理化性質
化學名:(±N-(1-氮雜雙環[2?2?2]3辛基)一6一氟-8,4-二氫-4甲基43-氧代-2H-1,4-苯並惡8-甲先胺單鹽酸鹽。
分子式:Cl7H20ClN303?HCI,分子量:386?28。
性狀: 本品為無色或幾乎無色的澄明水溶液
藥理作用
鹽酸阿扎司瓊為選擇 5-HT3 受體拮抗劑,對大鼠大腦皮質 5-HT3 受體親和力的研究表明:鹽酸阿扎司瓊的親和力比甲氧氯普胺約強 410 倍,為恩丹西酮的 2-4 倍。動物實驗表明:鹽酸阿扎司瓊 0.1mg/kg 靜脈注射可強力抑制順鉑誘發的獵兔犬嘔吐: 0.3g /kg 可完全抑制阿黴素及環磷醯胺引起的血貂嘔吐。臨床研究結果表明:鹽酸阿扎司瓊 10mg 靜脈注射可有效抑制順鉑等抗癌藥引起的噁心及嘔吐。
吸收、分布、消除
據文獻報導,健康男性志願者靜注本品 10mg 後, 3 分鐘血漿中原形藥的濃度為 190.5ug/ml ,其藥動學是線性的。本品呈雙向消除,的半周期分別為 0.13h 和 4.3h。對接受順鉑治療的惡性腫瘤患者,靜注本品 10mg 後,終末半衰期為 7.3 1 ± 2h ,較健康人長。原形藥 24 由尿排泄量的 64.3 ± 15%。
適應症
用於細胞毒類藥物引起的噁心、嘔吐。
用於婦科手術及外科手術引起的噁心、嘔吐。
用法與用量
對於放療、化療引起的噁心、嘔吐,用 40ml 生理鹽水稀釋後,於放、化療前 30 分鐘緩慢靜脈注射 10mg。每日 1 次,每次 10mg。
預防和治療成人手術引起的噁心、嘔吐、麻醉誘導前 10 分鐘,緩慢靜脈注射 10mg ;對於出現手術後噁心、嘔吐,可緩慢靜脈注射 10mg。
預防和治療錐管內嗎啡止痛時導致的噁心、嘔吐、治療前注射 10mg。
不良反應
部分病人出現口渴、便秘、頭痛、頭暈、腹部不適等。上述反應輕微,無須特殊處理。
禁忌症
對本類藥物( 5-HT3 受提阻斷劑)及本品過敏者禁用。
胃腸道梗阻者禁用。
注意事項
孕婦除非必須外,不宜使用。
哺乳期婦女慎用,使用本品時應停止哺乳。
不宜與鹼性注射液混用。應與生理鹽水混合後方可配伍。
小兒禁用。