基本資料
依法韋侖
IUPAC命名
8-氯-5-(2-環丙乙炔)-5-(三氟甲基)-4-氧雜-2-雜環[4.4.0]去-7,9,11-三烯-3-酮
識別
CAS號154598-52-4
ATC編碼J05AG03
PubChem64139
DrugBankAPRD00059
化學性質
化學式C14H9ClF3NO2
分子量315.675g/mol
異名CADN通用名：依法韋侖
依法韋侖INN通用名:Efavirenz
藥物動力學性質
生物利用度?
蛋白結合99.5-99.75%
代謝肝(CYP3A4andCYP2B6-mediated)
半衰期40-55小時小時
排泄腎臟與排遺
治療考量
懷孕分級D(US)
法律狀態POM(UK)℞-only(US)
途徑口服
發展歷史
經過多年研製與臨床實驗，1998年9月18日依法韋侖被美國食品藥品監督管理局（FDA）通過鑑定。她成為第3種被FDA通過鑑定的非核苷逆轉錄酶抑制劑。藥物功效
依法韋侖(Efavirenz)是抗愛滋病毒感染的藥品，它從不單獨使用，而是與其他藥物一起組成複合劑，在決定開始藥物治療時應當考慮以下因素：CD4讀數、HIV病源體荷載（HIVviralload）、病人的診治歷史、抗藥性及其個人意願。2006年ACTG5142號試驗的初始結果公布，該試驗將依法韋侖與lopinavir相對照，依法韋侖被用於第一線治療各種蛋白酶抑制體，ACTG5095號試驗表明依法韋侖在維持CD4讀數與HIV病源荷載具有潛力。
藥物形態
依法韋侖屬於非核苷逆轉錄酶抑制物（NNRTI--non-nucleosidereversetranscriptaseinhibitor）類別的抗逆轉病毒（antiretrovirals）藥物，基於核苷的RTI與非基於核苷的RTI均意圖抑制同一個目標（target），即逆轉錄酶（reversetranscriptaseenzyme）。這種酶是從RNA轉錄到DNA中，它對於病毒的繁殖極其重要。NNRTI與基於核苷的RTI的不同之處是，前者捆綁於NNRTI鞘體當中，後者捆綁於酶體的活性面。依法韋侖對於乙類人體免疫性病毒（HIVtype2）無效。原因是：HIV-2鞘部的逆轉基元（reversetranscriptase）結構不同。因此對NNRTI類藥物具有其內在的抗藥性。
由於所有的NNRTI都捆綁於同一個NNRTI鞘體當中，對於依法韋侖具有抗藥性的病毒變種（viralstrains）亦對其他NNRTI類藥物（如：nevirapine和delavirdine）具有抗藥性，當採用藥物治療之後最常見的病毒突變種型（mutation）為K103N型，這個突變種型通常也能在採用其他NNRTI類藥物之後被觀察到。
使用劑量
成人通常可使用劑量的為每天600微克，需空腹在睡前服用。或在醫治並發的肺結核病時，將800微克與rifampicin並服。2006年美國藥物及食品管理局（FDA）批准將依法韋侖與另一常用醫治HIV病毒的藥物Truvada聯合使用。新混成藥的品牌是：Atripla。此項批准的原因很簡單，很多病人在接受醫治當中的確是需要將以上兩種藥物混合使用。
藥物反應
依法韋侖會在肝臟中發生代謝變化，它對於cytochromeP450體系中的3A4同構類型（isoform）同時具有抑制與誘發的作用。這也意味著Efavirenz到達肝臟後會與他種藥物在代謝中產生互相增減的作用，所以在將Efavirenz與其他藥物混合使用時應酌量增加或減少劑量。依法韋侖會降低多數蛋白酶抑制體的血糖含量水準。所以使用它時或許需要同時添加Amprenavir、atazanavir、Indinavir的劑量。使用它之後血液中的saquinavir含量也會驟減，所以兩種藥物不得同時使用。
貫葉連翹製劑和蒜苗添加劑也有可能降低依法韋侖在血液中的含量。
藥物副作用
常有以下精神病理學症狀：失眠症、混淆、錯亂、記憶力喪失、情緒消沉等。也許還會出現皮疹、噁心、暈眩和頭痛。
依法韋侖有可能會導致新生嬰兒缺陷，所以不得用於有懷孕機遇的婦女。
對嬰兒使用的安全性亦尚未得到證實
使用依法韋侖還有可能導致對大麻物質的尿檢呈虛假的陽性。
化學結構和化學狀態
依法韋侖的化學描述式為：(S)-6-chloro-(cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-4-(trifluoromethyl)-2H-3,1-benzoxazin-2-one.
依法韋侖經驗公式(empiricalformula)為：C14H9ClF3NO2.
常態下的依法韋侖是白色或粉紅色晶狀粉末，分子量315.68g/mol，水溶性為(<10µg/mL)，所以在實質上它是不溶解於水的。
