三氯苯噠唑

性狀

本品為白色或類白色粉末。本品在甲醇中易溶,在水中不溶。

藥理

三氯苯噠唑是苯並咪唑類中專用於抗片形吸蟲的藥物,對各種日齡的肝片形吸蟲均有明顯驅殺效果,是較理想的殺肝片形吸蟲藥。三氯苯達唑的驅蟲機理可參閱其他苯並咪唑類藥物。

(1)藥效學

三氯苯噠唑是苯並咪唑類中專用於抗片形吸蟲的藥物,對各種日齡的肝片形吸蟲均有明顯驅殺效果,是較理想的殺肝片形吸蟲藥。三氯苯達唑的驅蟲機理可參閱其他苯並咪唑類藥物。藥物主要經表皮吸收,干擾蟲體的微管結構和功能,以及抑制蟲體水解蛋白酶的釋放,但不影響寄生蟲表膜有關的ATP酶。有研究證實,三氯苯達唑不同濃度對蟲體的作用不同,如成蟲在低濃度(1~3μg/mL)藥物中24h仍存活,較高濃度(10~25μg/mL)中24h則活動明顯減弱,25~50μg/mL高濃度24h全部抑制。但對童蟲更敏感。在10μg/mL濃度下,24h活動全部抑制。

(2)藥動學

三氯苯達唑的生物利用度較高,山羊和綿羊內服lOmg/kg14C標記的三氯苯達唑,用藥後24~36h血藥峰值達15mg/kg,三氯苯達唑及其代謝物的血藥峰值為其他苯並咪唑類驅蟲藥的5~20倍,半衰期約22h。三氯苯噠唑在羊和大鼠體內大部分氧化成碸和亞碸衍生物,這些衍生物與白蛋白結合,並且在血漿中持續7天以上。高血漿濃度以及與血漿白蛋白結合似乎與延長抗片形吸蟲藥的作用時間有關。

羊用藥10天后,約有95%藥物由糞便排泄,2%經尿排泄,由乳計排出的不足1%。

用途

三氯苯達唑已廣泛用於世界各國,對牛、綿羊、山羊等反芻動物肝片形吸蟲具有極佳效果。

(1)羊

三氯苯達唑低劑量(甚至低至2.5mg/kg)即對羊12周齡成蟲有效率達98%~100%,5mg/kg量對10周齡成蟲,10mg/kg量對6~8周齡蟲體,12.5mg/kg對1~4周齡未成熟蟲體,15mg/kg對1日齡蟲體有效率幾近100%。

(2)牛

三氯苯達唑對牛的肝片形吸蟲驅殺效果與羊相似。6mg/kg量對8~14周齡成蟲有效率95%~99.5%;12mg/kg量,對2周齡、4周齡、8周齡蟲體驅殺率分別為79%、87%、99.4%。12mg/kg量對牛大片形吸蟲成蟲效果與肝片形吸蟲相似。

(3)其他

lOmg/kg對鹿肝片形吸蟲、大片形吸蟲。12mg/kg量對馬肝片形吸蟲也具良效。

注意

(1)本品對魚類毒性較大,殘留藥物容器切勿污染水源。(2)治療急性肝片形吸蟲病,五周后應重複用藥一次。(3)休藥期,牛、羊均為28天,產奶期禁用。

用法與用量

內服 一次量 每kg體重 牛12mg 羊、鹿10mg

製劑

三氯苯達唑丸劑
三氯苯達唑混懸液

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