二態模型學說

此學說認為受體的構象分活化狀態(R*)和失活狀態(R)。R*與R處於動態平衡，可相互轉變。在無藥物作用時，受體系統無自發激活。

二態模型學說

加入藥物時則藥物均可與R*和R兩態受體結合，其選擇性決定於親和力。激動藥與R*狀態的受體親和力大，結合後可產生效應；而拮抗藥與R狀態的受體親和力大，結合後不產生效應。

效應取決

當激動藥與拮抗藥同時存在時，兩者競爭受體，其效應取決於R*-激動藥複合物與R-拮抗藥複合物的比例。如後者較多時，則激動藥的作用被減弱或阻斷。部分激動藥對R*與R均有不同程度的親和力，因此它既可引起較弱的效應，也可阻斷激動藥的部分效應。