【商品名】伊泰青
【通用名】厄貝沙坦膠囊
【漢語拼音】yitaiqingjiaonang
【英文名】Irbesartan Capsules
【主要成分】厄貝沙坦
【化學名】2-丁基-3-[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]苄基]-1,3-二氮雜螺-[4.4]壬-1-烯
【分子式】
【分子量】
【性狀】本品為膠囊劑,其內容物為白色顆粒或粉末。
【適應症/功效】抗高血壓藥。用於治療高血壓病。
【用法用量】
口服,推薦起始劑量0.15克(起始量1粒),每日一次;根據病情可增至0.3克(一次2粒),每日一次。對重度高血壓及藥物增量後血壓下降仍不滿意時,可加用小劑量(如噻嗪類)或其他降壓藥物。
【藥理作用】
本品為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受體抑制劑,能抑制AngI轉化為AngⅡ,能特異性地拮抗血管緊張素轉換酶1受體(AT1),對AT1的拮抗作用大於AT28500倍,通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結合,抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產生降壓作用。本品不抑制血管緊張素轉換酶(ACE)、腎素、其它激素受體,也不抑制與血壓調節和鈉平衡有關的離子通道。
【藥代動力學】
據國外資料報導,本品口服後能迅速吸收,生物利用度為60~80%,不受食物的影響。血漿達峰時間為1~1.5小時,消除半衰期為11~15小時。三天內達穩態。厄貝沙坦通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝,體外研究表明主要由細胞色素酶P4502C9氧化。本品及代謝物經膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結合率為90%。據國內資料報導,健康志願者單劑量口服本品150mg後,約1.44小時血藥濃度達峰,峰濃度約為1.5μg/ml,消除半衰期約20.21小時。
【不良反應/副作用】偶有頭痛、眩暈、心悸等,偶有咳嗽,一般程度都是輕微的,呈一過性,多數患者繼續服藥都能耐受,罕有蕁麻疹及血管神經性水腫發生。
【禁忌】
【注意事項】
1、對本品成分過敏者禁用。
2、妊娠和哺乳期婦女禁用。
【藥物相互作用】
本品與氫氯噻嗪,地高辛、華法令、硝苯吡啶之間無明顯的相互作用。但與利尿劑合用時應注意血容量不足或因低鈉可引起低血壓。與保鉀利尿劑(如氨苯喋啶等)合用時,應避免血鉀升高。與洋地黃類藥如地高辛、β-阻滯劑如阿替洛爾、鈣拮抗劑如硝苯吡啶等合用不影響相互的藥代動力學。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠和哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】尚沒有小於18歲患者用藥安全性的資料。
【老年患者用藥】參考【注意事項】。
【藥物過量】
【劑型】膠囊劑
【貯藏】密封(10~30℃)保存。
【包裝】
【批准文號】國藥準字H20000540
【規格】150mg
【有效期】24個月
【生產廠家】珠海潤都製藥股份有限公司
【臨床研究】
為了觀察厄貝沙坦對2型糖尿病(T2DM)並高血壓患者的降壓療效。採取自身前後對照方法,患者口服厄貝沙坦,持續治療6周。治療前後測定患者血糖、血脂、肝腎功能、心電圖。結果顯示服用厄貝沙坦治療後6周,降壓總有效率72.9%,對患者血糖、血脂、肝腎功能和心電圖無明顯影響,不良反應輕微。說明厄貝沙坦對T2DM有較好降壓療效和腎臟保護作用。
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