二巰丁二酸膠囊 (DIMERCAPTOSUCCINIC ACID CAPSULE)

二巰丁二酸膠囊用於解救鉛、汞、砷、鎳、銅等金屬中毒。 【藥理】 二巰丁二酸膠囊可特異性的與鉛結合,減少鉛從胃腸道吸收和滯留。

【適用症】
二巰丁二酸膠囊用於解救鉛、汞、砷、鎳、銅等金屬中毒。對鉛中毒療效較好。可用於治療肝豆狀核變性。
【注意事項】
1.治療時應監測血鉛濃度。因治療後血鉛濃度降低,但有些人再次接觸鉛和治療時,血鉛反而升高。此外,經短時治療後,可引起血鉛反跳性升高,這是因鉛從骨中游離出來,重新分布的結果。所以應反覆用藥,才能保證療效。
2.肝病慎用,治療時每周監測血氨基轉移酶。
3.每周監測全部血細胞計數,發現有中性粒細胞減少時停藥。
4.監測尿鉛的排出。
5.對一些缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶和鐮狀細胞性貧血兒童用二巰丁二酸膠囊治療無效。
【用法與用量】
口服1次0.5g,一日3次,連用3日為1個療程,停藥4天再用;或每次0.5g,每日2次,隔日服藥,共10日,停藥5日再用。一般2-3個療程即可。
兒童每次口服10mg/kg或350mg/m2,每8小時1次,連用5日,然後改為每12小時1次,連用2周,共19日為一療程。
【禁忌症】
嚴重肝功能障礙和妊娠婦女禁用。
【兒童用藥注意事項】
兒童腎小管易受鉛損害,影響藥物經腎排出,兒童應慎用或適當減少用量。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
有動物試驗表明,二巰丁二酸膠囊可致胎鼠基因畸變和胎鼠毒性。妊娠婦女禁用。
【不良反應】
成人和兒童的常見不良反應有噁心、嘔吐、腹瀉、食慾喪失、稀便等胃腸道反應。偶見皮疹(約4%成人),血清氨基轉移酶一過性升高(6%~10%)。偶見中性粒細胞減少。
【藥物相互作用】
尚不確定。
【藥理】
藥理學 二巰丁二酸膠囊為口服有效的重金屬解毒藥。
作用機制為,分子中的2個活性巰基能奪取已與組織中酶系統結合的金屬,形成穩定的水溶性螯合物由尿中排出,使含有巰基的酶恢復活性,解除重金屬引起的中毒症狀。
二巰丁二酸膠囊可特異性的與鉛結合,減少鉛從胃腸道吸收和滯留。降低血鉛濃度,但短時間用藥後,易使鉛從骨中游離出來重新再分布,引起血鉛反跳性升高,故應視情況多療程用藥。二巰丁二酸膠囊也可與汞、砷等形成螯合物。
毒理學 小鼠、大鼠的LD50為3000mg/kg。狗的慢性毒性研究發現,口服二巰丁二酸膠囊每日300mg/kg,可使部分狗死亡。
【藥物代謝動力學】
二巰丁二酸膠囊口服易吸收,達峰時間30分鐘,在血中約95%與血漿蛋白結合,分布容積較小,半衰期t1/248小時。主要分布在腎臟,依次為肺、肝、心、腸和脾等。鉛中毒兒童服用後有肝ρ環,迅速以原形和代謝物經腎排出。經腎消除速度與血鉛濃度成正相關。鉛中毒兒童和成年人及健康志願者的腎清除率分別為每分?/FONT>16.6ml/m2、每分鐘24.7±3.3ml /m2和每分鐘77.0ml/m2。無蓄積性。
【拼音名】: ERQIUDING'ERSUAN JIAONANG
【性狀】: 二巰丁二酸膠囊為白色或類白色結晶或結晶性粉末;有類似蒜的特臭。
【包裝規格】: 膠囊劑:0.25g
【貯藏】: 遮光,密閉、在陰涼處保存。

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