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5-HT必須通過相應的受體的介導方能產生作用。5-HT受體複雜，已發現7種5-HT受體亞型。其中僅5-HT3受體與配體門控通道離子通道偶聯，其餘6種均與G蛋白偶聯，他們的結構包括7個跨膜區段，3個胞漿環和3個細胞外環。
5-HT通過激動不同的5-HT受體，可具有不同藥理作用。
1.心血管系統 作用複雜。靜脈注射微克5-HT可引起血壓的三相反應：
①短暫的降低，這與5-HT激動5-HT3受體，引起心臟負性頻率作用有關；
②持續數分鐘高血壓，這是5-HT激動5-HT2受體，引起腎、肺等組織血管收縮所致；
③長時間的低血壓，是骨骼肌血管舒張所致，需要血管內皮細胞的參與。此外，5-HT激動血小板5-HT2受體，可引起血小板聚集。
2.平滑肌 5-HT激動胃腸道平滑肌5-HT2受體或腸壁內神經節細胞5-HT4受體均可以引起胃腸道平滑肌收縮，使胃腸道張力增加，腸蠕動加快；5-HT尚可興奮支氣管平滑肌，哮喘病人對其特別敏感，但對正常人影響較小。
3.神經系統 動物側腦室注射5-HT後，可引起鎮靜、 嗜睡和一系列行為反應，並影響體溫調節和運動功能。蟲咬和某些植物的刺顆刺激5-HT釋放，作用於感覺神經末梢，引起癢、 痛。5-HT本身尚無臨床套用價值。
5-HT受體阻斷劑氯氮平代表新一類非經典抗精神病藥，特異性阻斷中腦邊緣系統和中腦皮層的D4亞型受體（多巴胺受體），可用於治療精神分裂症，幾乎無椎體外系副反應和內分泌紊亂等不良反應。
