麗珠環明

2、與吲哚美辛等非甾體消炎鎮痛藥合用時，可使發生腎功能衰竭的危險性增加。 4、與肝酶誘導劑合用：由於會誘導肝微粒體的酶而增加本品的代謝。 7、與能引起腎毒性的藥合用，可增加對腎臟的毒性。

基本信息

• 中文名：麗珠環明

麗珠環明
英文名：Ciclosporin Capsules
漢語拼音：Huanbaosu Jiaonang
本品化學名稱為：[[（E）（2S，3R，4R）-3-羥基-4-甲基-2-（甲氨基）-6辛烯醯]-L-2
氨基丁醯-N-甲基甘氨醯-N-甲基-L-亮氨醯-L-纈氨醯-N-甲基-L-亮氨醯-L-丙氨醯-D-丙氨醯-N-甲基-L-亮氨醯-N-甲基-L-亮氨醯-N-甲基-L-纈氨醯
分子式：C62H111N11 O12
分子量：1202.63
【藥理毒理】
環孢素為一新型的T淋巴細胞調節劑，能特異性地抑制輔助T淋巴細胞的活性，但並不抑制T淋巴細胞，反而促進其增殖。本品亦可抑制B淋巴細胞的活性：本品還能選擇性抑制T淋巴細胞所分泌的白細胞介素-2、?-干擾素，亦能抑制單核、吞噬細胞所分泌的白細胞介素-l。在明顯抑制宿主細胞免疫的同時，對體液免疫亦有抑制作用。能抑制體內抗移植物抗體的產生，因而具有抗排斥的作用。本品不影響吞噬細胞的功能，不產生明顯的骨髓抑制作用。
【藥代動力學】
口服吸收不規則、不完全，且對不同個體的差異較大。生物利用度約為30％，但可隨治療時間延長和藥物劑量增多而增加，在肝移植後.肝病或胃腸功能混亂的患者則吸收可能減少。本品與血漿蛋白的結合率可高達約90％，主要與脂蛋白結合。口服後達峰時間約為3.5小時，全血的濃度可為血漿的2～9倍，成人的血漿T1/2為19(10～27)小時，而兒童僅約為7(7-19)小時。本品在血液中有33％～47％分布於血漿中，4％～9％在淋巴細胞，5％～12％在粒細胞，4l％-58％則分布在紅細胞中。本品由肝臟代謝，經膽道排泄至糞便中排出，僅有6％經腎臟排泄，其中約0.1％仍以原形排出。
【適應症】
適用於預防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發生的排斥反應，也適用於預防及治療骨髓移植時發生的移植物抗宿主反應。本品常與腎上腺皮質激素等免疫抑制劑聯合套用，以提高療效。近年來有報導試用於治療眼色素層炎、重型再生障礙性貧血及難治性自身免疫性血小板減少性紫癜、銀屑病、難治性狼瘡腎炎等
【相互作用】
1、本品與雌激素、雄激素、西咪替丁、地爾硫卓、紅黴素、酮康唑等合用，可增加本品的血漿濃度。因而可能使本品的肝、腎毒性增加。故與上述各藥合用時須慎重，應監測患者的肝、腎功能及本品的血藥濃度。
2、與吲哚美辛等非甾體消炎鎮痛藥合用時，可使發生腎功能衰竭的危險性增加。
3、用本品時如輸注貯存超過10日的庫存血或本品與保鉀利尿劑、含高鉀的藥物等合用，可使血鉀增高。
4、與肝酶誘導劑合用：由於會誘導肝微粒體的酶而增加本品的代謝。故須調節本品的劑量。
5、與腎上腺皮質激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、環磷醯胺等免疫抑制劑合用。可能會增加引起感染和淋巴增生性疾病的危險性，故應謹慎。
6、與洛伐他汀(降血脂藥)合用於心臟移植患者，有可能增加橫紋肌溶解和急性腎功能衰竭的危險性。
7、與能引起腎毒性的藥合用，可增加對腎臟的毒性。如發生腎功能不全，應減低藥品的劑量或停藥。