藥品簡介
通用名 依地酸鈣鈉注射液
英文名 CACIUM DISODIUM EDETATE INJECTION
拼音名 YIDISUAN GAINA ZHUSHEYE
藥品類別 重金屬、類金屬中毒解毒藥
性狀 本品為無色的澄明液體。
貯藏 遮光,密閉保存。
包裝 5ml:1g
主要成分依地酸鈣鈉
藥理毒理
本品能與多種二價和三價重金屬離子絡合形成可溶性複合物,由組織釋放到細胞外液,通過腎小球濾過,由尿排出;金屬絡合物在尿中排泄的高峰為用藥後24~48小時。本品和各種金屬離子的絡合能力不同,其中以鉛為最有效,其他金屬效果較差,而對汞和砷則無效。這可能系汞和砷在體內與酶(-SH)牢固結合,或本品不易與組織內的金、汞和砷絡合。
藥代動力學
靜脈注射在血循環消失很快,T1/2為20~60分鐘;肌內注射,T1/2為90分鐘。存在於血漿,主要在細胞外液;腦脊液中甚微,僅占血漿的5%。本品在體內幾乎不進行代謝,1小時內從尿排出50%,24小時內排出95%。靜脈注射本品1g,24小時可從尿中排出,血漿和肝、脾、肌肉等軟組織中可絡合鉛的14%,最多可排出鉛3~5mg。
適應症
主要用於治療鉛中毒,亦可治療鎘、錳、鉻、鎳、鈷和銅中毒,以及作診斷用的鉛移動試驗。
用法用量
1.成人常用量 每日1g加入5%葡萄糖注射液250~500ml,靜滴4~8小時。連續用藥3天,停藥四天為一療程。肌內注射,用0.5g加1%鹽酸普魯卡因注射液2ml,稀釋後作深部肌內注射,每日1次,療程參考靜脈滴注。
2.小兒常用量 每日按體重25mg/kg,靜脈用藥方法參考成人。
3.鉛移動試驗 成人每次1g加入5%葡萄糖注射液500ml,4小時靜脈滴注完畢。自用藥開始起留24小時尿。24小時尿鉛排泄量超過2.42μmol(0.5mg),認為體內有過量鉛負荷。
不良反應
1.頭昏、前額痛、食欲不振、噁心、畏寒、發熱,組胺樣反應有鼻黏膜充血、噴嚏、流涕和流淚。
3.過大劑量可引起腎小管上皮細胞損害,導致急性腎功能衰竭。腎臟病變主要在近曲小管,亦可累及遠曲小管和腎小球。
4.有患者套用本品出現高血鈣症,應予以注意。
5.不良反應和腎臟損害一般在停藥後恢復。
禁忌症
少尿、無尿和腎功能不全的患者禁用。
注意事項
1.本品與乙二胺有交叉過敏反應。
2.動物實驗證明本品有增加小鼠胚胎畸變率,但可通過增加飲食中的鋅含量而預防。組織培養中加入本品可影響早期雞胚上皮細胞的發育。
3.本品對各種腎臟病患者應慎用。
4.每一療程治療前後應檢查尿常規,多療程治療過程中要檢查血尿素氮、肌 酐、鈣和磷。
5.本品可絡合體內鋅、鐵、銅等微量金屬,但無實際臨床意義。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥 尚不明確。
兒童用藥 兒童急性嚴重鉛腦病如不治療,其死亡率高達65%,存活者常遺留腦損傷後遺症。單獨套用本品效果不理想,一般採用本品與二巰丙醇聯合治療。
老年患者用藥 老年人的腎臟和心臟潛在代償功能減退,故應慎用本品,並應減少劑量和療程。
藥物相互作用
本品能絡合鋅,干擾精蛋白鋅胰島素的作用時間。
藥物過量
劑量過大和療程過長不一定成比例地增加尿中金屬的排泄量,相反可以引起急性腎小管壞死。嚴重中毒患者不宜套用較大劑量,否則使血漿中金屬-本品複合物增加量來不及從尿排除,反而增加鉛對人體的毒性。
鑑別
取本品,照依地酸鈣鈉項下的鑑別試驗,顯相同的反應。