藥品名稱
二巰丁二酸膠囊 - CFDA藥品說明書范【通用名稱】二巰丁二酸膠囊[藥典]
【英文名稱】Dimercaptosuccinic Acid Capsule[藥典]
【漢語拼音】Er Qiu Ding Er Suan Jiao Nang
所屬類別
化藥及生物製品>>解毒藥>>金屬及類金屬解毒藥
化藥及生物製品>>神經系統藥物>>抗帕金森病與其他運動障礙性疾病藥>>其他運動障礙性疾病藥
性狀
本品為白色或類白色結晶或結晶性粉末；有類似蒜的特臭。
適應症
用於解救鉛、汞、砷、鎳、銅等金屬中毒。對鉛中毒療效較好。可用於治療肝豆狀核變性。
用法用量
口服給藥
成人1次0.5g，一日3次，連用3日為1個療程，停藥4天再用；或每次0.5g，每日2次，隔日服藥，共10日，停藥5日再用。一般2～3個療程即可。
兒童每次口服10mg/kg或350mg/m[sup]2[/sup]，每8小時1次，連用5日，然後改為每12小時1次，連用2周，共19日為一療程。
不良反應
成人和兒童的常見不良反應有噁心、嘔吐、腹瀉、食慾喪失、稀便等胃腸道反應。偶見皮疹(約4%成人)，血清氨基轉移酶一過性升高(6%～10%)。偶見中性粒細胞減少。
禁忌
嚴重肝功能障礙和妊娠婦女禁用。
注意事項
1．治療時應監測血鉛濃度。因治療後血鉛濃度降低，但有些人再次接觸鉛和治療時，血鉛反而升高。此外，經短時治療後，可引起血鉛反跳性升高，這是因鉛從骨中游離出來，重新分布的結果。所以應反覆用藥，才能保證療效。
2．肝病慎用，治療時每周監測血氨基轉移酶。
3．每周監測全部血細胞計數，發現有中性粒細胞減少時停藥。
4．監測尿鉛的排出。
5．對一些缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶和鐮狀細胞性貧血兒童用本品治療無效。
孕婦及哺乳期婦女用藥
有動物試驗表明，本品可致胎鼠基因畸變和胎鼠毒性。妊娠婦女禁用。
兒童用藥
兒童腎小管易受鉛損害，影響藥物經腎排出，兒童應慎用或適當減少用量。
藥理毒理
藥理學
本品為口服有效的重金屬解毒藥。
作用機制為，分子中的2個活性巰基能奪取已與組織中酶系統結合的金屬，形成穩定的水溶性螯合物由尿中排出，使含有巰基的酶恢復活性，解除重金屬引起的中毒症狀。
本品可特異性的與鉛結合，減少鉛從胃腸道吸收和滯留。降低血鉛濃度，但短時間用藥後，易使鉛從骨中游離出來重新再分布，引起血鉛反跳性升高，故應視情況多療程用藥。本品也可與汞、砷等形成螯合物。
毒理學
小鼠、大鼠的LD50為3000mg/kg。狗的慢性毒性研究發現，口服本品每日300mg/kg，可使部分狗死亡。
藥代動力學
本品口服易吸收，達峰時間30分鐘，在血中約95%與血漿蛋白結合，分布容積較小，半衰期t48小時。主要分布在腎臟，依次為肺、肝、心、腸和脾等。鉛中毒兒童服用後有肝-腸循環，迅速以原形和代謝物經腎排出。經腎消除速度與血鉛濃度成正相關。鉛中毒兒童和成年人及健康志願者的腎清除率分別為每分鐘16.6ml/m[sup]2[/sup]、每分鐘(24.7±3.3ml)/m[sup]2[/sup]和每分鐘77.0ml/m[sup]2[/sup]。無蓄積性。
貯藏
遮光，密閉，在陰涼處保存。
