1. 基本信息
【藥品名稱】
通用名稱:愈美甲麻敏糖漿英文名稱:Guaifenesin,Dextromethorphan Hydrobromide,Methylephedrine Hydrochloride and Chlorphenamine Maleate syrup
漢語拼音:Yumei Jiamamin Tangjiang
【成 份】本品為複方製劑,其組分為每10ml含:氫溴酸右美沙芬15mg、愈創木酚甘油醚50mg、鹽酸甲基麻黃鹼10mg、馬來酸氯苯那敏1mg。
【性 狀】本品為帶有著色劑的澄清液體,帶有調味劑的芳香氣味。
【適應症】用於過敏性咳嗽,急、慢性支氣管炎、支氣管哮喘及各種呼吸道疾病所致的咳嗽。
【用法用量】口服。
成人:一次15ml,一日3次。
小兒:1歲以下一次0.5~2ml;1~3歲一次2~3 ml;4~6歲一次3.5~4.5 ml;7~9歲一次5~6 ml;10~12歲一次6.5~7.5 ml;或遵醫囑,一日3次。
【不良反應】有頭暈、嗜睡狀、口乾、便秘等副作用。
【禁 忌】對本品成分過敏者禁用。
【注意事項】
1.服藥後,如果出現頭暈、嗜睡狀態,不宜駕駛車輛、管理機器及高空作業等。
2.青光眼病人及運動員慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦慎用。是否可用於哺乳期婦女尚不明確。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年用藥】老年患者慎用。
【藥物相互作用】本品中氫溴酸右美沙芬與單胺氧化酶抑制劑合用時,可致高熱、昏迷甚至死亡。
【藥物過量】尚不明確。
【貯 藏】遮光,密封保存。
【包 裝】1、口服液體藥用聚酯瓶 (1)每瓶裝60毫升(2)每瓶裝120毫升
2、白色玻璃藥瓶 每瓶裝60毫升
【有效期】24個月。
【執行標準】 化學藥品地方標準上升國家標準第十二冊〖WS-10001-(HD-1116)-2002〗
【批准文號】 國藥準字H44025045。
【生產企業】
企業名稱:東莞市亞洲製藥有限公司
2. 藥理與臨床研究
2.1 概況亞洲愈美甲麻敏糖漿商品名為亞洲止咳露(又名複方右美沙芬糖漿),為複方製劑,主要由氫溴酸右美沙芬、鹽酸甲基麻黃鹼、愈創木酚甘油醚以及撲爾敏等藥物組成,不含PPA和磷酸可待因,無藥物依賴性和耐藥性,且起效時間短,作用迅速,主要用於過敏性咳嗽,急慢性支氣管炎、支氣管哮喘及各種呼吸道疾病所至的咳嗽。上市以來深受患者及臨床醫護人員的好評,具有確切的有效性和安全性,無成癮性,是新型止咳化痰良藥。
2.2 治療對象咳嗽是由延髓咳嗽中樞受刺激所引起的一種反射性生理保護反應,當呼吸器官黏膜的絨毛活動功能不足時,咳漱可幫助清理呼吸道的病理性分泌物以及從外界吸入的異物。然而,如果是頻繁的刺激性該嗽,以至影響工作與休息,則失去其保護意義。從而,則需要用鎮咳藥加以治療。
目前,咳嗽藥的品種較多。可分別用於不同疾病所引起的咳嗽。亞洲止咳露可適應於下列各種類型的咳嗽:
(1)急性咳嗽:常由於急性呼吸道炎症(如感冒,急慢性支氣管炎等)或氣管、支氣管內異物所至。大部分急性咳嗽為乾性咳嗽,此時,可服少量本品以減少對呼吸道黏膜的刺激,減少咳嗽,幫助睡眠。
(2)慢性咳嗽:常見於慢性呼吸道疾病,如慢性支氣管炎、支氣管擴張、慢性肺膿腫、空洞型肺結核等。一些會抑制呼吸的鎮咳藥(如可待因等)應避免用於慢性咳嗽所引起的器官損傷病人。本品不僅對於慢性咳嗽作用明顯。不抑制呼吸,而上且不必擔心長時期服用而產生成癮性和耐藥性。
(3)乾性咳嗽:指無痰或痰量甚少的咳嗽(簡稱“乾咳”)。多見於急性咽喉炎與急性支氣管炎的初期,胸膜炎、輕症肺結核等。頻繁的乾咳可因肺內高壓空氣噴射而刺激和損傷呼吸道黏膜,產生惡性循環以至加重症狀。本品可減少咳嗽次數,而且可潤滑呼吸道黏膜及舒緩咳嗽。
(4)濕性咳嗽:指伴有痰液的咳嗽(簡稱“濕痰”)。常見於肺炎,慢性咽炎,慢性支氣管炎。支氣管擴張,肺膿腫及空洞型肺結核等。此時服用本品可減少咳嗽的次數和程度,而且可有效的幫助呼吸道中粘痰的咳出。
(5)疼痛性咳嗽:在某種情況下,咳嗽會伴有疼痛發生。疼痛部位通常不在咽喉,而發生在胸部,如胸膜炎和肺癌等。本品可配合止痛藥使用,以減少咳嗽頻度而達到緩解疼痛的目的。
亞洲止咳露由於療效好,副作用少,無成癮性和耐藥性,所以適合所有患者服用,尤其適合於兒童和老人,故被稱為“唯一適合全家服用的新型止咳化痰良藥”。
亞洲止咳露(愈美甲麻敏糖漿)主要由氫溴酸右美沙芬、鹽酸甲基麻黃鹼、愈創木酚甘油醚、馬來酸氯苯那敏組成,其原處方在美國作為非處方用藥已廣泛套用多年,具有確切的有效性和安全性。
鎮咳藥——氫溴酸右美沙芬(Hydrobromide),為非成癮性中樞性鎮咳藥,可直接抑制延髓咳嗽中樞,減少咳嗽的次數和程度。在相同的計量下,其鎮咳作用與可待因相等或稍強。治療計量不會抑制呼吸以及呼吸道黏膜的分泌,長期服用無成癮性和耐藥性,是聯合國衛生組織推薦的首選鎮咳藥。
祛痰藥——愈創木酚甘油醚(Guaifenesinum),為刺激性祛痰藥,口服後對胃黏膜的化學性刺激可反射性引起支氣管分泌增加,減少痰的粘度,使痰易於排出,從而產生祛痰止咳作用,井有輕微防腐作用。
平喘藥——甲基麻黃鹼(Methylephedrine),可直接激動腎上腺素受體,也可通過促使腎上腺素神經末梢釋放去甲腎上腺紊而直接激動腎上腺素受體,對a受體和B受體均有激動作用。可舒張支氣管並收縮局部血管,其作用時間較長;可加強心肌收縮力,增加心輸出量,使靜脈回心血一充分;有較腎上腺素更強的中樞神經作用。
抗組胺藥——馬來酸氯苯那敏(Cholrphenamine Maleate),通過拮抗H1受體而對抗組胺的過敏效應。本品不影響組胺代謝,也不阻止體內組胺的釋放。此外尚有抗M-膽鹼受體及中樞抑制作用,甲基麻黃鹼的中樞興奮作用可為氯苯那敏抵消。
根據以上成分的藥理作用可知,亞洲止咳露(愈美甲麻敏糖漿)適用於忽慢性支氣管炎,支氣管充血性咳嗽,氣喘以及過敏性咳嗽,乾咳等各種呼吸道疾病。
亞洲止咳露(愈美甲麻敏糖漿)與市售各種進口或國產鎮咳藥處方成分比較見下表:
藥品商品名稱 | 亞洲止咳露 (愈美甲麻敏糖漿) | 聯邦止咳露 (anticol) | 佩夫人止咳露 | 偉倫醫生特效止咳露 | |
處方成分與用量 | 美沙芬 | 0.150% | |||
磷酸可待因 | 0.100% | 0.090% | 0.090% | ||
罌粟鹼 | 0.025% | ||||
愈創甘油醚 | 0.500% | 0.704% | |||
鹽酸溴己新 | 0.080% | ||||
氯化銨 | 2.200% | ||||
鹽酸麻黃鹼 | 0.080% | 0.033% | 0.080% | ||
甲基麻黃鹼 | 0.100% | ||||
撲爾敏 | 0.010% | 0.020% | 0.021% | ||
苯海拉明 | 0.080% | ||||
服用法 | 用法 | 3次/日 | 3-4次/日 | 3次/日 | 次/4小時 |
用量 | 15ml/次 | 10-15ml/次 | 約10ml/次 | 約10ml/次 | |
是否含成癮性成分 | 否 | 是 | 是 | 是 | |
是否OTC | 是 | 否 | 否 | 否 | |
適應症 | 用於急慢性支氣管炎,氣喘及過敏性咳嗽,乾咳等 | 用於無痰乾咳,以及劇烈頻繁的咳嗽 | 主治傷風流感等上呼吸道感染所致乾咳,敏感性咳嗽 | 用於流感傷風咳,乾咳,流涕,鼻塞,喉癢支氣管炎症 | |
備註 | 磷酸可待因具有一定的成癮性,在我國屬於麻醉藥品管理品種;處方含量均為g/ml。 |
【藥代動力學】
1.右美沙芬口服後在1.5小時內起效,作用持續6小時,代謝為去甲基化合物由腎排泄。
2.愈創木酚甘油醚吸收、排泄均快,無蓄積作用,。
3.口服鹽酸甲基麻黃鹼很快吸收,15~60分鐘起效,持續作用3~5小時,t1/2β為3~6小時,吸收後僅有少量經脫胺氧化,大部分以原形自尿排出。
4.馬來酸氯苯那敏口服經胃腸道吸收較慢,生物利用率約為25%~50%,蛋白結合率72%。口服後15~60分鐘起效,血藥濃度3~6小時達峰值,t1/2為12~15小時,主要經肝代謝,中間代謝產物無藥理活性。代謝產物和未代謝的藥物主要經腎排出。
【藥理毒理】
亞洲止咳露(愈美甲麻敏糖漿)中氫溴酸右美沙芬系中樞性鎮咳藥。抑制延髓咳嗽中樞而鎮咳。其鎮咳作用與可待因相等或稍強,無鎮痛作用或成癮性。愈創木酚甘油醚為噁心祛痰劑,口服後對胃黏膜的化學性刺激,可反射性引起支氣管分泌增加,減少痰的黏度,使痰易於排出,從而產生祛痰止咳作用。並有輕微防腐作用。鹽酸甲基麻黃鹼可直接激動腎上腺素受體,也可通過促使腎上腺素能神經末稍釋放去甲腎上腺素而間接激動腎上腺素受體,對α受體和β受體均有激動作用。可舒張支氣管並收縮局部血管,其作用時間較長;加強心肌收縮力,增加心輸出量,使靜脈回心血量充分;有較腎上腺素更強的興奮中樞神經作用。馬來酸氯苯那敏通過拮抗H1受體而對抗組胺的過敏效應,本品不影響組胺代謝,也不阻止體內組胺的釋放。此外尚有抗M-膽鹼受體及中樞抑制作用,甲基麻黃鹼的中樞興奮作用可為氯苯那敏抵消。
(1)起效快,持效時間長
(2)無成癮性和耐藥性
(3)療效理想,副作用少
(4)安全可靠,尤其適用於老人和兒童
化痰、止咳、平喘、抗過敏。
適用於感冒引起的支氣管炎、支氣管充血性咳嗽、氣喘以及過敏咳嗽等各種呼吸道症狀和慢性咳嗽的治療。
3. 其它相關信息
2011年8月,國家食品藥品監管局發布公告正式批准亞洲止咳露(愈美甲麻敏糖漿)轉換為非處方藥,可以按照非處方藥(OTC)進行銷售與購買。