起源
安非他命首次合成是在1887年，由一位羅馬尼亞化學家Lazăr Edeleanu在德國柏林完成的。 他把這種化合物命名為苯丙胺。它是一類源於麻黃鹼的化合物。同年，日本人長井長義從麻黃中提取了苯丙胺。 直到1927年安非他命還未有作藥物使用的記載，第一位實驗了它的是精神類藥物學家Gordon Alles，他合成了安非他命並以自己試驗，只是為了尋找麻黃鹼的替代品。在1933年（或1934年），Smith, Kline & French公司開始銷售用於吸入器的安非他命揮發性基質，商標名Benzedrine。 這是一種緩解充血的藥物，爾後很快被用作其他用途。 M. H. Nathanson，一位洛杉磯物理學家，是最初使用安非他命用於科學研究的人之一。在1935年，他研究了55家醫院職員使用安非他命後的主觀感受，這些人都服用了20mg的Benzedrine。藥物的兩種普遍效果便是心情愉悅、疲勞減輕。 在第二次世界大戰中，安非他命被廣泛用於前線士兵以抑制疲勞和增加警覺度。數十年的濫用狀況使FDA禁止了Benzedrine吸入器，並在1965年限制了安非他命的處方用量，但非治療使用依然泛濫。1971年，安非他命成為美國藥品管制條例的表II類毒品。
毒性比較
資料來自權威醫學期刊《The Lancet》關於常見管制藥品其傷害性及成癮性比較, 包括煙、酒。
•中毒症狀包括多話、頭痛、錯亂、高燒、血壓上升、盜汗、瞳孔放大、食慾喪失。
•大劑量使用引起精神錯亂，思想障礙，類似妄想性精神分裂症，多疑、幻聽、被害妄想等，長期使用導致器官性腦綜合症。
•有高血壓及腦中風之危險。停用之脫癮症狀包括精神呆滯 、昏睡、易怒、煩躁不安、憂鬱，有自殺之傾向。
•有高度性需求，使用時如發生性關係將極大緩解用藥副作用。停藥後個別提交報告顯示陰莖出現表皮膚顏色改變。
