簡介
Fortacin（人們熟知的是其臨床試驗代碼“PSD502”）是一種主要用於治療成年男子原發性早泄（PE）的外用藥。2013年11月由
Fortacin作用類別
皮膚外用
成分
每一毫升溶液含200毫克利多卡因-丙胺卡因共晶融合物。
性狀
本品為無色或黃色的澄清液體，灌裝在有定量閥門系統的氣霧劑瓶中，撳壓閥門的噴頭時，藥液即成霧狀噴出。
適應症
主要用於治療成年男子原發性早泄（PE）。
規格
每一毫升溶液含200毫克利多卡因-丙胺卡因共晶融合物。
每個容器至少裝載6.5毫升，不少於20劑量。
每撳噴出50微升溶劑，含有10毫克利多卡因-丙胺卡因共晶融合物。
用法用量
推薦劑量：
將3撳藥量噴塗於陰莖頭上，1劑量等於3撳。
24小時內最多可施藥3劑量，且每劑量之間至少相隔4個小時。
給藥方式：
用於皮膚
僅在陰莖頭處施用Fortacin。
初次使用前，應稍稍搖動噴霧容器，然後對著空氣噴射三次以作為施藥準備。
以後每次使用前，都需將容器輕輕搖動，正式施藥前對著空氣噴射一次。
應將包皮從陰莖頭處撥開。一旦將該容器呈直立狀態拿在手裡（閥門在上），按壓閥門3次，往整個陰莖頭施用1劑量Fortacin。每次按壓藥量應覆蓋住三分之一的陰莖頭。用藥5分鐘後，應在性交前將多餘的溶液抹去。
不良反應
本品在劑量範圍內套用無不良反應產生。
禁忌
患者或其伴侶對醯胺類藥物有過敏反應史。
注意事項
貧血相關情況：
患有葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏症或先天性或特發性高鐵血紅蛋白血症的患者或其伴侶更容易受藥物誘發性起高鐵血紅蛋白血症影響。
儘管Fortacin通過皮膚吸收而導致的丙胺卡因全身性利用度低，但患有貧血症、先天性或獲得性高鐵血紅蛋白血症患者或正在接受已知可引致該種症狀的治療的患者應小心謹慎。
性交：
正在服用III類抗心律失常藥物（如胺碘酮）的患者應謹慎用藥。
超敏反應：
對氨基苯甲酸衍生物（普魯卡因、丁卡因、苯佐卡因等）過敏的患者並沒有顯示出對利多卡因和/或丙胺卡因有交叉敏感的跡象；然而，對藥物敏感（或有藥物敏感史）的患者，尤其是病原體不確定的患者，應謹慎用藥。
使用注意事項
應注意避免Fortacin接觸眼睛，其可能導致眼部發炎。缺乏保護性反射可能導致角膜刺激和潛在的磨損。尚未確定結膜組織是否會吸收Fortacin。如果本品接觸到眼睛，立即用清水或氯化鈉溶液沖洗，並採取保護措施直至眼睛感覺恢復。
如將Fortacin噴至患者或其伴侶的黏膜上，如口腔、鼻、喉或轉移到女性生殖器或肛門黏膜，藥物在這些部位可以得到吸收，可能會導致臨暫時性的局部麻木/麻痹。感覺減退能夠遮蓋正常的痛覺，因此增加局部損傷的危險。
將Fortacin噴至受傷的鼓膜上，可能會導致中耳的耳毒性藥物中毒。
當將Fortacin與含聚氨酯女性/男性保險套一起使用，會導致保險套質量退化。
若將Fortacin與男性保險套一起使用，會導致更嚴重的勃起功能障礙，男性生殖器感覺減退。
由於該藥物會在伴侶間轉移，因此正在備孕的患者應避免使用Fortacin。如果需要在該藥物的幫助下方可讓精子順利滲透至子宮，應在施用該藥物後、性交前5分鐘徹底清洗陰莖頭。
有嚴重肝損傷的患者：
患有嚴重肝病的患者，因為無法正常代謝局部麻醉劑，因而面臨著更高的利多卡因和丙胺卡因血漿濃度中毒反應的風險。
藥物相互作用
正在施用已知會引致高鐵血紅蛋白血症藥物的患者，在施用本藥劑後，會導致高鐵血紅蛋白血症加重，如磺胺類藥物、乙醯苯胺、苯胺染料、苯佐卡因、氯喹，氨苯碸、甲氧氯普胺、萘、硝酸鹽和亞硝酸鹽、呋喃妥因、硝酸甘油、硝普鹽、撲瘧喹啉、對氨基水楊酸、苯巴比妥、苯妥英、伯氨喹和奎寧。
當患者正在使用其他局部麻醉劑或結構上相關的藥物，I類抗心律失常藥（如美西律）時，大劑量使用Fortacin時，可能會導致患者出現額外的全身毒副作用的危險。
尚未對利多卡因/丙胺卡因和III類抗心律失常藥物（如胺碘酮）之間的特異相互作用進行研究，但建議謹慎用藥）。
當長時間重複靜脈注射大劑量利多卡因時，使用那些降低利多卡因清除率的藥物（如西咪替丁或β-阻斷劑）可能造成潛在的血漿濃度中毒反應的風險。
對本藥物與局部抗真菌（克霉唑、益康唑、咪唑、制黴菌素、咪康唑和酮康唑）、抗菌（克林黴素和甲硝唑）以及抗病毒藥物（無環鳥苷）之間的體外相互作用的研究顯示對抗菌活性無影響。
生育、懷孕和哺乳
Fortacin並非女性用藥。但是，男性伴侶施用Fortacin後，女性可能會接觸到該藥物。
備孕：
正在備孕的患者應避免使用Fortacin，或如果需要在該藥物的幫助下方可讓精子順利滲透至子宮，應在施用該藥物後、性交前5分鐘徹底清洗陰莖頭。
妊娠期：
針對妊娠期女性施用利多卡因和丙胺卡因的研究，沒有或僅有有限的數據。動物實驗中沒有顯示出生殖毒性。作為預防，最好避免在妊娠期使用Fortacin，除非男性伴侶採取了男性屏障避孕措施以避免胎兒與該藥物的潛在接觸。
哺乳：
利多卡因和丙胺卡將從母乳中排出，施用治療劑量的Fortacin後，藥物由男性患者身上轉移到其女性伴侶身上，但對母乳餵養新生兒/嬰兒不會產生影響。
生育能力：
針對利多卡因和丙胺卡的施用是否會影響人類的生育能力，沒有充分的數據可作研究。使用大鼠的研究表明，Fortacin會降低精子活力。該藥物可降低受孕的可能性，但不應該將該藥物用作避孕藥。
藥效學特性
作用機制：
Fortacin導致陰莖頭局部麻醉。活性物質利多卡因-丙胺卡因共晶融合物阻斷陰莖頭神經衝動傳遞，降低陰莖頭的敏感性。這被轉譯成射精潛伏期延遲，且不會對射精感覺帶來不良影響。
藥效學作用：
臨床試驗表明，Fortacin增加陰道內射精潛伏期（IELT），增加對射精的控制和降低根據早泄指標測定（IPE）的早泄患者的困惑感感覺。本藥物起效快，並在施用後的5分鐘即開始起效。堅持重複使用驗證了該藥物的療效。
臨床療效和安全性：
多中心、跨國、隨機、雙盲和安慰劑對照研究證實了Fortacin的療效，隨後又進行了開放研究。在篩查中符合國際性醫學會（ISSM）制定的早泄（PE）標準、且在前三次性交中至少有兩次的陰道內射精潛伏期(IELT)基線≤1分鐘的男性均有資格報名參加本次研究。
通過使用早泄指標對陰道內射精潛伏期及射精控制為主要療效終點、性滿意度和困惑感的測量，對Fortacin在治療早泄方面的療效進行了評估。在為期3個月的雙盲治療期中，Fortacin組的陰道內射精潛伏期的幾何平均數從0.58分鐘上升至3.17分鐘，而安慰劑組則從0.56分鐘升至0.94分鐘。
Fortacin組85.2%的受試者在為期3個月的治療中，其陰道內射精潛伏期的均值>1分鐘，而安慰劑組46.4%的受試者的陰道內射精潛伏期的均值>1分鐘。66.2%接受Fortacin治療的受試者和18.8%接受安慰劑治療的受試者實現了陰道內射精潛伏期的均值>2分鐘。
陰道內射精潛伏期臨床上的顯著提升與早泄指標得分的顯著差異（p<0.0001）同時存在。在第3個月調整後的平均變化分數（Fortacin組與安慰劑組）：射精控制得分分別為8.2與2.2，性滿意度得分分別為7.2與1.9，以及困惑感得分3.7與1.1。
使用Fortacin治療的受試者，陰道內射精潛伏期和早泄指標得分在第一次測量時間點中都出現提升。陰道內射精潛伏期和早泄指標得分均在雙盲試驗階段剩下的時間內持續稍稍提升。陰道內射精潛伏期和早泄指標得分在開放治療階段保持正向改變。
在每月一次的評估中，所有受試者均填寫完成有關射精知覺控制、個人射精困惑感、性交滿意度以及與射精相關的性交滿意度，以及與射精相關的人際交往困難方面的早泄狀況調查問卷（PEP）。早泄狀況調查問卷得分的模式與陰道內射精潛伏期和早泄指標得分提高的模式相似。在由受試者所參加的三次評估方面，Fortacin組和安慰劑組之間出現了顯著差異（p<0.0001）。安慰劑受試者的伴侶在所有項目上的答覆出現了顯著的差異（p<0.0001）。
有效期
首次使用前：標於瓶身
首次使用後：12周內
貯存特別注意事項
請貯存於25°C以下。不得凍結。
每個包裝含一個帶計量閥的氣霧劑鋁容器，裝有6.5毫升溶液。
金屬容器內部有壓力，即使該容器內已無藥物，不得刺破、打破或燃燒該容器。
施用完所有劑量後，不可用的流體殘餘量應保留在容器中。
任何不用的藥品或廢棄材料應按照當地要求進行處置。
批准文號
EU/1/13/881/001（歐洲藥品管理局EMEA）
