
禁忌症
對紅黴素類藥物過敏者禁用。
注意事項
1．服用本品後出現ALT、AST、AKP、膽紅素等增高者較服用其它紅黴素製劑為多見。
2．溶血性鏈球菌感染用本品治療時，至少需持續10日，以防止急性風濕熱的發生。
3．腎功能減退患者一般無需減少用量。
4．患者對一種紅黴素製劑過敏或不能耐受時，對本品也可過敏或不能耐受。
5．慢性肝病、肝功能損害者慎用。
6．因不同細菌對紅黴素的敏感性存在一定差異，故應做藥敏測定。
7．對診斷的干擾：紅黴素可干擾Higerty法的螢光測定，使尿兒茶酚胺的測定值出現假性增高。血清鹼性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶的測定值均可能增高。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥：1．本品可通過胎盤而進行胎兒循環，且孕婦服用本品後出現肝毒性反應的可能性增加，孕婦不宜套用。2．紅黴素有相當量進入母乳中，哺乳期婦女套用時宜暫停哺乳。
藥物相互作用
1．本品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇藥的代謝, 導致後者血藥濃度增高而發生毒性反應。本品與阿芬太尼合用可抑制後者的代謝，延長其作用時間。本品與阿司咪唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性，與環孢菌素合用可使後者血藥濃度增加而產生腎毒性。
2．與氯黴素和林可醯胺類有拮抗作用，不推薦合用。
3．本品為抑菌劑，可干擾青黴素的殺菌效能，故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時，兩者不宜聯合用藥。
4．長期服用華法林的患者套用紅黴素時可導致凝血酶原時間延長，從而增加出血的危險性，老年病人尤應注意。兩者必須合用時，華法林的劑量宜適當調整，並嚴密觀察凝血酶原時間。
5．除二羥丙茶鹼外，本品與黃嘌呤類合用可使氨茶鹼的肝清除減少，導致血清氨茶鹼濃度升高和（或）毒性反應增加。這一現象在合用6日後較易發生，氨茶鹼清除的減少幅度與本品血清峰值成正比。因此在兩者合用療程中和療程後，黃嘌呤類的劑量應予調整。
6．與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性。
7．大劑量本品與耳毒性藥物合用，尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。
8．與洛伐他丁合用時可抑制其代謝而使血濃度上升，可能引起橫紋肌溶解。
藥物過量
應及時停藥給予對症和支持治療。血或腹膜透析後極少被消除。
